替硝唑

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替硝唑为白色或淡黄色结晶或结晶性粉末;味微苦。本品在丙酮氯仿中溶解,在水或乙醇中微溶。熔点 本品的熔点为125~129℃。吸收系数 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含12μg的溶液,照分光光度法,在317nm的波长处测定吸收度,吸收系数(E1%1cm)为352~378。

目录

药物名称

Bk3ya.jpg

音名:Tixiaozuo

英文名:Tinidazole

书页号:2000年版二部-807

C8H13N3O4S 247.28

本品为2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H咪唑。按干燥品计算,含(C8H13N3O4S不得少于

98.5%(供口服用)或99.0%(供注射用)。%,甲硝唑片为43.5%,差异有显著性(P<0.01),替硝唑片的总有效率为79.3%,甲硝唑片为43.6%,差异有显著性(P<0.01)。结果表明,替硝唑能迅速消除口腔厌氧菌所致炎症,减轻症状,疗效较对照药物好。

目前还没发现它对人体有致癌、致突变作用,在常规剂量可以放心服用。  

药理作用

替硝唑与甲硝唑同属硝基咪唑类。对原虫(溶组织阿米巴阴道滴虫等)和厌氧菌有良好活性。对阿米巴和兰氏贾第虫的作用优于甲硝唑。革兰阳性厌氧菌(消化球菌、消化链球菌、乳杆菌属),梭状芽胞杆菌属和难辨梭菌等对本品均较敏感;本品对脆弱类杆菌、梭杆菌属和费氏球菌属等革兰阴性厌氧菌的作用略胜于甲硝唑,空肠弯曲菌等则对本品中度敏感。放线菌属和丙酸杆菌属等对本品耐药。其作用机制为抑制病原体DNA合成、并能快速进入细胞内。  

动力学

口服吸收完全,服用单剂150mg后3h血药峰浓度为4.91mg/L,口服2g,2h后的血药峰浓度为51mg/L,24h后仍高达19.0mg/L,72h后仍有微量(1.3mg/L)。与甲硝唑比较,本品吸收快,血药浓度较高,持续时间较长。静脉滴注800mg、1600mg,10~15min后,血药峰浓度分别为15.3mg/L、32mg/L,24h后为4.3mg/L及8.6mg/L。本品易于透过血脑屏障脑脊液浓度可为血药浓度的80%,胆汁唾液浓度几与血药浓度相等。16%~25%的给药量由尿排出。蛋白结合率为21%,半减期为12~14h。  

适应症

该品常与其他抗需氧菌药物联合用以治疗各种厌氧菌引起的败血症呼吸道感染、腹腔盆腔感染、不洁流产蜂窝织炎等可获得满意效果。本品亦可与氨基糖甙类等抗生素联合用于预防外科结肠直肠手术、口腔外科及妇产科等的术后感染。替硝唑治疗滴虫病、兰氏贾第虫病、阿米巴病等痊愈率可达90%以上。用于治疗男女泌尿生殖道毛滴虫病;敏感厌氧菌(如脆弱拟杆菌其它拟杆菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌、梭形杆菌等)所致的感染,如肺炎肺脓肿等呼吸道感染,腹膜内感染,子宫内膜炎输卵管脓肿妇科感染,牙周炎冠周炎等口腔感染等等。用于厌氧菌的系统与局部感染,如腹腔、妇科、手术创口、皮肤软组织、肺、胸腔等部位感染以及败血症、肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、梨形鞭毛虫病以及肠道和肝阿米巴病。  

