奈替米星

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通用名奈替米星,英文名为Netilmicin,中文别名分别为立菌克星、立刻菌星、乙基西梭霉素、奈替霉素、乙基西梭霉素、乙基紫苏霉素,英文别名分别为Certomycin、Gertomycin、Netillin、Netilyn、Netrocin、Netromicime、Nettacin。  

目录

主要成分

由小单孢菌所产生的一种氨基糖苷类抗生素。  

性状

常用其硫酸盐,为白色结晶性粉末,易溶于水,水溶液较稳定。  

药理毒理

药理作用

抗菌谱与庆大素近似,本品的特点是对氨基糖甙乙酰转移酶AAC(3)稳定。对产生该酶而使卡那霉素

庆大霉素妥布霉素、西索米星等耐药菌株,本品可敏感。肌注后迅速吸收,血药峰浓度在30-60分内出现。按2mg/kg注药,血药峰浓度可达7μg/ml。按规定剂量给药,8小时后血药浓度小于3μg/ml。本品的半衰期为2-2.5小时,不随用药途径变化,但剂量加大时则半衰期可延长(按3mg/kg给药,t1/2为3小时)。80%的药物在24小时内自尿中排泄尿药浓度可超过100μg/ml。

本品在体内不代谢。每12小时给药1-4mg/kg,可于用药第2次达到稳态。本品广泛分布于各主要脏器和各体液中,但在脑脊液胆汁中浓度低。由于本品可进入腹水水肿液中,因此,此类患者的血药浓度常低于其他患者。发热者的血药浓度也常低于不发热者,但退热后血药浓度可略升高。本品抗菌作用与庆大霉素基本相似,对肠杆菌细菌大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属志贺菌属、沙门菌属、枸椽酸杆菌属沙雷菌属绿脓杆菌、硝酸盐阴性杆菌等具良好抗菌作用。

脑膜炎球菌及流感杆菌对之亦多数敏感。本品对普罗菲登菌属、沙雷菌属的作用不如庆大霉素,对绿脓杆菌的作用不如妥布霉素,但对葡萄球菌属和其他革兰阳性球菌的作用则优于其他氨基糖甙类;本品对部分甲氧西林耐药菌有抗菌作用,对肺炎球菌、各组链球菌的作用较差,对肠球菌属和厌氧菌无作用。本品对某些氨基糖甙类钝化酶稳定,因此对部分庆大霉素耐药菌仍有效。  

毒理研究

1、遗传毒性:致突变试验结果为阴性。

2、生殖毒性:大鼠生殖毒性试验表明,本品对动物生育力无明显影响,但是妊娠妇女给予本品,可损伤胎儿

3、致癌性:大鼠和小鼠的终身致癌试验结果表明,未发现与药物相关的肿瘤发生。  

药代动力学

本品药理学特性与庆大霉素相似。肌注后吸收迅速而完全,成人1次肌注1mg/kg后,3.76mg/L的血药峰浓度于给药后0.5~1h到达;肌注2mg/kg及3mg/kg后的平均血药峰浓度分别可达11.8mg/L和15.8mg/L;1次静滴(30min内滴完)2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/L,8h后仍可测得0.9mg/L。本品主要经肾小球滤过排出,24h尿中排出率约为60%~90%;血清半减期为2~2.5h。本品广泛分布于各主要赃器和体液中,在肾皮质肾髓质乳头有积聚,自胆汁中排出少,在体内可分布至组织和体液内,但在痰液,前列腺中分布少,也难以透过血脑屏障,在脑膜炎症时,应用较大剂量亦仅有微量达脑脊液中,奈替米星可有一定量透过血一胎盘屏障进胎儿体内。血清蛋白结合率低,仅为0-30%。奈替米星用于肾功能减退时,其肾排出明显减少,药物可在体内蓄积,消除半衰期明显延长。  

适应症

本品适用于敏感细菌所引起的包括新生儿婴儿、儿童等各年龄的患者的严重或危及生命的细菌感染疾病的短期治疗。这些感染性疾病包括:

(1) 复杂性泌尿道感染

由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单孢菌、肠杆菌属菌、奇异变形杆菌、变形杆菌属细菌(吲哚阳性)和枸橼酸菌属细菌以及黄色葡萄球菌等引起。

(2)败血症

由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单孢菌、肠杆菌属菌和沙雷菌属细菌以及奇异变形杆菌等引起。

(3)皮肤软组织感染

由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单孢菌、肠杆菌属菌、奇异变形杆菌、变形杆菌属细菌(吲哚阳性)和黄色葡萄球菌(青霉素酶和非青霉素酶产酶菌)等引起。

(4)腹腔内感染,包括腹膜炎和腹内脓肿

由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单孢菌、肠杆菌属菌、奇异变形杆菌、变形杆菌属细菌(吲哚阳性)和黄色葡萄球菌(青霉素酶和非青霉素酶产酶菌)等引起。

(5)下呼吸道感染

由埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单孢菌、肠杆菌属菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属细菌、变形杆菌属细菌(吲哚阳性)和黄色葡萄球菌(青霉素酶和非青霉素酶产酶菌)等引起。  

用法及用量

1、肾功能正常患者的剂量:

