美罗培南

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美罗培南,或译美洛培南,是一种有非常广泛抗菌性及可供注射的抗生素,用于治疗多种不同的感染,包括脑膜炎肺炎。它是一种β内酰胺类抗生素,属于碳青霉烯的分类下。

美罗培南是由日本的住友制药所发展,并由阿斯利康以“Merrem®”及“Meronem®”的商标在日本以外的地方发行。

与亚安培南不同,美罗培南对肾脏内的脱氢酶较稳定,能在不使用西司他丁的情况下用药。它会渗透入脑脊液。美罗培南,相比起亚安培南亦能减低引致癫痫的风险。

【别名】注射用美罗培南倍能

【英文名】:Meropenem for Injection

【主要成分】

(一)-(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-(二甲基氨甲酰基)-3-吡咯烷]硫]-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7氧-1-氧双环[3,2,0]-庚-2-烯-2-羧酸三水合物。

本品分子式为:C17H25N3O5S.3H2O

分子量:437.51

【性 状】本品为白色或微黄色粉末  

目录

药理作用

美罗培南是供胃肠外使用的,对人体脱氢肽酶-1稳定的碳青霉烯类 抗生素,通过干扰细菌细胞壁的合成而起到抗菌、杀菌作用。本品透过细菌细胞壁,对数β-内酰胺酶稳定特别是 ESBLs和Ampc酶均具有良好的稳定性,与第三代头孢菌素无交叉耐药,并且与青霉素结合蛋白(PBPS)有高度亲合性,因此美罗培南对需氧菌厌氧菌具有广谱抗菌活性。

绿脓杆菌大肠杆菌有独特的孔蛋白(OprD)通道,通透性较好

对绿脓杆菌PBPs2,3,4的亲和力明显强于亚胺培南(亚胺培南仅与PBPs2 结合) ,主要靶位是PBPs3;大肠杆菌PBPs2,3,4也有非常强的亲和力,主要靶位 是 PBPs2。

抗菌范围包括:

.革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、表皮葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、酿脓链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌、粪肠球菌、屎肠球菌、奴卡菌属、单核细胞增多性李斯特菌。

.革兰氏阴性需氧菌:克雷伯菌属、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、军团菌属、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌假单胞菌属、铜绿脓假单胞菌、莫摩氏莫摩根菌、沙门菌属、伤寒沙门菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、沙雷菌属志贺菌属耶尔森菌属变形杆菌属、巴斯德菌属、淋病奈瑟氏菌枸橼酸杆菌属、嗜血杆菌属、流感嗜血杆菌、产碱杆菌属、不动杆菌属、弯曲杆菌属。

.革兰氏阳性厌氧菌:放线菌属、梭状芽胞杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属、丙酸杆菌属。

.革兰氏阴性厌氧菌:拟杆菌属、脆弱类杆菌坏疽梭形杆菌、韦荣球菌属。

肾功能正常的志愿者静脉注射美罗培南的半衰期T1/2约为一小时。

静脉注射美罗培南12小时后,约70%美罗培南以原型从尿中排泄,12小时后尿中几乎不能检出。静脉注射500mg美罗培南,尿中美罗培南的浓度10μg/ml,并保持5小时以上,健康志愿者每8小时静注500mg美罗培南或6小时静注1g美罗培南,未见美罗培南在血浆和尿液中蓄积。

美罗培南能很好地穿透进入包括细菌性脑膜炎脑脊液在内的大部分体液和组织中达到有效浓度。

美罗培南在儿童体内的药代动力学参数与成人相似,2岁以下儿童体内美罗培南的半衰期T1/2约为1.5-2.3小时,药代动力学参数在剂量在10-40mg/kg范围内呈良好的线性关系

肾功能不全患者,美罗培南的血浆清除率肌酐清除率相关,对肾功能损害患者有必要进行剂量调整。

老年病人药代动力学研究表明:美罗培南血浆清除率随年龄增大、肌酐清除率的降低而降低。

肝病患者药代动力学研究表明:肝病对美罗培南的药代动力学参数没有影响。  

适应症及用法

美罗培南适用于成人和儿童由单一或多种对美罗培南敏感的细菌引起的感染。

院内重症感染以及以G-菌为主的混合性感染、多重耐药菌感染、产酶菌感染的首选药物。

肺炎包括院内获得性肺炎、尿路感染妇科感染(如子宫内膜炎盆腔炎)、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症

经验性治疗,对成人粒细胞减少症发热患者,可单独应用本品或联合抗病毒药或抗真菌药使用。

美罗培南单用或与其它抗微生物制剂联合使用可用于治疗复数菌感染。

对于中性粒细胞减少原发性继发性免疫缺陷婴儿患者,尚无本品的使用经验。

【用法和用量】

.用量:

成人:

给药剂量和时间间隔应根据感染类型、严重程度及病人的具体情况而定。推荐日剂量如下:

