甲氧西林

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名称:

甲氧西林甲氧西林钠

英文名称:

Methicillin Sodium(Staphcillin,Meticillin,Celbenin,BRL-1241)

性状:

青霉素相似,但耐青霉素酶,不为该酶水解破坏,对产青霉素酶金葡菌有良好作用。对於对青霉素敏感的葡萄球菌、各种链球菌脑膜炎球菌的抗菌作用不及青霉素。

药理作用       

作用与作用机制:

肌注後血药浓度达峰时间约为0.5h,血清蛋白结合率约40%,约70%给药量经肾脏排出。  

动力学

肌内注射甲氧西林0.5g,半小时血药浓度达峰值,为16.7μg/ml。剂量加倍,血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定,口服后吸收良好,30~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~l小时到达,为11.7μg/ml。食物可影响本品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注甲氧西林钠250mg,滴注结束时的平均血浆浓度为9.7μg/ml,2小时后0.16μg/ml。新生儿肌注本品20mg/kg后,8~15天和20~21天新生儿血药峰浓度(平均)分别为51.5和47.0μg/ml。甲氧西林在肝、肾、肠、脾、胸腔积液关节腔液均可达有效治疗浓度,腹水中浓度低,痰中的浓度为0.3~14.5μg/g(平均为2.1μg/g)。

本品难以透过正常血脑屏障蛋白结合率很高,约93%。正常健康人T1/2为0.5~0.7小时;8~15天和20~21天新生儿的T1/2分别为1.6和1.2天。本品约49%(500mg)由肝脏代谢,通过肾小球滤过和肾小管分泌,自肾脏排出体外。肌内注射和口服给药在尿中排出量分别为40%和23~30%,10~23%尿中排出的药物为代谢产物。囊肿纤维化病人的肾小管分泌功能增强,其清除双氯西林的速率较正常人快3倍,因此其血药浓度相当低。以甲氧西林等异恶唑组青霉素治疗此种病人时,剂量应加大,而且需监测血药浓度。甲氧西林可经胆汁排泄,本品的胆汁排泄量较其他异恶唑组青霉素者为多。血液透析腹膜透析皆不能消除甲氧西林。

(1)与青霉素有交叉过敏反应,应用前须作本品或青霉素过敏试验,方法同青霉素。 (2)对本品耐药菌株日益增多,其机制与青霉素酶无关,此类菌株对所有β-内酰胺类抗生素均耐药。 (3)本品使用期间尚可出现白细胞减少间质性肾炎。目前临床上多由恶唑类青霉素(如苯唑西林氯唑西林等)替代。

注意事项:

与青霉素相似。

临床应用:

肌内注射或静脉滴注。成人,每日-12g,分-6次给药。儿童每日每千克体重0.1-0.15g,分-6次给药。

用法计量:

粉针剂:0.58,lg。

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