克拉霉素

跳转到: 导航, 搜索

克拉霉素又名甲红霉素,是红霉素的衍生物,上世纪90年代初由日本大正公司开发成功,并以商品名Clarith注册。尔后,大正公司首先将其技术转让给美国雅培公司生产;1990年在爱尔兰、意大利上市,1991年10月获FDA批准定为IB类新药上市,商品名Biaxin,1993年以Klacid在中国香港上市,在欧洲和亚洲的商品名为克拉仙,目前已在全球50多个国家上市,市场用量稳步增长,并在临床中发挥了重要作用。克拉霉素及其片剂、目前生产的剂型还有颗粒剂、分散片缓释片、注射剂和干混悬剂

甲红霉素(克拉霉素)

Clarithromycin (Klaricid)

【作用与用途】

抗菌谱与红霉素相似,对胃酸稳定,对革兰阳性菌作用更强,对部分革兰阴性菌链球菌属、支原体衣原体等均有抗菌活性。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌肺炎支原体等有效。临床主用于支气管炎、肺炎、咽喉炎扁桃体炎支原体肺炎皮肤软组织感染中耳炎牙周炎百日咳猩红热

【剂量与用法】

口服,成人,0.25g/次,2次/日;严重感染可增加至0.5g/次,2次/日,根据病情连续服用6~14日。儿童每日mg~15mg/kg,分~3次给予。

副作用

1 胃肠道反应有恶心呕吐、胃部不适、腹胀食欲不振及软便等,偶有转氨酶上升。

2 对大环内酯类药物有过敏史者慎用。如出现皮疹等过敏症状时须停药。

3 孕妇禁用,哺乳妇慎用。

贮藏:密封,在阴凉干燥处保存

有效期:二年。

=======================================

补充资料:

克拉霉素具有高效、口服易于吸收,对酸稳定性好的特点,该药对革兰阳性菌的活性强,对酶稳定,在血清和肺组织中浓度高。临床证明体内活性是红霉素的6~10倍,是交沙霉素的14~35倍。并以改善生物利用度为特征,组织和细胞内分布极好、半衰期长,其不良反应发生率仅为3%,是用于治疗上呼吸道及下呼吸道和皮肤、软组织感染,已成为取代红霉素的大环内酯类抗生素品种。此外,美国FDA已批准将克拉霉素与洛赛克合用,作为幽门螺旋杆菌引起的胃及十二指肠溃疡的治疗方案;该药也是治疗艾滋病患者感染的首选药物。

以下为辽宁天龙药业有限公司生产的克拉霉素颗粒剂说明书,里面有更详尽的药理学信息。

【药品名称】

通用名:克拉霉素颗粒剂

商品名:欣普

英文名:Clarithromycin Granules

汉语拼音:Kelameisu Keliji

本品主要成份为克拉霉素,其化学名为6-O-甲基红霉素。

分子式:C38H69NO13

分子量:747.96

【 性 状 】

本品为白色或类白色包衣颗粒剂。

【药理毒理】

1、药理:

本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。

本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似,但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性

本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白合成而产生抑菌作用。

2、毒理:

本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外,其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160 mg/kg/日(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的1.3倍),对大鼠动情期、生育能力、分娩子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日 (以体表面积计,是人用最大推荐剂量的2.4

倍),出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。

【药代动力学】

口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14-羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9 mg/L,其代谢物为0.83~0.88 mg/L。体内分布广泛,鼻粘膜扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期为3~4 小时,其代谢物为 5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期为5~7 小时,其代谢物为 6.9~8.7 小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。

适应症

适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:

1、鼻咽感染:扁桃体炎、咽炎鼻窦炎

2、下呼吸道感染急性支气管炎慢性支气管炎急性发作和肺炎。

3、皮肤软组织感染:脓疱病丹毒毛囊炎伤口感染

4、急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎宫颈炎等。

5、也用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。

【用法用量】

成人 口服,常用量一次 250 mg(以克拉霉素计),每12小时1次;重症感染者一次mg,每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6~14日。

儿童 口服,6个月以上的儿童,按一次每公斤体重7.5mg(以克拉霉素计),每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用5~10日。

【不良反应】

1、主要有口腔异味(3%),腹痛腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应(2%~3%),

头痛(2%),血清氨基转移酶短暂升高。

2、可能发生过敏反应,轻者为药疹荨麻疹,重者为过敏及Stevens—Johnson症。

3、偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎

4、曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告,包括焦虑、头昏、失眠幻觉恶梦或意识模糊,然而其原因和药物的关系仍不清楚。

【 禁 忌 】

1、对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。

2、孕妇、哺乳期妇女禁用。

3、严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。

4、某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病充血性心力衰竭等)患者禁用。

【注意事项】

1、肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。

2、肾功能严重损害(肌酐清除率小于30ml/分钟)者,须作剂量调整。常用量为一次mg,一日1次;重症感染者首剂500mg,以后一次mg,一日2次。

3、本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。

4、与别的抗生素一样,可能会出现真菌耐药细菌导致的严重感染,此时需要中止使用本品,同时采用适当的治疗。

5、本品可空腹口服,也可与食物或牛奶同服,与食物同服不影响其吸收。

6、血液腹膜透析不能降低本品的血药浓度

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用,同时本品及其代谢产物可进入母乳中,故孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。

【老年患者用药】

老年人的耐受性与年轻人相仿。

药物相互作用

1、本品可轻度升高卡马西平的血药浓度,两者合用时需对后者作血药浓度监测。

2、本品对氨茶碱茶碱的体内代谢略有影响,一般不需要调整后者的剂量,但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。

3、与其他大环内酯类抗生素相似,本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑华法林麦角生物碱三唑仑咪达唑仑环孢素奥美拉唑雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等)。

4、本品与HMG—CoA还原酶抑制药(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用,极少有横纹肌溶解的报道。

5、本品与西沙必利匹莫齐特合用会升高后者血浓度,导致Q—T间期延长,心率失常如室性心动过速室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长,但无任何临床症状

6、大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度,导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。

7、本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高,应进行血药浓度监测。

8、HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时,本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降,应错开服用时间。

9、与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制,故本品每天剂量大于1g 时,不应与利托那韦合用。

10、与氟康唑合用会增加本品血浓度。

药物过量

当服用大剂量的克拉霉素时,可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法

【 规 格 】

1.0g:50mg(以克拉霉素计)

【 贮 藏 】

密封,在阴凉干燥处保存。

【 包 装 】

铝塑复合膜包装,每盒12袋。

【 有效期 】

二年。

【 注意 】

医生为老年人开此药时一定要多次提醒用法,用量,以前多次发生老年人记错用量而造成的每日最大服用3次g而至药物过量的事情,请多加注意

参看

关于“克拉霉素”的留言: Feed-icon.png 订阅讨论RSS

目前暂无留言

添加留言
个人工具
名字空间
动作
导航
推荐工具
功能菜单
工具箱