头孢地嗪钠

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头孢地嗪钠半合成第三代头孢霉素,对革兰阳性菌、阴性菌均有抗菌活性,对β内酰胺酶稳定,对头孢菌素酶和青霉素酶极稳定。临床主要用于链球菌属、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支气管炎咽喉炎扁桃体炎肾盂肾炎尿路感染淋菌性尿道炎胆囊炎胆管炎妇科感染败血症中耳炎等。

目录

头孢地嗪简介

头孢地嗪钠

头孢地嗪是德国赫司特公司发明的,世界上第一个具有免疫增强功能的第三代头孢菌素;英文商品名:Modivid,中文商品名:莫敌威,英文化学名:Cefodizime,中文化学名:头孢地嗪。头孢地嗪对免疫应答有增强反应,在动物模型及人的体内外研究中显示该药可激活巨噬细胞,提高其吞噬活性及杀菌率。在体内,头孢地嗪可延长感染动物的存活率,包括耐药菌感染或实验性免疫受损动物的存活率。

在大多数病人中也可观察到本药对免疫系统的增强效应,无任何证据表明本药的治疗可能导致免疫系统功能降低。

头孢地嗪是第三代非肠胃使用头孢菌素。头孢地嗪与敏感菌中参与细胞壁合成的蛋白具有高度亲和力。头孢地嗪具有广泛的抗菌谱,包括大部分与临床有关的革蓝氏阳性菌、革蓝氏阴性菌、需氧菌及压氧菌。头孢地嗪对大多数β-内酰胺酶不敏感,头孢地嗪在体外对以下病菌有效:金黄色葡萄菌(耐新青酶菌株例外)、肺炎链球菌、链球菌属、奈瑟氏淋球菌(包括产生青霉素酶的菌株)、奈瑟氏脑膜炎双球菌、卡它氏Branhamlla菌、大肠杆菌、志贺氏菌属、沙门氏菌属、柠檬酸细菌属、克雷白氏菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、普罗维登斯菌、莫尔加民氏摩根氏杆菌流感嗜血杆菌棒状杆菌。对头孢地嗪有不同敏感性的致病菌为凝杆菌属肠杆菌属、表皮葡萄糖、灵杆菌。对头孢地嗪不敏感的的细菌为假单胞菌属、不动杆菌属、粪肠球菌、产单核细胞李司特氏菌、支原体衣原体

头孢地嗪的血清蛋白结合率为88%,肾功能正常时的血清半衰为2.5小时。

头孢地嗪进入机体后很快分布到体液及组织中,在局部浓度增高,并超过抑制大多数致病菌所需的有效浓度。

头孢地嗪大部分以非代谢形式经肾排出。

[中国药房 1995年卷第2期]

通用名】头孢地嗪

【商品名】,莫敌、康丽能高德

【外文名】Cefodizime ,Neucef, Modivid Cefalotin Sodium for Injection  

作用与用途

头孢地嗪钠

本品为半合成第三代头孢霉素,对革兰阳性菌、阴性菌均有抗菌活性,对β内酰胺酶稳定,对头孢菌素酶和青霉素酶极稳定。临床主要用于链球菌属、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、妇科感染、败血症及中耳炎等。  

剂量与用法

头孢地嗪钠

成人肌内或静脉注射,1次~1g,每6小时1次。严重感染病人的一日剂量可加大至6~8g。预防手术后感染可于术前0.5~1小时用1~2g,手术时间超过3小时者可于手术期间给予1~2g,根据病情可于术后每6小时1次,术后24小时内停药。如为心脏手术、人工关节成形术等,预防性应用可于术后维持2天。成人一日最高剂量不超过12g。

小儿每日按体重50~100mg/kg,分4次给药。1周内的新生儿为每12小时按体重20mg/kg;1周以上者每8小时按体重20mg/kg。

肾功能减退病人应用本品须适当减量。肌酐清除率小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分时,每6小时给予的剂量分别为0.5g、1g、1.5g和2g。无尿病人每天的维持剂量为1.5g,分3次给药。血液透析腹膜透析能有效地清除本品,透析期间为维持有效血药浓度,应每6~12小时给予1g。

