抗肿瘤抗生素

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这是一类微生物培养液中提取的,通过直接破坏DNA或嵌入DNA而干扰转录抗肿瘤抗生素。药理作用是;直接嵌入DNA分子,改变DNA模板性质,阻止转录过程,抑制DNA及RNA合成。属周期非特异性药物,但对S期细胞有更强的杀灭作用。

多肽类和蒽醌类抗肿瘤抗生素。

(一)多肽类抗生素

1. 放线菌素D,又称更生霉素

性质:遇光极不稳定,水中几乎不溶

特点:放线菌素D与DNA结合的能力较强,但结合的方式是可逆的,主要是通过抑制以DNA为模板的RNA多聚酶,从而抑制RNA的合成。

2. 博来霉素

又称争光霉素

易溶于水, 水溶液呈弱碱性, 较稳定。

直接作用于肿瘤细胞的DNA,使DNA链断裂和裂解,最终导致肿瘤细胞死亡。

(二)蒽醌类

1. 盐酸多柔比星(阿霉素)

易溶于水,且水溶液稳定,在碱性条件下不稳定迅速分解。

抗瘤谱较广,用于治疗急、慢性白血病恶性淋巴瘤乳腺癌等实体瘤。但心脏毒性大。

特点:作用于DNA而达到抗肿瘤目的。药物结构中的蒽醌环因其平面刚性结构可嵌合到DNA的C-G碱基对层之间,每6个碱基对嵌入2个蒽醌环.蒽醌环的长轴几乎垂直于碱基对的氢键方向,9位的氨基糖位于DNA的小沟处,D环插到大沟部位。由于这种嵌入作用使碱基对之间的距离由原来的0.34nm增至0.68nm,因而引起DNA的裂解 。

2.盐酸米托蒽醌

性质:有吸湿性,水中溶解,固体非常稳定,在碱性水溶液中可能降解。

特点:细胞周期非特异性药物,能抑制DNA和RNA合成。抗肿瘤作用是阿霉素的5倍,心脏毒性小。用于治疗晚期乳腺癌,非何杰氏病、淋巴肿瘤和成人急性非淋巴细胞白血病复发。

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