大观霉素

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本品为链霉素Streptomyces spectabilis 所产生的一种由中性糖和氨基环醇一苷键结合而成的氨基环醇类抗生素。常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,易溶于水,1%溶液的pH为3.8--5.6。

目录

药物名称

大观霉素别名:克淋淋必治奇放线菌素奇霉素治淋炎壮观霉素

注射用大观霉素

  

药理毒理

本品为链霉菌Streptomycesspectabilis产生的氨基糖苷类抗生素

大观霉素粉剂

主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性,对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性;对许多肠杆菌细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对本品耐药;对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素妥布霉素等仍敏感。本品对溶脲支原体有良好作用,对沙眼衣原体梅毒螺旋体无活性。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。  

药代动力学

本品肌内注射吸收良好。一次肌内注射本品2g后,1小时达血

大观霉素注射剂

药峰浓度(Cmax),约为100mg/L,8小时血药浓度为15mg/L,剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期(t1/2)为1~3小时,肾功能减退者(肌酐清除率<20ml/分钟)可延长至10~30小时。本品主要以原型经肾排出,一次给药后48小时内尿中以原型排出约100%。血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。  

适应症

本品为淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染的二线用药,主要用于对青霉素四环素耐药菌株引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染,因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素红霉素治疗。  

用法用量

仅供肌内注射。成人用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染,单剂一次肌内注射2g;用于播散性淋病,一次肌内注射2g,每12小时1次,共3日。一次最大剂量4g,于左右两侧臀部肌内注射。

大观霉素

小儿新生儿禁用。小儿体重45kg以下者,按体重单剂一次肌内注射40mg/kg;45kg以上者,单剂一次肌内注射2g。临用前,每2g本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml,振摇,使呈混悬液。  

不良反应

个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕恶心呕吐失眠等;偶见发热皮疹过敏反应血红蛋白红细胞压积减少、肌酐清除率降低,以及碱性磷酸酶尿素氮血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。  

禁忌症

对本品及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。  

注意事项

1.本品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射,注射部位一次注射量不超过2g(5ml)。

2.本品与青霉素类无交叉过敏性。

3.发生不良反应时,对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及(或)

抗组胺药物,保持气道通畅,给氧等。  

孕妇及哺乳期妇女用药

1.孕妇禁用.

2.哺乳期妇女用药尚不明确。若使用本品,应暂停哺乳。  

儿童用药

1.由于本品的稀释液中含0.9%的苯甲醇,可能引起新生儿产生致命性喘息综合征,故新生儿禁用。

2.小儿淋病患者对青霉素类或头胞菌素类过敏者可应用本品。  

药物相互作用

据文献资料报道,本品与碳酸锂合用,可使碳酸锂在个别患者身上出现毒性作用。  

贮藏

密封,在干燥处保存。  

功能主治

淋球菌有良好的抗菌作用。主要应用于淋球菌所引起的泌尿系感染,适用于对青霉素、四环素等耐药的病人。

用法及用量:肌注:1次g。将特殊稀释液(0.9%苯甲醇溶液)3.2ml。注入药瓶中,猛力振摇,使成混悬液(约5ml),用粗针头注入臀上部外侧深部肌肉内。一般只用1次即可。对于使用其他抗生素治疗而迁延未愈的病人,可按4g剂量给药,即1次用药4g,分注于两侧臀上外侧肌内或1次肌注2g,1日内用药2次。

不良反应和注意:1.不良反应有注射部位疼痛、荨麻疹、眩晕、恶心、发热、寒战、失眠等。偶见血红蛋白和红细胞压积减少、肌酐清除率降低、以及碱性磷酸酶、BUN和转氨酶等值升高。也有尿量减少的病例发生。2.不可应用于孕妇和新生儿。3.肾病病人忌用。4.不得静脉给药。5.无明显的耳毒性。  

规格

注射用盐酸大观霉素:每支2g,附0.9%苯甲醇注射液1支。  

鉴别

(1)本品的红外光吸收图谱应与大观霉素标准品的图谱一致。

(2)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。  

检查

PH试纸

结晶性取本品,依法检查(附录ⅨD),应符合规定。酸度取本

PH试纸

品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(附录ⅥH),pH值应为3.8~5.6。溶液的澄清度与颜色取本品5份,各0.75g,分别加水5ml,溶解后。溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录ⅨB)比较,均不得更浓;如显色,与黄色6号标准比色液(附录ⅨA第一法)比较,均不得更深。

有关物质取本品,加水制成每1ml中含20mg的溶液(1)与含0.2mg的溶液(2)。照薄层色谱法(附录ⅤB)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板(薄层板预先以展开剂展开约12cm)上,以正丙醇-水-冰醋酸-吡啶(50:40:5:5)为展开剂,展开后,晾干,喷以0.5%高锰酸钾溶液,放置使显色,溶液(1)如显杂质斑点,与溶液(2)所显主斑点比较,不得更深。

水分取本品,照水分测定法(附录ⅧM第一法A)测定,含水分应为16.0%~20.0%。炽灼残渣不得过1.0%(附录ⅧN)。抽针试验取本品2g,加苯甲醇注射液3.2ml,使成混悬液,用装有7号针头的注射器抽取,应能顺利通