配制肌内注射液:1g本品加4ml灭菌注射用水使溶解。作静脉注射时可将1g本品溶于10ml灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液氯化钠注射液,配制成的溶液于3~5分钟内徐缓注入。供静脉滴注时,先将4g本品溶于20ml灭菌注射用水中,然后再适量稀释。腹腔内给药时,一般每1000ml透析液中含头孢噻吩钠60mg。治疗腹膜炎或腹腔污染后应用头孢噻钠的浓度可达0.1%~4%。  

副作用

主要为过敏性皮疹荨麻疹等,对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。 与氨基糖甙类合用时应注意观察肾功能。  

规格

肌注制剂:0.25g/瓶,0.5g/瓶。 供静脉用注射剂:1.0g/瓶,2.0g/瓶。  

药物间相互作用

头孢地嗪钠

1.与丙磺舒合用可延迟本品的排泄

2.本品可加强具有潜在肾毒性药物的毒性作用,如与氨基糖苷类两性霉素B环孢素顺铂万古霉素多粘菌素B粘菌素同时或先后使用时,应密切监测肾功能。

3.可用1%利多卡因溶解,以减轻肌注时疼痛。

4.与下列药物有配伍禁忌硫酸阿米卡星庆大霉素卡那霉素妥布霉素新霉素盐酸金霉素盐酸四环素盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B葡萄糖酸红霉素乳糖酸红霉素林可霉素磺胺异唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙葡萄糖酸钙盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素间羟胺哌甲酯琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林氢化可的松琥珀酸钠苯妥英钠丙氯拉嗪维生素B族和维生素C、水解蛋白

5.呋塞米依他尼酸布美他尼等强利尿药卡氮芥链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能。

6.克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。  

药理毒理

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本品为第一代头孢菌素,抗菌谱广,对革兰阳性菌的活性较强,产青霉素酶和不产青霉素酶金葡菌凝固酶阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌白喉杆菌、炭疽杆菌对本品皆相当敏感。肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和奴卡菌耐药。流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品高度敏感,部分大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属变形杆菌属菌株对本品多中度敏感,其余革兰阴性杆菌则多数耐药。革兰阳性厌氧菌对本品敏感,脆弱拟杆菌对本品耐药。本品主要抑制细菌细胞壁的合成。  

孕妇及哺乳期妇女

孕妇初3个月内及乳母忌用,孕妇慎用。  

不良反应

头孢地嗪钠

1.过敏反应:可能出现皮肤过敏反应(荨麻疹)、药物热和可能危及生命的严重急性过敏反应。

2.对胃肠道的影响:恶心呕吐腹泻。在治疗过程中及治疗后最初几周内,如出现严重的持续性腹泻,应考虑有伪膜性肠炎的可能。

3.对肝功能的影响;血清肝酶(SG0T、SGPT、γ-GT、ALP、LDH)及胆红素升高。

4.血液成分的改变:可能发生血小板计数减少,嗜酸粒细胞计数增加,极少见溶血性贫血,疗程超过10天时应监测血象。

5.肾脏:少数情况下,可见血清肌酐尿素氮的暂时性升高。

6.局部反应:注射部位可能出现炎症反应和疼痛。  

注意事项

头孢地嗪钠

1.本品溶解后应尽早使用,室温下保存不超过6小时,2~8℃冰箱中不得超过24小时。

2.在葡萄糖溶液中不能长期保持稳定,应立即注射。

3.不易溶于乳酸钠溶液中;不能与其它抗生素在同一溶液内混合。

4.与青霉素或其它β-内酰胺类抗生素存在交叉过敏的可能。

5.儿童中使用本品尚无临床经验

6.妊娠期和哺乳期妇女不宜使用。

7.发生过敏性休克时,应立即停止注射,保留静脉插管或重新建立静脉插管,保持病人卧位,双腿抬高,气道通畅;紧急时立即静脉注射肾上腺素,继而给予糖皮质激素静脉注射,如250~1000毫克甲基强的松龙,可重复给药,随后静脉注射容量代用品;必要时采用人工呼吸、吸氧、抗组胺药等治疗措施。  