成人用于复杂性尿路感染一日-4mg/kg,中、重度感染每日-6mg/kg,严重全身性感染每日-7.5mg/kg,每8-12h给药1次。

对于新生儿(出生6周以内的婴儿):每日用药总量为4.5~6.5mg/kg,每12小时1次,每次用量为2.0~3.25mg/kg。

对于婴儿(出生6周以上)至12岁的儿童:每日用药总量为5.5~8.0mg/kg,可以每8小时给药一次,每次用量为1.8~2.7mg/kg;也可以每12小时1次,每次用量2.7~4.0mg/kg。

2、肾功能损伤患者的剂量

对于肾功能损伤患者,其剂量必须个体化,以保证有效治疗浓度。调整剂量的方法有几种,但最准确的方法是基于血药浓度进行调整。如果血药浓度不能获得,而患者的肾功能又稳定,测其血清肌酐水平和肌酐清除率是最可靠的。如果肾功能进一步恶化,剂量需要大大减少。对于肾功能正常患者,其初始剂量和推荐剂量相同。对于肾功能有不同程度损伤的患者,其全天剂量可以通过以下方法调整剂量:

(1)对于肾功能正常患者,根据血清肌酐浓度,按前述表1所推荐的剂量调整患者的个体剂量。

(2)如果肌酐清除率已知,回可经血清肌酐计算而得,可用下式计算调整剂量。

患者用药剂量=前述表1推荐剂量×患者肌酐清除率/正常肌酐清除率

调整的每日总量可每日一次给药,(即每24小时给药一次)也可每日~3次给药(即每8或12小时给药一次)。一般而言,单剂量不能超过3.25mg/kg。对于正在接受血液透析治疗的肾功能不全患者,经透析所除去的药量与所用的仪器设备和方法有关。推荐成人按2.0mg.kg补充奈替米星,直至血药浓度达所需浓度。此外,剂量尚可根据检测结果进行调整。  

不良反应

可有轻度听力损害及肾损害.能引起过敏反应皮疹、药热、面部潮红或

皮疹

苍白、气喘心悸胸闷腹痛过敏性休克。少数病人口周、面部和四肢皮肤发麻、白细胞减少。可引起罗姆伯格氏症(闭目难立、暗处和洗脸时站不稳)中毒症状。大剂量使用可有尿闭急性肾衰神经系统症状。

吸入可有过敏反应、哮喘。滴眼可有水肿、中毒性结膜炎、过敏反应。本品可引起肾功能和听力损害,用药后患者可出现管型尿,以及血尿素氮和肌酐值升高等,但症状大都轻微而可逆。本品偶可引起头痛、视力模糊瘙痒恶心呕吐、皮疹、血清转氨酶碱性磷酸酶增高,嗜酸粒细胞增高等。  

禁忌

对奈替米星或其他任何一种氨基糖甙类抗生素有过敏或严重毒性反应者禁用。  

注意事项

1.为避免或减少耳、肾毒性反应的发生,治疗期间应定期随访尿常规、血尿素氮、血肌酐等检查,并应密切观察前庭功能及听呼改变。有条件者应进行血药浓度监测,调整剂量使高峰血药浓度在16mg/L以下,且不宜持续较长时间(如2-3小时以上),谷浓度避免超过4mg/L,以减少耳、肾毒性的发生。

2.肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药(见“用法用量”),高龄患者宜按轻度肾功能 减退减量有药。

3.疗程一般不宜超过14日,以减少耳、肾毒性的发生。

4.单纯性尿路感染、上呼吸道感染及轻症皮肤软组织感染治疗中本品非首选药,败血症治疗中需联合具协同作用的药物,腹腔感染治疗时,宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。

5.本品不宜与其他药物混合静滴。  

用药相关内容

【孕妇及哺乳期妇女用药】

由于妇妊期患者应用的安全性未能确定,应避免应用。

【儿童用药】

新生儿应避免应用本品,如确有指征应用时,给药方案必需在血药浓度监测下进行调整后方可应用,否则,不宜使用。

【老年患者用药】

老年人药物清除率与老龄肾功能下降有关,用药时应监测血浆浓度调整剂量。

药物相互作用

本品与苯唑西林氨唑西林联合对金葡菌有协同作用;与阿洛西林羧苄西林头孢他啶联合对绿脓杆菌有协同作用;与其他具有耳、肾毒性的药物合用会加重耳、肾毒性;维生素C可酸化尿液,降低本品抗菌活性;强利尿剂可加重本品肾毒性。氨基糖苷类药物相互作用:

1、与强利尿药(如呋塞米依他尼酸等)联用可加强耳毒性

2、与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用,耳中毒的可能加强。

3、与头孢菌素类联合应用,可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。

4、与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联合应用可致神经肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。

5、本类药物与碱性药(如碳酸氢钠氨茶碱等)联合应用,抗菌效能可增强,但同时毒性也相应增强,必须慎重。

药物过量

如果发生过量或毒副反应,可用血液透析将其从血液中移除,特别重要的是肾功能受损或已受损的情况下,没有专门的利用腹膜透析来移除药物的信息,其他氨基糖甙类抗生素已知可用这种方法,但其速率低于血液透析。

【规格】针剂:150mg(1.5ml)。

【是否医保用药】医保

【是否非处方药】处方

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