青霉素G

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青霉素G(penicillin G,苄青霉素)由青霉菌培养液中获得,具有作用强、产量高、价格低廉的特性,目前仍是治疗敏感菌的首选药物。青霉素G一般也叫青霉素。青霉素G是一种有机酸,可与金属离子或有机碱结合成盐。常有的有钠盐、钾盐、普鲁卡因盐和苄星盐。主要用其钠盐。不耐酸,不耐青霉素酶,不能口服,抗菌谱窄。可引起过敏反应,严重者可致过敏性休克。临床主要用于敏感菌所致急性感染

目录

适应证

本药为治疗敏感的革兰阳性菌革兰阳性球菌螺旋体感染梅毒螺旋体)的首选药

  1. 链球菌感染:溶血性链球菌引起的咽炎扁桃体炎猩红热蜂窝织炎化脓性关节炎败血症等;草绿色链球菌引起的心内膜炎肺炎链球菌引起的大叶性肺炎中耳炎等均以青霉素G作为首选药。
  2. 脑膜炎奈瑟菌引起的脑膜炎:虽然青霉素在正常生理状态下很难通过血脑屏障,但脑膜发炎时,血脑屏障对青霉素的通透性增大,大剂量青霉素G治疗有效。
  3. 螺旋体感染:梅毒钩端螺旋体病、螺旋体引起的回归热,一般除症状较轻者外,均应大剂量静脉滴注青霉素G(500万-2000万)U/d静滴,2-4周一个疗程。
  4. 革兰阳性杆菌感染:与相应抗病毒合用时治疗破伤风白喉炭疽病

用法用量

青霉素G常用于肌内注射或静脉滴注。 肌内注射:成人1日量为80万-320万单位,儿童1日量为3万-5万单位/kg,分为2-4次给予。 静脉滴注:适用于重病,如感染性心内膜炎化脓性脑膜炎患者。成人1日量为240万-2000万单位,儿童1日量为20-40万单位/kg,分4-6次加至少量输液中做间歇快速静注。

青霉素钾通常用于肌内注射,由于注射局部疼痛,可以用0.25%利多卡因注射液作为溶剂。钾盐也可静滴,但必须注意患者体内血钾浓度和输液的钾含量,不可太快。

不良反应

  1. 见过敏反应,包括严重的过敏性休克和血清病型反应、白细胞减少药疹接触性皮炎哮喘发作等。
  2. 低剂量的青霉素不引起毒性反应。大剂量应用,可出现神经-精神症状,如反射亢进、知觉障碍、幻觉抽搐昏睡等,也可导致短暂的精神失常,停药或降低剂量可恢复。对于少数有凝血障碍的患者,大剂量青霉素可扰乱凝血机制,导致出血。
  3. 赫氏反应:用青霉素治疗螺旋体所引起的感染时,可出现患者症状加重的现象,表现为全身不适、寒战高热咽痛、肌肉疼痛、心跳急速等,称为赫氏反应。可能与青霉素杀死大量螺旋体释放人体内引起的免疫反应。这种反应持续时间不会超过24小时,一般不引起严重后果。

禁忌症

对青霉素类药物过敏的患者禁用。

注意事项

药物相互作用

  1. 丙磺舒可阻滞青霉素类药物的排泄,联合应用时可使青霉素类药物血药浓度上升。
  2. 理论上氯霉素红霉素四环素类林可霉素类磺胺类等抑菌药物可能减弱青霉素的杀菌作用,但是在球菌性脑膜炎时常与磺胺嘧啶连用;流感嗜血杆菌性脑膜炎时与氯霉素联用。
  3. 与华法林同用,可加强抗凝血作用。
  4. 同时服用避孕药,可能影响避孕效果

制剂

药理学

青霉素G是青霉素类药物的其中一种,该类药物有β-内酰胺,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显,但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可与后者竞争转肽酶,阻碍粘肽的形成,造成细胞壁的缺损,使细菌失去细胞壁的渗透屏障,对细菌起到杀灭作用。

参看

参考文献

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