过、不得阻塞。

细菌

细菌内毒素取本品,依法检查(附录ⅪE),每1000大观霉素单位

细菌

中含内毒素的量应小于0.09EU。降压物质取本品,依法检查(附录ⅪG),剂量按猫体重每1kg注射15000单位,应符合规定。

无菌取本品,分别加入100ml0.9%无菌氯化钠溶液中使溶解,用薄膜过滤法处理后,依法检查(附录

ⅪH),应符合规定。  

含量测定

精密称取本品适量,加灭菌磷酸盐缓冲液(pH7.0)制成每1ml中约含1000单位的溶液,照抗生素微生物检定法(附录ⅪA)测定。1000大观霉素单位相当于1mg的C14H24N2O7  

不良反应

药物过敏除可引起药疹、发热、胃肠功能失调之外,尚可

血红蛋白

见过敏性休克,甚至死亡,主要是机体内环境失衡造成多器官功能障碍(MODS)。也可发生关节痛关节炎,国外有报道肌肉注射大观霉素2周后,引起血清病样反应。大观霉素所致关节炎属变态反应性疾病,近年来,国内外应用大剂量激素治疗变态反应性疾病已广泛用于临床。激素能扩散通过细胞膜

并与特别的细胞内受体相结合而影响细胞核质的生成,还能通过调节T辅助细胞和T抑制细胞而影响抗体生成,同时还能抑制网状内皮系统细胞因子,减轻内皮细胞水肿,降低毛细血管通透性,从而抑制各种器官、组织的血管炎,起到免疫抑制作用。本例使用大观霉素后2周内先后出现皮疹、发热、多发性关节炎变,激素治疗有效,临床和实验室检查支持药物所致变应性关节炎的诊断。因此,我们认为对接受大观霉素治疗后相继出现皮疹、发热和关节炎的病人应高度重视变态反应性关节炎的诊断,此类病人一旦出现关节症状后,应从速给予激

关节炎

素治疗可减轻症状和缩短病程。

大观霉素是广谱抗病毒药,其作用机制是抑制了磷酸脱氢酶,使鸟嘌呤核苷酸不合成,阻止了病毒核酸的合成。其不良反应有贫血乏力头痛、失眠、食欲减退恶心呕吐。近年来屡有静脉滴注利巴韦林过敏性休克、致严重不良反应、致精神障碍等的报道,但大观霉素引起变态反应还较少见。  

衣原体感染治疗

病因

衣原体感染人体后,首先侵入柱状上皮细胞并在细胞内生长繁殖,然后进入单核巨噬细胞系统的细胞内增殖。由于衣原体在细胞内繁殖,导致感染细胞死亡,同时尚能逃避宿主免疫防御功能,得到间歇性保护。衣原体的致病机理是抑制被感染细胞代谢,溶解破坏细胞并导致溶解酶释放,代谢产物的细胞毒作用,引起变态反应和自身免疫

症状

(一)男性衣原体性尿道炎,又称为非淋菌性尿道炎(NGU)。是由衣原体感染引起的非急性化脓性尿道粘膜炎性病变。

本病潜伏期比淋病长,约1-3周或数月,主要表现为尿道内不适,刺痛及烧灼感,并伴有不同程度的尿频尿急尿痛,尿痛较淋病为轻。尿道口轻度红肿并有浆液或粘液脓性分泌物,稀薄而量少,长时期不排尿或早晨首次排尿前可见尿道口分泌物污染内裤,并可见尿道口有“糊口”现象;分泌物少时,于晨起挤压尿道才流出少量粘液。

沙眼衣原体感染易并发附睾炎,表现为附睾肿大,变硬及触痛,多为单

侧,部分患者的抗沙眼衣原体抗体升高,可直接从附睾抽吸液中分离出沙眼衣原体;累及睾丸可出现睾丸炎,表现为睾丸疼痛、触痛、阴囊水肿输精管变硬变粗;累及前列腺时可出现后尿道会阴肛门部位钝痛或触痛,可有性功能障碍,直肠镜检可触及有压痛的前列腺。如前列腺明显肿大,可压迫后尿道而出现尿流变细、排尿无力尿流中断等;本病还可以合并Reiter综合征,即关节炎,结膜炎尿道炎三联症。

(二)女性生殖系统衣原体感染症

女性感染衣原体不限于尿道,可累及整个泌尿生殖器官,此类感染常因缺乏自觉症状或症状轻微而忽视了治疗,造成传染源而扩散,形成危害。

女性衣原体感染比男性感染引起的症状要多,其主要感染部位为宫颈,其后遗症多导致不孕症

治疗

首选大观霉素250mg每日1次,连服7天,或用大观霉素90mg每日2次,连服7日。复方新诺明亦有效。

另外近年来新开发的对各领域的感染症广泛使用的新药喹诺酮类,在治疗衣原体方面临床效果较好,其中常用的药物有氧氟沙星(OFIX),环丙沙星(CPFX),洛美沙星利福平治疗效果也较好。

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