呋塞米

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呋塞米

呋塞米(Furosemide),别名速尿速尿灵利尿灵呋喃苯胺酸利尿磺胺腹安酸。为强有力的利尿剂,作用于亨氏袢升支。临床上用于治疗心脏水肿、肾性水肿、肝硬变腹水功能障碍血管障碍所引起的周围性水肿,并可促使上部尿道结石的排出。其利尿作用迅速、强大,多用于其他利尿药无效的严重病人。由于水、电解质丢失明显等原因,故不宜常规使用。静脉给药(20~80mg)可治疗肺水肿脑水肿药物中毒时可用以加速毒物的排泄

【英文名称】:Frusemide,Fursemide,LASIX

【药物说明】:注射液:每支20mg(2ml)。片剂:每片20mg。   

目录

体内过程

口服吸收迅速,生物利用度约为60%,约30分钟起效,1~2小时达高峰,持续6~8小时。静脉注射5~10分钟起效,30分钟达高峰,t1/2约1小时,维持4~6小时。血浆蛋白结合率约98%。大部分以原形经近曲小管有机酸分泌系统随尿排出。反复给药不易蓄积。  

药理作用

1、利尿:作用强大、迅速而短暂。

(1)个体差异明显,应注意剂量个体化。

(2)利尿作用不受酸碱平衡失调电解质紊乱的影响。

(3)易引起低血钾、低盐综合征及低氯性碱中毒。低血钾最常见

(4)还促进Ca2+、Mg2+排出,而抑制尿酸排出。

2、扩张血管

(1) 能扩张肾血管,增加肾血流量,改变肾皮质内血流分布;

(2)还能扩张小静脉,减少回心血量,减轻心脏负荷,降低左室充盈压,减轻肺水肿

血管机制可能与本药促进前列腺素酶合成,抑制其分解有关。  

功能主治

临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿,并可促使上部尿道结石的排出。其利尿作用迅速、强大,多用于其它利尿药无效的严重病例。由于水、电解质丢失明显等原因,故不宜常规使用。静脉给药(20~80mg)可治疗肺水肿和脑水肿药物中毒时可用以加速毒物的排泄。  

用法用量

(1)肌注或静注隔日1次,每次mg,必要时亦可1日~2次。1日量视需要可增至120mg。静注必须缓慢,不宜与其他药物混合注射。儿童用量酌减(2)口服开始时每日~40mg,以后根据需要可增至每日~120mg。当每日剂量超过40mg时,可以每4小时1次分服。儿童口服量开始按1~2mg/kg,再视情况酌增。长期(7~10日)用药后利尿作用消失,故需长期应用者,宜采取间歇疗法:给药1~3日,停药2~4日。  

不良反应

1、水与电解质紊乱,常为过度利尿所引起,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症,长期应用还可引起低血镁

2耳毒性,表现为耳鸣听力减退或暂时性耳聋,呈剂量依赖性。耳毒性的发生机制可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变有关。肾功能不全

或同时使用其他耳毒性药物,如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性。

3高尿酸血症,袢利尿药可能造成高尿酸血症,并引发痛风

4、其他,可有恶心呕吐、大剂量时尚可出现胃肠出血。  

注意事项

(1)可能出现轻微恶心、腹泻药疹瘙痒视力模糊副作用,有时可发生起立性眩晕乏力、疲倦、肌肉痉挛口渴,少数病例有白细胞减少,个别病例出现血小板减少多形性红斑直立性低血压。长期应用可致胃及十二指肠溃疡

(2)由于能减少尿酸排出,故多次应用后能产生尿酸过多症,个别病人长期应用可产生急性痛风。痛风病患者慎用。

(3)糖尿病患者应用后可使血糖增高;糖尿病患者慎用。尽管其升血糖远较噻嗪类利尿药弱,但与降血糖药合并应用时,仍有使血糖增高的可能。

(4)由于利尿作用迅速、强大,因此要注意掌握开始剂量,防止过度利尿,引起脱水和电解质不平衡。

(5)肝炎病人服用后,因电解质(特别是K+)过度丢失易产生肝昏迷。严重肝功能不全患者慎用。

(6)长期大量用药时应注意检查血中电解质浓度。顽固性水肿患者特别容易出现低钾症状,在同时使用洋地黄或排钾的甾体激素时,更应注意补充钾盐。

(7)在脱水的同时,可出现可逆性血尿素氮水平的升高,如果肌酐水平不显著升高和肾功能无损害时,可继续使用本品。严重肾功能不全患者慎用。

(8)使用第一个月,要定期检查血清电解质、二氧化碳和血中尿素氮水平。与其他利尿药一样,当治疗进展中的肾脏疾患而有血清尿素氮值增加和少尿现象发生时,应立即停止用药。

(9)能增强降压药的作用,故合并用药时,降压药的用量应适当减少。

(10)因结构上是与氯噻嗪结构相似的磺胺化合物,能降低动脉对升压胺(如去甲肾上腺素)的反应,并能增加筒箭毒硷的肌松弛及麻痹作用,故手术前一周应停用。(11)低钾血症、超量服用洋地黄、肝昏迷患者禁用。晚期肝硬化患者慎用。

(12)大剂量静注过快时,可出现听力减退或暂时性耳聋。不宜与氨基糖昔类抗生素配伍应用,因更易引起听力减退。

(13)孕妇禁用。小儿慎用。

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