氟氧头孢

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氟氧头孢氟氧头孢钠、氟莫克西钠、氟吗宁、氧氟头孢钠、Flomoxef Sodium、Flumarin、Sodium Flomoxef  

目录

简介

氟氧头孢钠是一种广谱的氧头孢烯(氧杂头孢菌素)抗菌药物,对β-内酰胺酶十分稳定。其抗菌谱和其它第三代头孢菌素相似,对革兰阳性菌的抗菌作用几乎与拉他头孢相同。抗菌性能与第四代头孢菌素相近。作用机制:氟氧头孢是一种与拉氧头孢相似的氧头孢烯(氧杂头孢菌素)类抗生素。两者差异是拉氧头孢的甲基硫四唑基团被一个羟乙基硫四唑基团所取代。同其它β-内酰胺类抗生素相似,氟氧头孢可能也是通过与一种或多种青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,阻碍细菌细胞壁生物合成,从而达到抑制细菌活性的作用。大多数β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌胞壁合成过程中肽聚糖合成的最后一步转步骤来抑制胞壁的生物合成。据认为β-内酰胺类抗生素中通过β-内酰胺环中的CO-N'健断裂使酶酰基化而使转肽酶失活。在β-内酰胺类抗生素作用下,细胞壁合成终止,细菌终因胞壁自溶酶(自溶菌素和胞壁水解酶)持续作用而溶解。抗菌谱:氟氧头孢被形容为第四代头孢菌素,因其同第三代头孢菌素一样,有极佳的抗革兰阴性菌活性,而且其对包括金黄色葡萄球菌甲氧西林株(MRSA)在内的多种革兰阳性菌也有抗菌活性。在体外,16μg/mL或更低浓度的氟氧头孢能普遍抑制其敏感菌。2μg/mL或更低的氟氧头孢通常能抑制变形菌属细菌。氟氧头孢钠的体外抗菌谱宽,同头孢孟多和拉氧头孢的抗菌谱相似。虽然氟氧头孢与头孢噻肟及拉氧头孢对绝大多数革兰阴性菌的抗菌活性对肠杆菌科的抗菌活性相似,但后两种药物抗阴沟肠杆菌、摩氏摩根菌、大肠杆菌、克雷白菌属、费氏柠檬酸杆菌的能力优于氟氧头孢。氟氧头孢对金黄色葡萄球菌敏感株的抗菌活性与头孢唑啉头孢噻吩相当或更强,抗厌氧菌的活性与拉氧头孢和头孢西丁相当或更强。氟氧头孢对假单胞菌及其它革兰阴性非发酵菌无抗菌活性。药动学:氟氧头孢钠静滴0.5g、1g或2g,历时1小时,血药浓度峰值分别为20μg/mL、45μg/mL和90μg/mL,半衰期(β)分别为73.4、49.2和40分钟。如用以上剂量静滴2小时,则血药浓度峰值分别为10μg/mL、24μg/mL和48μg/mL,半衰期(β)分别为46.2分钟、57分钟和69分钟。药物吸收后在在体内分布较广泛,可进入胆汁、痰液、腹水骨盆死腔渗出液以及子宫及附件、中耳粘膜和肺组织中,本品在体内少部分代谢,大部分(85%)以原形经肾随尿液排泄肾功能减退者排出量减少。  

适应症

氟氧头孢钠临床上用于敏感菌所致的下列感染

1. 呼吸系统感染,如中耳炎咽炎扁桃体炎支气管炎肺炎等。

2. 腹内感染,如胆道感染腹膜炎等。

3. 泌尿、生殖系统感染,如肾盂肾炎膀胱炎前列腺炎盆腔炎、子宫及附件炎等。

4. 皮肤软组织感染,如蜂窝组织炎、创口感染等。

5. 其它严重感染,如心内膜炎败血症等。  

注意事项

1.交叉过敏:氟氧头孢钠与头孢菌素类药有交叉过敏,与青霉素类药有部分交叉过敏。

2.禁忌症:对本品过敏者禁用。

3.以下情况慎用:

(1) 对其它β-内酰胺类抗生素过敏者慎用。

(2) 严重肾功能障碍者慎用。

(3) 过敏体质者慎用。

(4) 依靠静脉营养者、高龄或全身状态恶化者慎用。

(5) 对孕妇及新生儿用药安全性尚未确定,孕妇及新生儿应慎用。

4.药物对临床结果的影响:

