头孢噻吩钠

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本品为第一代头孢菌素抗菌谱广,对革兰阳性菌的活性较强,本品适用于耐青霉素金葡菌甲氧西林耐药者除外)和敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染软组织感染尿路感染败血症等,病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用,但应警惕可能加重肾毒性。本品不宜用于细菌性脑膜炎病人。本品主要抑制细菌细胞壁的合成。

目录

基本信息

通用名注射用头孢噻吩钠

头孢噻吩钠图一

英文名:CEFALOTINSODIUMFORINJECTION

药品类别:头孢菌素及碳青霉烯类

性状:本品为白色或类白色的结晶性粉末。

适应症本品适用于耐青霉素金葡菌(甲氧西林耐药者除外)和敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等,病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用,但应警惕可能加重肾毒性。本品不宜用于细菌性脑膜炎病人。

禁忌症:有头孢菌素过敏和青霉素过敏性休克史者禁用。

贮藏:密闭,在凉暗干燥处保存。  

药理毒理

本品通过抑制细胞壁的合成,使细胞内容物膨胀至破裂溶解,从而达到杀菌作用。本品为广谱抗生素。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌作用,注射后吸收迅速而完全,生物利用率高。头孢噻吩钠属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差;本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感,厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。  

药代动力学

头孢噻吩钠分子结构

肌内注射本品0.5g和1g后,血药峰浓度(Cmax)于30分钟后到达,分别为10mg/L和20mg/L,4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药峰浓度提高近3倍,血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30~60mg/L,24小时内连续静脉滴注12g,血药浓度波动于10~30mg/L。本品广泛分布于各种组织和体液中,在肾皮质胸水心肌横纹肌皮肤和胃中浓度较高,肾组织中浓度接近血药浓度,其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右,在支气管分泌物、前列腺可达血药浓度的25%。头孢噻吩甚易进入炎性腹水中。本品在肝和脑组织中的浓度甚低,亦很难渗透至正常脑脊液。在细菌性脑膜炎病人的脑脊液中药物浓度为血药浓度的1%~10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。在骨组织中浓度甚低。本品可透过胎盘胎儿血循环中药物浓度约为母体血浓度的10%~15%。乳汁中浓度约为血中浓度的30%。本品蛋白结合率50%~65%,血消除半衰期(t1/2?)为0.5~0.8小时,肾功能减退时可延长至3~8小时,出生1周内新生儿的t1/2,为1~2小时。约60%~70%的给药量于给药后6小时内自尿中排出,其中70%为原形,30%为其代谢产物。头孢噻吩可为血液透析腹膜透析清除,两者的清除率分别为50%~70%和50%。  

用法用量

头孢噻吩钠图二

成人肌内或静脉注射,1次~1g,每6小时1次。严重感染病人的一日剂量可加大至6~8g。预防手术后感染可于术前0.5~1小时用1~2g,手术时间超过3小时者可于手术期间给予1~2g,根据病情可于术后每6小时1次,术后24小时内停药。如为心脏手术、人工关节成形术等,预防性应用可于术后维持2天。成人一日最高剂量不超过12g。小儿每日按体重50~100mg/kg,分4次给药。

1周内的新生儿为每12小时按体重20mg/kg;1周以上者每8小时按体重20mg/kg。肾功能减退病人应用本品须适当减量。肌酐清除率小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分时,每6小时给予的剂量分别为0.5g、1g、1.5g和2g。

无尿病人每天的维持剂量为1.5g,分3次给药。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品,透析期间为维持有效血药浓度,应每6~12小时给予1g。配制肌内注射液:1g本品加4ml灭菌注射用水使溶解。作静脉注射时可将1g本品溶于10ml灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液氯化钠注射液,配制成的溶液于3~5分钟内徐缓注入。供静脉滴注时,先将4g本品溶于20ml灭菌注射用水中,然后再适量稀释。腹腔内给药时,一般每1000ml透析液中含头孢噻吩钠60mg。治疗腹膜炎或腹腔污染后应用头孢噻钠的浓度可达0.1%~4%。  

用药说明

孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇用药需有确切适应证。本品可经乳汁排出,哺乳期妇女应用时虽尚无发生问题的报告,但应用本品时宜暂停哺乳。

儿童用药:老年患者用药:根据肾功能适当减量或延长给药间期。  

药物过量

本品无特效拮抗药,药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。本品可为血液透析和腹膜透析清除。  

不良反应

头孢噻吩钠注射液

1、肌内注射局部疼痛较为多见,可有硬块、压痛和温度升高。大剂量或长时间静脉滴注头孢噻吩后血栓性静脉炎的发生率可高达20%。

2、较常见的不良反应为皮疹嗜酸粒细胞增多药物热血清病样反应过敏反应。过敏性休克极少发生。

3、粒细胞减少溶血性贫血偶可发生。

4、高剂量时可发生惊厥和其他中枢神经系统症状,肾功能减退患者尤易发生。

5、恶心呕吐胃肠道不良反应少见。

6、可发生由艰难梭菌所致的腹泻假膜性肠炎

7、大剂量使用本品可发生脑病。  

注意事项

头孢噻吩钠图三

1、交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素类或头霉素类也可能过敏。对青霉素类或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。

2、对诊断的干扰:应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用本品,此阳性反应可出现于新生儿。患者尿中头孢噻吩含量超过10mg/ml时,以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基转移酶门冬氨酸氨基转移酶碱性磷酸酶血尿素氮在应用本品过程中皆可升高。

3、本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。

4、对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用;因本品部分在肝脏代谢,因此肝功能损害病人也应慎用。胃肠道疾病史者慎用。

5、下列情况应用头孢噻吩可能发生肾毒性:(1)每日剂量超过12g。(2)肾功能减退或疑有肾功能减退应用本品时未适当减量。(3)50岁以上的老年患者。(4)感染性心内膜炎、败血症、肺部感染等严重感染患者。(5)创伤所致的肾清除功能降低。(6)对青霉素或头孢噻吩过敏者。

6、与强利尿药、氨基糖苷类和其他具肾毒性药物联合应用可增加肾毒性。  

药物相互作用

头孢噻吩钠图五

1、与下列药物有配伍禁忌硫酸阿米卡星庆大霉素卡那霉素妥布霉素新霉素盐酸金霉素盐酸四环素盐酸土霉素粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B葡萄糖酸红霉素乳糖酸红霉素林可霉素磺胺异唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙葡萄糖酸钙盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因去甲肾上腺素间羟胺哌甲酯琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、氢化可的松琥珀酸钠苯妥英钠丙氯拉嗪维生素B族和维生素C、水解蛋白

2、呋塞米依他尼酸布美他尼等强利尿药,卡氮芥链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能。

3、克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

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