头孢匹罗

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【通用名】：硫酸头孢匹罗

【英文名】：Cefpirome Sulfate

【汉语拼音】：Liusuan Toubaopiluo

【化学名称】：：(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]-3-(6,7-二氢-5H-环戊基[b]吡啶鎓-1-基甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基单硫酸盐

【理化性质】：本品为类白色或微黄色结晶性粉末。

【药性毒性】

1.抗菌作用

（1） 体外抗菌作用

对好气菌和厌氧的革兰氏阳性和阴性菌具有广泛的抗菌作用。

对葡萄球菌、链球菌、粪肠球菌、消化链球菌属等革兰氏阴性菌和布兰汉氏球菌、大肠菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属、摩根菌属、普罗威斯登菌属、假膜胞菌属，流感嗜血杆菌，不动杆菌属、拟杆菌属等格兰氏阴性菌均有抗菌作用。

（2） 体内抗菌作用

对患全身感染症、呼吸道感染、尿路感染和髓膜脑炎的小鼠和患子宫内感染症或肾盂肾炎的大鼠及感染防卫能力低下的、患全身感染或呼吸道感染症的小鼠都显示有优越的治疗效果。

2.作用机理

本品有优越的透过细菌外膜作用，通过阻碍细胞壁合成而起抗菌作用，与青霉素结合蛋白（PBPs）亲合力高，显示杀菌作用，另外对β-内酰胺酶稳定，对产生β-内酰胺酶的细胞有强的抗菌作用。

3.毒理

（1）急性毒性

硫酸头孢匹罗LD50试验结果

给药途径 动物	LD50（mg/kg）
静脉	腹腔	经口	皮下
小鼠	雄	2420	3850	16200	—
雌	2400	4200	18500	—
大鼠	雄	1900	6550	>8000	>10000
雌	2080	—	>8000	>10000
猴	雄	约1414	—	—	—
雌	约1414	—	—	—
幼年 大鼠	雄	—	—	—	1750-2500
雌	—	—	—	2080

(2).亚急性毒性和慢性毒性

大鼠和猴按50~1600mg/kg/d分别经腹腔和静脉内给药3个月和6个月，实验结果如下表所示。所见变化在恢复实验中不论哪一实验组，其变化或消化或减轻。

硫酸头孢匹罗亚急性毒性和慢性毒性试验结果

动物	给药 途径	给药期 （月）	给药量 (mg/kg/d)	无毒作用 剂量(mg/kg/d)	主要所见
大鼠	腹腔	3	100、400、1600	100	400mg/kg/d以上尿蛋白增加，甲状腺褐色等
6	51.2、128、320、800	51.2	128mg/kg/d以上甲状腺上皮肥大等
猴	静脉	3	50、160、500	50	160mg/kg/d以上呃气、尿酶增加等
6	50、200、400、500	50	200mg/kg/d以上尿酶增加等

(3).生殖毒性实验

按200~800mg/kg/d在大鼠妊娠期、妊娠初期、器官形成期、围产期、哺乳期和按12.5~50mg/kg/d在家兔器官形成期，腹腔和静脉内给药，结果对生殖能力、妊娠、分娩、哺乳未见影响，未见致畸性，也未见对新生儿的影响。另外给出生6~40天雄性大鼠按200~1000mg/kg/d皮下注射，结果对幼年雄性大鼠生殖力未见影响

【药代动力学】

1.血中药物浓度

健康成年男子静脉注射或60分钟静脉滴注，血中药物浓度变化如图1所示，显示有剂量依赖关系。

60分钟内给3名高龄患者静脉滴注0.5g，结果与健康成人比较，发现主消失相半衰期延长（2.1~5.8hr），AUC增加(140~389μg.hr/ml)。

2.体液和组织中移行

药物能良好地向痰液、胆汁、腹腔内渗出液，创伤渗出液、妇女性器官、前列腺和脊髓液等处移行。

3.蛋白结合率

在健康成人体内实验中，血浆蛋白结合率为8.2~11.7%。

4.在肾功能损害患者体内药物动态

肾功能障碍患者，由于肾功能低下，发现血中药物浓度升高，半衰期延长和尿中药物排泄率低下，因此肾功能障碍患者，使用本剂时，给药量和给药期间作适当调整是必要的。

【适应症】

适用于对本品敏感的葡萄球菌、链球菌、粪肠球菌属、消化链球菌属，布兰汉氏球菌属、大肠菌属、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属、摩根菌属、普罗威登斯菌属、假单胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属和拟杆菌属等引起的以下感染：

※ 败血症、感染性心内膜炎

※ 淋巴管（结）炎、肛门周围脓肿、外伤和手术创伤等（浅表性）二次感染

※ 咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、支气管扩张（感染时），慢性呼吸道疾病的二次感染，肺炎，肺脓肿，脓胸

※ 肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎

※ 胆囊炎、胆管炎、肝脓肿

※ 腹膜炎、骨盆腹膜炎、直肠子宫凹陷脓肿，子宫内感染，子宫旁结缔组织炎，前庭大腺炎和髓膜炎。

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