杆菌肽

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杆菌肽(枯草菌肽、雀西杆菌素)

Bacitracin (Baciguent)  

目录

作用与用途

抗菌谱与青霉素相似,对革兰阳性细菌和阴性球菌肺炎双球菌葡萄球菌淋球菌脑膜炎双球菌螺旋体等均有杀菌作用。其作用机制不仅作用于细胞壁,也影响原生质体,对胞浆膜也有损坏作用,影响其渗透性。

本品对肾脏毒性大,临床应用受到限制,一般不作全身用药,临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染及外用于皮肤感染等。

【剂量与用法】

局部应用,软膏,500U/g,每日涂用2~3次。另有溶液剂滴耳剂等。

副作用

可有过敏性反应,如皮疹

通用名称:杆菌肽

英文名称:Bacitracin

中文别名:枯草菌肽、亚枯草菌素

英文别名:Ayfivin、Baciguent、Bacitin、Bacitracinum、Fortracin、Penitracin、Topitracin  

药理

药效学

杆菌肽属多肽抗生素,对革兰阴性菌具杀菌作用,其机理主要为特异性地抑制细菌细胞壁合成阶段的脱磷酸化作用,影响了磷脂的转运和向细胞壁支架输送粘肽,从而抑制了细胞壁的合成。杆菌肽尚可与敏感细菌细胞膜结合,损伤细胞膜,致使各种离子、氨基酸等重要物质流失。

药动学

通常情况下本品局部应用并无明显吸收,但在应用较大剂量灌注入体腔或用于较大手术创面时可有微量吸收。口服本品后自胃肠道吸收亦不明显。

适应症

用于金葡菌溶血性链球菌、肺炎球菌等敏感菌所致的皮肤软组织及眼部感染。由于本品的严重肾毒性反应,现已不作全身用药,仅局部应用。

也可口含,治口咽部感染。  

用法用量

杆菌肽眼膏涂于结膜,每 3- 4小时一次。

杆菌肽软膏涂于患处,每日 4- 5次。

[制剂与规格]杆菌肽眼膏1g:500单位

杆菌肽软膏lg:500单位

局部用药.每毫升-1000单位,溶于等渗氯化钠注射液,注入脓腔或外用.干粉也可撒布于感染部位.因毒性强,现只作外用.

含片: 500单位

灭菌粉剂;供外用

软膏: 8g(4000单位)

眼膏: 2g(1000单位)

【给药说明】

因毒性强,现已不作注射用。  

不良反应

(1)本品局部用于腹腔手术或灌注于感染体腔用药量较大时,可有微量吸收,有引致肾毒性发生的可能。

(2)过敏反应,皮肤局部瘙痒、皮疹、红肿或其他刺激现象,一般反应轻微。偶有局部用药后发生严重全身过敏反应者。

本品全身应用时,可引起严重肾毒性反应,受损部位以肾小管为最明显,肾小球的滤过功能也受到抑制,尿的异常发现于给药的第3~4日,至5~7日达高峰,以后虽继续用药,情况有时反见改善。随着蛋白尿、管型尿等的出现,肾功能也显示减退,严重者可发生急性肾小管坏死和死亡。由于它的毒性大,且其他具有同样疗效的低毒性抗生素的出现,故目前本品仅供局部使用。

局部应用软膏时也有极少数病人产生过敏反应。

1. 药品名称 杆菌肽

2. 拼音名 Ganjuntai

3. 英文名 BACITRACIN

4. 来源(分子式)与标准 本品按干燥品计算,每1mg 的效价不得少于55杆菌单位。

5. 性状 本品为类白色或淡黄色的粉末;无臭,味苦;有引湿性;易被氧化剂破 坏,在溶液中能被多种重金属盐类沉淀。

本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮氯仿乙醚中不溶。

6. 检查 酸碱度,取本品,加水制成每1ml 中含1000单位的溶液依法测定(附录 Ⅵ H),pH值应为5.5 ~7.5 。

干燥失重

取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过5.0 %(附录Ⅷ L)。

7. 鉴别 取本品与杆菌肽标准品,加1 %乙二胺四醋酸二钠溶液分别制成每1ml 中含6.0mg 的溶液,照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,分别取上述两种溶液各5μl点于 同一硅胶GF254 板(临用前于105 ℃活化1 至2 小时)上,自然干燥,以正丁醇-冰 醋酸-水-吡啶-乙醇(60:15:10:6:5)为展开剂,展开后,晾干,喷以1 %茚三酮的丁 醇-吡啶(99:1)溶液,于105 ℃加热约5 分钟,至出现棕红色斑点。供试品与标准品所 显斑点的颜色与位置应一致。

含量测定 精密称取本品适量,用灭菌水制成每1ml 中约含1000单位的溶液,照抗生素微生物检定法(附录Ⅺ A)测定,即得。

8. 类别 抗生素类药。

9. 贮藏 密封,在干燥处保存。

10. 制剂 (1) 杆菌肽软膏 (2) 杆菌肽眼膏 (3) 复方新霉素软膏

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