氧氟沙星

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通用名氧氟沙星

商品名: 

英文名:Ofloxacin for Injection

汉语拼音:Zhusheyong Yangfushaxing

本品主要成分为氧氟沙星。其化学名为(±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H -吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并恶嗪-6-羧酸

其化学结构式如下:

氧氟沙星

分子式:C18H20FN3O4

分子量:361.38  

目录

制剂

注射液、片剂、滴眼液  

药理毒理

本品具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用 。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体支原体军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。

氧氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。  

药代动力学

本品给药后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品尚可通过胎盘屏障蛋白结合率为20%~25%。

本品主要以原形药自肾排泄,少量(3%)在肝内代谢。尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量,给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的1.6%和3.9%。本品也可通过乳汁分泌。  

适应症

适用于由敏感菌引起的:

1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。

2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染

3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4.伤寒

5.骨和关节感染。

6.皮肤软组织感染

7.败血症全身感染。  

用法用量

口服给药

1.下呼吸道感染:一次,一日2次,疗程7-14日。

2.急性单纯性下尿路感染:一次,一日2次,疗程5-7日。

3.复杂性尿路感染:一次,一日2次,疗程10-14日。

4.细菌性前列腺炎:一次,一日2次,疗程6周。

5.衣原体宫颈炎或尿道炎:一次,一日2次,疗程7-14日。

6.单纯性淋病:单次口服0.4。

7.伤寒:一次,一日2次,疗程10-14日;为控制伤寒反复感染:一日,连用3-6月。

8.铜绿假单胞菌感染或重度感染:一次,一日2次。

9.抗结核:一日,一日1次。

静脉滴注:常用量同口服,以适量注射液稀释。

1.支气管感染、肺部感染:一次g,一日2次,疗程7~14日。

2.急性单纯性下尿路感染:一次g,一日2次,疗程5~7日;复杂性尿路感染:一次g,一日2次,10~14日。

3.前列腺炎:一次g,一日2次,疗程6周;衣原体宫颈炎或尿道炎,一次g,一日2次,疗程7~14日。

4.单纯性淋病:一次g,单剂量

5.伤寒:一次g,一日2次,疗程10~14日。

6.铜绿假单胞菌感染或较重感染:剂量可增至一次g,一日2次。  

服用须知

不良反应

1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻恶心呕吐

2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛嗜睡失眠

3.过敏反应皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑

血管神经性水肿。光敏反应较少见。

4.偶可发生:

(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

(2)血尿发热、皮疹等间质性肾炎表现。

(3)静脉炎

(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。

(5)关节疼痛。

5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,注射部位刺激症状,多属轻度,并呈一过性。  

禁忌症

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。  

注意事项

1.本品每0.2g静脉滴注时间不得少于30分钟;片剂宜餐后服用,可减少胃肠道反应。

2. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。

3. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。

4.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。

5.应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应立即停药。

6.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。

7.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。

8本药滴耳液如药温过低,可致眩晕,故应使其温度接近体温。且本药滴耳液适用外耳道炎中耳炎鼓膜炎,若炎症已漫及鼓室周围时,除局部治疗外,应同时全身用药。

9本药滴眼液适用于治疗细菌性结膜炎角膜炎角膜溃疡泪囊炎、术后感染等外眼感染,只限于滴眼用,不能用于结膜下注射,也不可直接滴入前房内。细菌性结膜炎、角膜炎患者用药期间不宜戴角膜接触镜。

10氧氟沙星片长期局部应用时,可能导致二重感染(如真菌感染),不宜长期使用。  

相关人群

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用。哺乳期妇女应用本品时,应停止哺乳。  

儿童用药

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。18岁以下的小儿及青少年禁用。

只有在由多重耐药菌引起的感染,细菌仅对氟喹诺酮类呈现敏感时,权衡利弊后小儿才可应用本品。  

老年患者用药

老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。  

药物相互作用

1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性

2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2()延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐心悸等。本品对茶碱的代谢虽较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

3.本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。

4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间

5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6.本品可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。  

规格

0.1g     0.2g  

贮藏

遮光,密封,在阴凉干燥处保存。

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