交沙霉素

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交沙霉素

交沙霉素(Josamycin ),别名丙酸交沙霉素角沙霉素,为新型大环内酯类抗生素抗菌谱广,与红霉素近似。对葡萄球菌链球菌肺炎球菌、脑膜炎双球菌百日咳杆菌梭状芽胞杆菌白喉杆菌炭疽杆菌布氏杆菌军团菌螺旋杆菌支原体立克次体衣原体螺旋体等亦有较好抗菌作用。临床主要用于敏感菌引起的呼吸系统耳鼻咽喉科皮肤科和胆道部位的感染

本品主要特点是口服吸收迅速,体内分布快而广,组织和脏器中浓度高。特别在气管痰液和胆汁中有较高的浓度。使用较安全,不良反应小。

剂量,成人口服1~2片(0.2g~0.4g)/次,3~4次/日;小儿每日mg/kg,分~4次口服。  

目录

药理作用

抗菌性能与红霉素相近似。对葡萄球菌、链球菌属(包括粪链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等)、梭状牙胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、奈瑟菌属、布氏杆菌、军团菌、弯曲杆菌、支原体、立克次体、衣原体等

交沙霉素

有抗菌作用。在体内分布较广,在痰液和胆汁中可形成高浓度,但不能透过正常血脑屏障。交沙霉素为一单组分的14元环大环内酯类抗生素,其抗菌谱和抗菌作用与红霉素相仿,对金葡菌、肺炎球菌和溶血性链球菌的平均MIC分别为2mg/L、0.009mg/L和0.3mg/L。对肠球菌属的作用与红霉素相近,MIC大多为1~5mg/L。对流感杆菌、百日咳杆菌、脑膜炎球菌和淋球菌亦有一定作用。多数厌氧菌对交沙霉素敏感,特别是消化球菌、消化链球菌、无芽胞革兰阳性杆菌,其MIC90≤2mg/L。对脆弱类杆菌和其他类杆菌属的MIC50为2mg/L。本品能透入细胞内,对支原体、衣原体、军团菌属和弯曲杆菌属等细胞内的病原体亦具一定活性。能刺激吞噬细胞的杀菌功能和人体其他免疫功能。交沙霉素与红霉素不同,不诱导葡萄球菌属产生对大环内酯类抗生素的耐药性。  

动力学

顿服交沙霉素1g后1h血药峰浓度可达3.22mg/L。血清除半减期约1.7h。12h内尿中排泄量为给药量的2.16%。口服交沙霉素5002mg后,在尿、骨、齿龈扁桃体等中的浓度可达0.43~13.7mg/L(kg)。口服1g后,在房水前列腺中的浓度分别为0.4μg/ml和4.3μg/g;连续给药后组织中的药物浓度更高,大多超过对常见革兰阳性菌和大多数厌氧菌的最低抑菌浓度。  

适应症

临床应用于敏感菌所致的口咽部,呼吸道、肺、鼻窦、中耳皮肤及软组织、胆道等部位感染。主要用于

药剂

葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌及厌氧菌所致的轻、中度感染,如脓皮病肿、术后伤口感染中耳炎鼻窦炎扁桃体炎支气管炎、肺炎、牙周脓肿等。国外治疗以上感染27090例,有效率92.9%。国内用以治疗口腔、眼、耳、鼻、喉、皮肤软组织及呼吸道感染,显效率88%,细菌清除率超过90%。  

用法用量

一次-0.4g,一日-4次。儿童一日每公斤体重30mg,分-4次用,空腹用吸收好.宜整片吞服。

(1)交沙霉素碱片剂应整片吞服,以免接触胃酸损失效价

(2)丙酸交沙霉素属酯化物,不受胃酸影响,可制成颗粒剂供儿童应用,剂量同前。

(3)其他参见红霉素有关说明。成人每日~1200mg,较重感染可增至1600mg,儿童每日mg/kg,分~4次口服。  

不良反应

可引起皮疹胃肠道反应:恶心呕吐食欲不振腹胀腹泻。本品的不良反应轻微。消化道反应明显比红霉素为轻,可出现胃部不适、食欲不振等。偶有药疹,未发现肝脏损害和其他不良反应。

1、胃肠道不良反应偶有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、食欲不振等。发生率与剂量大小有关。

2、乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热肝功能异常等肝毒性症状少见,偶见黄疽等。

3、大剂量服用本品,尤其肝肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,停药后大多可恢复。

4、偶见过敏反应,表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。

5、其他:偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。  

禁忌

对本品过敏者禁用。  

注意事项

1、患者对大环内酯类抗生素中一种药物(如红霉素)过敏或不能耐受时,对其他大环内酯类药物(如本品)也许过敏或不能耐受。

2、溶血性链球菌感染患者用本品治疗时至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。

3、肾功能减退者,者一般无需减少用量。

4、服用本品期间宜定期随访肝功能肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。

5、对实验室检查指标的干扰:本品可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素丙氨酸氨基转移酶门冬氨酸基转移酶的测定值均可能增高。

6、因不同细菌对本晶的敏感性存在一定差异,故宜作药敏测定。  

相互作用

本品不影响肝脏药物代谢酶的作用,与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。可安全地用于哮喘慢性支气管炎肺气肿等呼吸系统疾病患者合并的敏感菌感染。

1、本品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性

2、本品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。  

用药说明

孕妇及哺乳期妇女用药

1.由于本品可通过血胎盘屏障,虽然在新生儿胎儿血中未能检出,但孕妇服用本品时仍宜权衡利弊。

2.因本品可进入乳汁中,故哺乳期妇女在哺乳期间服用时,应停止哺乳。

儿童用药

尚不明确。

老年患者用药

老年患者大剂量服用本品可能引起听力减退,停药后大多可恢复。  

制剂

片剂:50mg/片,200mg/片。  

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