肺炎、尿路感染、妇科感染(如子宫内膜炎)、皮肤或软组织感染,每8小时给药一次,每次mg,静脉滴注

院内获得性肺炎、腹膜炎、中性粒细胞减少患者的合并感染、败血症的治疗,每8小时给药一次,每次g,静脉滴注。

脑膜炎患者,推荐每8小时给药一次,每次g。

儿童:

年龄3月-12岁的儿童,根据感染类型的严重程度、致病菌敏感性和病人的具体情况,每8小时规定按剂量10-20mg/kg给药,体重超过50kg的儿童,按成人剂量给药。脑膜炎儿童患者的治疗,剂量按每8小时40mg/kg给药。目前尚无儿童肾功能不全的使用经验。

婴幼儿:

年龄3个月以下婴幼儿,本品疗效和耐受性不清楚,因此,年龄在3个月以下的婴幼儿,不推荐使用美罗培南,肝、肾功能异常儿童未使用过美罗培南进行治疗。

肾功能不全成人的剂量调整:

肌酐清除率51ml/min病人按下面的规定减少剂量。

肌酐清除率(ml/min) 剂量(单位剂量500mg、1g、2g) 时间间隔

26-50 1个单位剂量 每12小时

10-25 1/2个单位剂量 每12小时

10 1/2个单位剂量 每24小时

.用法:

美罗培南静脉推注的时间应大于5分钟,静脉滴注时间大于15-30分钟。美罗培南推注时,应使用无菌注射用水配制(每5ml含水量250mg本品),浓度约50mg/ml。

美罗培南静脉滴注时,可先用注射用水或其它合适的液体配制,再用合适的液体稀释至50-200ml使用。

美罗培南可使用下列输液溶解:0.9%氯化钠溶液、5%或者10%葡萄糖溶液、5%葡萄糖溶液(碳酸氢钠浓度0.02%)、0.9%氯化钠溶液和5%葡萄糖溶液、5%葡萄糖溶液(氯化钠浓度0.225%)、5%葡萄糖溶液(氯化钾浓度0.15%)、25%或10%甘露醇溶液。

美罗培南不应与其它药物混合使用。

不良反应

严重不良反应少见,临床试验中可见下列不良反应:

.注射部位炎症血栓性静脉炎、注射部位疼痛;

.皮疹瘙痒荨麻疹

.腹痛恶心呕吐腹泻

.可逆性嗜酸细胞增多、血小板减少、中性粒细胞减少。在一些患者中出 现直接或间接Coombs试验阳性;

.血清胆红素转氨酶碱性磷酸酶乳酸脱氢酶浓度可逆性升高;

.头痛、感觉异常

.口腔阴道念珠菌感染

禁忌症】对本品过敏的患者禁用。  

注意事项

对碳青霉烯类抗生素、青霉素类或其它β-内酰胺类抗生素过敏感染患者也可对本品呈现过敏;

肝病患者使用美罗培南应认真监测患者的肝功能

使用本品时同其他抗生素一样,可能引起不敏感菌过度生长,因此有必要对每个病人进行定期检查;

本品不推荐用于耐甲氧西林葡萄球菌引起的感染;

在抗生素的作用过程中,可能导致轻微至危及生命的伪膜性结肠炎。对使用美罗培南后引起腹泻或腹痛加剧的病人,应确诊其是否为艰难梭菌引起的伪膜性结肠炎,同时也应认真考虑其它因素。

治疗绿脓杆菌等假单胞菌感染时,应常规进行药物敏感试验

美罗培南和具有潜在肾毒性的药物联用时,应注意:

丙磺舒和美罗培南合用可竞争性激活肾小管分泌,抑制肾脏排泄,导致美罗培南清除半衰期延长,血药浓度增加,因此不推荐美罗培南和丙磺舒联用。

孕妇不宜应用。本品除非可证实使用该药时对胎儿的影响利大于弊。

哺乳期妇女不推荐使用本品。除非证实使用该药对乳儿的影响利大于弊。

本品可通过血液透析清除,若病情需要持续使用本品,建议在血透后根据病情再给予全量,以达到有效的血浆浓度。

腹膜透析的病人,目前尚无本品的使用经验。

肝功能不全病人不必要进行剂量调整。

老年病人:对肾功能正常或肌酐清除率50ml/min的老年人不必调整用量。

在治疗过程中若出现过量,特别对肾功能损害的病人,应及时处理由此产生的症状。通常药物可通过肾脏迅速排泄;肾功能不全的患者可通过血液透析清除美罗培南及其代谢物

美罗培南不应冰冻。使用前摇晃均匀;本品配制后应一次用完。

配制及使用时应严格遵循无菌操作

勿让儿童触及药物。

本品对司机及机械操作者能力的影响目前尚无数据可供参考。

【规 格】0.25g、0.5g(按C17H25N3O5S计)

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