药代动力学

头孢地嗪钠

肌内注射本品0.5g和1g后,血药峰浓度(Cmax)于30分钟后到达,分别为10mg/L和20mg/L,4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药峰浓度提高近3倍,血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30~60mg/L,24小时内连续静脉滴注12g,血药浓度波动于10~30mg/L。

本品广泛分布于各种组织和体液中,在肾皮质胸水心肌横纹肌、皮肤和胃中浓度较高,肾组织中浓度接近血药浓度,其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右,在支气管分泌物、前列腺可达血药浓度的25%。头孢噻吩甚易进入炎性腹水中。本品在肝和脑组织中的浓度甚低,亦很难渗透至正常脑脊液。在细菌性脑膜炎病人的脑脊液中药物浓度为血药浓度的1%~10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。在骨组织中浓度甚低。本品可透过胎盘胎儿血循环中药物浓度约为母体血浓度的10%~15%。乳汁中浓度约为血中浓度的30%。本品蛋白结合率50%~65%,血消除半衰期(t1/2b)为0.5~0.8小时,肾功能减退时可延长至3~8小时,出生1周内新生儿的t1/2b为1~2小时。约60%~70%的给药量于给药后6小时内自尿中排出,其中70%为原形,30%为其代谢产物。头孢噻吩可为血液透析和腹膜透析清除,两者的清除率分别为50%~70%和50%。  

头孢地嗪

头孢地嗪钠

头孢地嗪是德国赫司特公司发明的,世界上第一个具有免疫增强功能的第三代头孢菌素;英文商品名:Modivid,中文商品名:莫敌威,英文化学名:Cefodizime,中文华学名:头孢地嗪。头孢地嗪对免疫应答有增强反应,在动物模型及人的体内外研究中显示该药可激活巨噬细胞,提高其吞噬活性及杀菌率。在体内,头孢地嗪可延长感染动物的存活率,包括耐药菌感染或实验性免疫受损动物的存活率。

在大多数病人中也可观察到本药对免疫系统的增强效应,无任何证据表明本药的治疗可能导致免疫系统功能降低。

头孢地嗪是第三代非肠胃使用头孢菌素。头孢地嗪与敏感菌中参与细胞壁合成的蛋白具有高度亲和力。头孢地嗪具有广泛的抗菌谱,包括大部分与临床有关的革蓝氏阳性菌、革蓝氏阴性菌、需氧菌及压氧菌。头孢地嗪对大多数β-内酰胺酶不敏感,头孢地嗪在体外对以下病菌有效:金黄色葡萄菌(耐新青酶菌株例外)、肺炎链球菌、链球菌属、奈瑟氏淋球菌(包括产生青霉素酶的菌株)、奈瑟氏脑膜炎双球菌、卡它氏Branhamlla菌、大肠杆菌、志贺氏菌属、沙门氏菌属、柠檬酸细菌属、克雷白氏菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、普罗维登斯菌、莫尔加民氏摩根氏杆菌、流感嗜血杆菌及棒状杆菌。对头孢地嗪有不同敏感性的致病菌为凝杆菌属、肠杆菌属、表皮葡萄糖、灵杆菌。对头孢地嗪不敏感的的细菌为假单胞菌属、不动杆菌属、粪肠球菌、产单核细胞李司特氏菌、支原体及衣原体。

头孢地嗪的血清蛋白结合率为88%,肾功能正常时的血清半衰为2.5小时。

头孢地嗪进入机体后很快分布到体液及组织中,在局部浓度增高,并超过抑制大多数致病菌所需的有效浓度。

头孢地嗪大部分以非代谢形式经肾排出。

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