布美他尼

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布美他尼

【拉丁名】

Bumetanide

【别名】

丁氧苯酸

【作用和用途】

其作用与呋喃苯胺酸相似。具有高效、速效、短效和低毒的特点。

临床上用于各种顽固性水肿急性肺水肿。对急慢性肾功能衰竭者尤为适宜。

【药理】

本品为髓袢利尿药,其作用部位、作用机制、电解质丢失和作用特点均与呋塞米依他尼酸相似。具有高效、速效、短效和

低毒的特点。

其最大利尿效应与映塞米相同,但所需剂量仅为依他尼酸的1/50。离体实验表明达到相等转运抑制所需的摩尔浓度,本品与

映塞米之比为1:15;对正常人体的平均效价效度比值为46:1。

口服后30分钟起效,1—2小时达高峰,作用持续3-6小时;静注后约5分钟开始利尿,0.5-1小时达高峰,作用持续2-3

小时。对近曲小管也有明显作用,还可能有扩张肾血管作用。由于其抑制碳酸酐酶的作用较弱,因而其钾丢失较依他尼酸

轻。

本品口服吸收迅速且较完全。生物利用度约80%;Vd为0.15L/kg;血浆蛋白结合率95%;主要经肾以原形排除,肾小管

分泌在药物消除中占重要地位,24小时内可排出服用剂量的65%。血浆t1/2为1.5小时。肾功能衰竭时本品仍能从循环中迅

速移出。

【注意事项】

1.不良反应同呋塞米,如引起低盐综合征低氯血症低钾血症高尿酸血症高血糖等。但低钾血症的发生率较噻嗪类利尿药、映塞米为低。长期或大量应用本品者应定期检查电解质。

2.强大的利尿作用引起低血容量而增加近曲小管对钙的再吸收,可能出现血钙升高,如同时补充排出的Na+,并使每小时尿量达到500—1,000ml,可使每小时80mg的Ca2+排出,4-8小时后血清Ca2+浓度下降约3%。

3.肾功能不全患者使用大剂量时可能发生皮肤、粘膜及肌痛,大多数持续1—3小时后可自行消失。如疼痛剧烈或持续较久,应停药。严重肾功能不全患者慎用。

4.可加强降压药的作用,故治疗高血压患者水肿时,宜减少降压药的用量。

5.少数人可有短暂的中性粒细胞降低、血小板减少;偶有恶心呕吐、男子乳房发育、皮疹等。

6.不宜将本品加于酸性输液中静滴,以免发生沉淀。

7.孕妇禁用。严重肝功能不全糖尿病痛风患者及小儿慎用。

【用法】

口服:每次~1mg,1日~3次;静注:每次~1mg。

副作用及注意事项】

本品耳毒性发生率稍低,但仍应避免与有耳毒性的药物同时应用。

禁忌症参见呋喃苯胺酸。

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