(1) 应用本品时可出现直接抗人球蛋白试验(Coombs)阳性反应。

(2) 应用本品时可出现尿糖试验假阳性(硫酸铜法)。

(3) 少数病人应用本品后可出现碱性磷酸酶血清丙氨酸氨基转移酶门冬氨酸氨基转移酶升高;红细胞减少粒细胞减少血红蛋白降低、嗜酸粒细胞增多血细胞比容下降、血小板减少或增多。

5.长期使用本品时应常规监测肝、肾功能和血象。  

不良反应

1. 恶心呕吐腹泻消化道症状多见,伪膜性肠炎罕见。

2. 皮疹瘙痒药物热过敏反应多见,过敏性休克罕见。

3. 少数患者用药后可出现肾功能减退,肝功能异常

4. 少数患者用药后可出现造血系统异常(一过性嗜酸粒细胞增多症和血小板增多症。红细胞计数、血红蛋白量、血细胞比容以及白细胞计数出现轻微降低),溶血性贫血罕见。

5. 静脉注射可有局部红肿硬结,严重者可致血栓性静脉炎

6. 国外有报道,用药后偶可出现口腔炎咳嗽呼吸困难及肺X光影象改变症状。  

药物相互作用

1. 氟氧头孢钠与氨基糖苷类抗生素合用,理论上有累积肾毒性作用。

2. 氟氧头孢钠与速尿类强效利尿剂合用可增加对肾脏的毒性。

3. 氟氧头孢钠与伤寒活疫苗合用可减弱伤寒疫苗免疫反应。  

用法与用量

成人

静脉注射:轻症: 1日量1-2g,分2次用药。重症: 1日g,分-4次用药。

静脉滴注:轻症: 1日量1-2g,分2次用药。重症: 1日g,分-4次用药。  

儿童

静脉注射:1.轻症: 1日-80mg/kg,分2次用药。重症: 1日mg/kg,分-4次用药。

静脉滴注:轻症: 1日-80mg/kg,分2次用药。重症: 1日mg/kg,分-4次用药。  

常用制剂与规格

注射用氟氧头孢钠 0.5g 1g 2g  

其他信息

【 适 应 症 】 临床上用于敏感菌所致的下列感染: 1. 呼吸系统感染,如中耳炎、咽炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等。 2. 腹内感染,如胆道感染、腹膜炎等。 3. 泌尿、生殖系统感染,如肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、盆腔炎、子宫及附件炎等。 4. 皮肤、软组织感染,如蜂窝组织炎、创口感染等。 5. 其它严重感染,如心内膜炎、败血症等.

【 规 格 】 1.0g × 1

【 用法用量 】 用法:静脉注射或点滴。点滴时间至少要30 分钟以上。在氟吗宁静注用0.5g及1g 的10ml 容量瓶中,加入4ml 以上注射用水和5%葡萄糖注射液生理盐水,充分振荡溶解。标准剂量:成人,氟氧头抱钠1天1~2g ,每天2 次(每12小时)。对于难治性或重症感染,成人可增量到1天4g ,分~4 次给药。小儿,氟氧头抱钠1天60~80mg/kg ,分~4 次给药。早产儿,新生儿一次mg/Kg ,出生后3 天内1天分2~3 次,4 天以后1天分3~4 次给药。可依年龄、症状适当增减。早产儿、新生儿、小儿可增量到一天150mg/Kg ,分~4 次给药。 血液透析患者透析开始时1 克,透析终了时1 克(可推荐) CAPO (持续的门诊腹膜透析法)患者1日1次1克

【 不良反应 】 不良反应有肾功能减退(BUN上升),造血系统变化(红细胞减少、粒细胞减少、血红蛋白降低、嗜酸细胞增多.

【 禁 忌 】

【 注意事项 】 1)对青霉素类过敏及过敏体质者慎用。严重肾功能障碍者、依靠静脉营养者、高龄者及全身状态恶化者均应慎用。(2)不良反应有肾功能减退(BUN上升),造血系统变化(红细胞减少、粒细胞减少、血红蛋白降低、嗜酸细胞增多、血细胞比容下降、血小板减少或增多,并罕见溶血性贫血),肝酶单项或多项上升,恶心、呕吐、腹泻、软便、伪膜性肠炎(罕见),皮疹及瘙痒,过敏性休克,药物热,咳嗽、呼吸困难及肺X光影象改变症状,口腔炎,头晕、倦怠、血或尿淀粉酶升高以及注射局部静脉炎等。(3)对孕妇及新生儿的用药安全性尚未确定,一般不宜应用。

批准文号: 注册证号H20040805

生产企业:

日本盐野义制药株式会社

处方类型: 本品为处方药

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