头孢尼西

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中文通用名称:头孢尼西

英文通用名称:Cefonicid

其它名称:铭乐希、羟苄磺唑头孢菌素、羟苄磺唑头孢菌素钠、头孢尼西二钠头孢尼西钠头孢羟苄磺唑、头孢羟苄磺唑钠、Cefodie、Cefonicid Disodium、Cefonicid Monosodium、Cefonicid Sodium、Cefonicidum、Monocid  

目录

临床应用

适用于敏感菌所致的下列感染

1.下呼吸道感染

2.尿路感染

3.败血症

4.皮肤软组织感染

5.骨关节感染。

6.手术感染的预防。  

药理

1.药效学 本药为第二代注射用广谱长效头孢菌素,其抗菌谱与头孢孟多类似。对β-内酰氨酶的稳定性与头孢唑啉、头孢孟多、头孢雷特相似,较头孢哌酮头孢西丁敏感。

.作用机制 本药通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁合成,使细菌细胞壁受损,渗透性发生改变而发挥抗菌活性。此外,本药还可通过降低胞壁质水解酶抑制剂(胞壁质水解酶可破坏细菌细胞壁的完整性)的活性,增加对细菌细胞壁的破坏作用。本药对细菌敏感性的差异,与其对细菌细胞壁上的PBPs的亲和力不同有关。

.抗菌谱 本药对金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌肺炎链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌等革兰阳性菌,大肠杆菌、雷氏普罗威登斯菌、摩根菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等革兰阴性需氧菌有良好的抗菌活性。对莫拉菌、克雷伯菌属、产气肠杆菌淋病奈瑟菌、费氏枸橼酸杆菌等革兰阴性需氧菌,产气荚膜梭状芽孢杆菌、厌氧消化链球菌、大消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等革兰阳性厌氧菌,具核梭杆菌等革兰阴性厌氧菌敏感。对假单孢菌属、沙雷菌属、肠球菌、不动杆菌属、脆弱类杆菌属不敏感。对耐甲氧西林葡萄球菌耐药

2.药动学 本药可肌注或静脉给药。肌内注射本药0.5g或1g后,血药浓度峰值分别为49-62mg/L及67-126mg/L。静脉给药0.5g、1g、2.0g后,血药浓度峰值分别为91-95mg/L、129-148mg/L及270-341mg/L。可广泛分布于脂肪组织房水心耳胆汁、骨、肺组织、淋巴结胸水前列腺组织、痰液、外科伤口渗液、子宫等部位。蛋白结合率约96%-98%,表观分布容积为5.7-10.8L。体内代谢极少,主要以原形经尿液排泄(肾脏消除率为1.08-1.32L/h,总体消除率为1.26-1.38L/h)。肾功能正常者,肌注或静脉给药后,半衰期分别为4.5-7.2小时及2.6-4.6小时,肾衰竭者半衰期可延长至65-70小时。透析不能有效清除本药。  

注意事项

1.交叉过敏 本药与其它头孢菌素可能存在交叉过敏。

2.禁忌症 对本药或其它头孢菌素类药物过敏者。

3.慎用 (1)使用青霉素或其它药物有过敏史者。(2)肝、肾功能损害者。

4.药物对儿童的影响 本药可增加黄疸新生儿胆红素脑病的危险。

5.药物对老人的影响 老年患者对本药敏感性增加,应酌情减量。此外,老年患者多有肾功能减退,用药时应谨慎。

6.药物对妊娠的影响 动物实验中未见本药胚胎毒性,但孕妇用药研究尚不充分,应权衡利弊后使用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

7.药物对哺乳的影响 本药可分泌入乳汁,哺乳妇女应慎用。但国外也有资料认为本药在乳汁中含量较低,未见受乳婴儿明显不良反应

8.药物对检验值或诊断的影响 本药可使抗球蛋白试验(Coombs实验)假阳性率增加。

9.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)白细胞计数。(2)肾功能。(3)细菌培养药敏试验。  

不良反应

1.精神神经系统 可有抽搐(大剂量或肾功能受损时)、头痛精神紧张

2.肌肉骨骼系统 有引起关节疼痛的报道。

3.泌尿生殖系统 偶可引起血尿素氮肌酸酐升高及间质性肾炎,少有急性肾衰竭的报道。

4.肝脏 可有碱性磷酸酶血清氨基转移酶(ALT、AST等)、乳酸脱氢酶(LDH)、γ-谷氨酰转移酶(GGT)增加。

5.胃肠道 可有恶心呕吐腹泻等胃肠道症状

6.血液 可有血小板增多或减少,嗜酸粒细胞增多白细胞中性粒细胞减少。有发生溶血性贫血的报道。

7.过敏反应 可有发热红斑皮疹荨麻疹瘙痒肌痛重症多形性红斑(Stevens-Johnson综合征)等过敏表现。

8.其它 (1)肌内注射时常有注射部位疼痛,静脉注射可有局部烧灼感及静脉炎。(2)长期用药可引起念珠菌病假膜性结肠炎二重感染。。

[国外不良反应参考]

1.中枢神经系统 有资料认为黄疸新生儿使用本药时发生胆红素脑病的风险增加。

2.泌尿生殖系统 可出现血尿素氮、肌酸酐升高(少于1%)。

3.肝脏 有报道指出,使用本药治疗期间约2%-22%的患者可有暂时性肝酶(天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶等)升高,也有资料认为肝功能改变的发生率为1.6%。

4.胃肠道 可有腹泻、恶心、呕吐(发生率不到1%)。有用药期间发生假膜性结肠炎的个案报道。

5.血液 有研究认为,本药可引起轻度嗜酸粒细胞增多(2.9%)、血小板增多(1.8%)、白细胞减少(0.4%)、贫血(0.2%)、淋巴细胞减少(0.1%)、血小板减少(0.1%)。未见本药引起凝血酶原时间增加、血小板聚集出血的报道。

6.过敏反应 可有红斑、皮疹等过敏表现(少于1%)。

7.其它 肌内注射后可有局部不适、烧灼感、疼痛(5%-7%)、充血。少见肌内注射引起的臀部疼痛、腿痛肌肉痛。  

药物相互作用

.药物-药物相互作用

1.与丙磺舒合用可使肾脏排泄减少,血药浓度升高,半衰期可延长至7.5小时,易致毒性。

2.与其它头孢菌素或氨基糖苷类抗生素合用,可能出现中毒肾脏损害,应避免合用,必须使用时应注意监测肾功能。

3.与强效利尿剂合用肾毒性增加。

4.四环素、红霉素氯霉素可降低本药的作用。

5.本药可降低口服避孕药的作用,使用本药时应采用其它有效避孕方法。

6.本药可使机体对伤寒菌苗免疫应答减弱,可能与本药对伤寒杆菌有抗菌活性有关,两者使用应间隔24小时以上。

7.本药与茶碱未见明显相互作用。

.药物-酒精/尼古丁相互作用

与酒精合用时,本药可能引起机体代谢紊乱。  

给药说明

1.本药与氨基糖苷类药物、羟乙基淀粉非格司亭、沙莫司亭属配伍禁忌

2.肌内注射剂量大于2g时,宜分为两处注射。

3.静脉推注时间应不低于3-5分钟。

4.本药可能引起肠道菌群紊乱,严重者可发生假膜性结肠炎,出现腹泻时应引起警惕。出现假膜性结肠炎时,应立即停药,必要时应补充电解质、蛋白质及采用适当的抗生素治疗。

5.在剖宫产手术时使用本药作为感染预防用药,应在剪断脐带后使用,以避免影响新生儿。

6.发生过敏反应时,应停药并根据过敏情况进行适当治疗(可采用抗组胺药、肾上腺皮质激素肾上腺素等)。

7.过量或频繁用药可致恶心、呕吐、腹泻、癫痫发作,需对症治疗。

8.肌内注射溶液配制:将本药粉针剂0.5g溶于2ml注射用水,1g药物溶于2.5ml注射用水,2g药物溶于5ml注射用水,充分摇匀。以1%盐酸利多卡因溶液溶解可减少疼痛(对麻醉药过敏者禁用)。

9.静脉滴注溶液配制:可将本药粉针剂溶解于0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、乳酸林格氏液等溶液中,体积应不少于50ml。本药在溶液中不稳定,配制后应立即使用。  

用法与用量

成人  

常规剂量

本药剂量及疗程应根据感染严重程度、病人机体状况、对病原菌的敏感性而定。本药半衰期较长,1g药物可能维持24小时对敏感菌达治疗浓度。

.静脉滴注 常用量为一日g,必要时可用至一日g。(1)轻中度感染,一次g,一日1次。(2)严重感染或危及生命的感染,一次g,一日1次。(3)单纯尿路感染,一次g,一日1次。(4)手术感染的预防,术前1小时单次给药1g,必要时(如关节成型手术、开胸手术)术后再给药2日。

.静脉注射 同静脉滴注剂量。

.肌内注射 同静脉滴注剂量。

.肾功能不全时剂量

肾功能不全者用药应严格按照肾功能损害程度调整剂量。起始剂量为7.5mg/kg,维持剂量应按下表进行调整:

肌酐清除率 给药剂量

(ml/min) 轻中度感染 严重感染

79-60 10mg/kg(每24小时1次) 25mg/kg(每24小时1次)

59-40 8mg/kg(每24小时1次) 20mg/kg(每24小时1次)

39-20 4mg/kg(每24小时1次) 15mg/kg(每24小时1次)

19-10 4mg/kg(每48小时1次) 15mg/kg(每48小时1次)

9-5 4mg/kg(每3-5日1次) 15mg/kg(每3-5日1次)

<5 3mg/kg(每3-5日1次) 4mg/kg(每3-5日1次)  

透析时剂量

透析后无需追加剂量。  

国外用法用量参考

除以上国内用法用量外,国外还有以下用法:

成人

.常规剂量

.肌内注射 用于单纯性淋球菌尿道炎,单次肌内注射,一次g(必要时可与1g丙磺舒合用)。

.老年人剂量

老年患者用量为一日mg/kg,以避免发生药物蓄积

儿童

.常规剂量

.肌内注射 用于呼吸道或尿路感染,一次mg/kg,一日1次。

.肾功能不全时剂量

中重度肾功能不全儿童,应调整剂量。

.透析时剂量

透析后无需追加剂量。  

制剂与规格

注射用头孢尼西钠 (1)0.5g。(2)1g。(3)2g。

贮法:遮光、密闭,阴凉干燥处保存。

参看

第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素 第四代头孢菌素
抗菌谱 革兰阳性(+++)革兰阴性(-) 革兰阳性(++)革兰阴性(++)厌氧菌(+)铜绿假单胞菌(-) 革兰阳性(+)革兰阴性(+++)厌氧菌(++)铜绿假单胞菌(++) 革兰阳性(+++)革兰阴性(++++)厌氧菌(+)
常用注射药 头孢噻吩(先锋1)、头孢唑林(先锋5)、头孢拉定(先锋6)、头孢乙氰(先锋7)、头孢匹林(先锋8)、头孢硫脒(先锋18)、头孢西酮 头孢呋辛头孢孟多头孢替安头孢尼西头孢雷特 头孢噻肟头孢唑肟头孢曲松头孢地嗪头孢他定头孢哌酮头孢匹胺头孢甲肟头孢磺啶 头孢匹罗头孢吡肟头孢利定
常用口服药 头孢氨苄(先锋4)、头孢拉定(先锋6)、头孢羟氨苄 头孢呋辛酯头孢克洛 头孢克肟头孢特仑酯头孢他美酯头孢布烯头孢地尼头孢泊肟酯头孢妥仑匹脂
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