用法用量

厌氧菌系统感染:口服每日g,重症可静脉滴注,每日g,1次或分为2次给予。手术感染的预防:术前12小时服2g,手术间或结束后输注1.6g(或口服2g)。非特异性阴道炎:每日g,连服2日。急性齿龊炎:1次口服2g。泌尿生殖道毛滴虫病:1次口服2g,必要时重复1次。或每次g,每日3次,连用5日。须男女同治以防再次感染。儿童1次—75mg/kg,必要时重复1次。合并白色念珠菌感染者须同时进行抗真菌治疗。梨形鞭毛虫病:1次g。肠阿米巴病:每日g,服2-3日。儿童每日—60mg,连用5日。肝阿米巴病:每日—2g,连用3日,必要时可延长至5-10日。应同时排出脓液。口服片剂应于餐间或餐后服用。静滴每400mg(200ml)应不少于20分钟。有时还会产生各种神经障碍,如头昏、眩晕共济失调,出现异常神经症候时应停药。本品滴注速度宜缓慢,对于浓度为2mg/ml者,每瓶40—90分钟左右,对于浓度大于2mg/ml者,滴注速度宜再延长1-2倍。

1.滴虫病:2g顿服,间隔3~5日后可重复一剂。

2.肠阿米巴病:每次mg,每日2次,疗程5~10日;或2g顿服,每日1次,疗程2~6日。

3.肠外阿米巴病:2g,每日1次顿服,疗程3~5日。

4.贾第虫病:2g顿服。

5.厌氧菌感染:首剂2g,以后每日g;或每次g,每日2次,疗程5~6日。

6.预防手术后厌氧菌感染:术前1次顿服2g。

7.本品对阿米巴包囊作用不大,宜加用杀包囊药物。厌氧菌系统感染:口服每日g,重症可静脉滴注,每日g,1次或分为2次给予。手术感染的预防:术前12小时服2g,手术间或结束后输注1.6g(或口服2g)。非特异性阴道炎:每日g,连服2日。急性齿龊炎:1次口服2g。泌尿生殖道毛滴虫病:1次口服2g,必要时重复1次。或每次g,每日3次,连用5日。须男女同治以防再次感染。儿童1次—75mg/kg,必要时重复1次。合并白色念珠菌感染者须同时进行抗真菌治疗。梨形鞭毛虫病:1次g。肠阿米巴病:每日g,服2-3日。儿童每日—60mg,连用5日。肝阿米巴病:每日—2g,连用3日,必要时可延长至5-10日。应同时排出脓液。口服片剂应于餐间或餐后服用。静滴每400mg(200ml)应不少于20分钟。  

不良反应

不良反应少而轻微,偶有消化道症状、个别有眩晕感、口腔金属昧、皮疹头痛白细胞减少。个别病人可有如下反应:1.口内有金属味,消化道不适(如恶心呕吐胃痛等)。2.过敏反应,如皮疹、荨麻疹、痒等。3.头痛、疲倦、头晕、深色尿等。少数病人可见消化道反应,如恶心、呕吐、食欲下降、口腔甜味感等。个别病人可见神经紊乱症状,如头昏、头痛、眩晕及运动性共济失调等,偶见短暂性癫痫发作。偶见滴注部位轻微静脉炎。罕见过敏反应,如皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿和暂时性白细胞减少。  

药物禁忌

本品虽无致畸作用,但可通过胎盘,也可经乳汁排出,故早期妊娠哺乳期妇女最好不用。对本品过敏者禁用,用药期间忌酒及含乙醇饮料,否则可发生戒酒硫样反应,可引起腹部痉挛,面部潮红或呕吐。对替硝唑及硝基亚硝基烃咪唑衍生物过敏者禁用。血液病患者或有血液病史者禁用。器质性神经疾病患者禁用。12岁以下患者禁用或不宜使用。  

相互作用

该品有抑制乙醛脱氢酶作用,加强酒精的效应服药后饮酒或服用含乙醇饮料可出现双硫醒样反应,可引起腹部痉挛、灼热感及呕吐,因而,在使用本品过程中应避免饮酒。本品与抗凝药同时使用时,能增强抗凝药的药效,应注意凝血酶原时间并调整给药剂量。  

制剂片剂

1.泌尿生殖道毛滴虫病的治疗:

a.单次疗法:成人及12岁以上儿童单次顿服2g,其配偶应同时服用;6岁以上儿童单次顿服1g;个别病例需重复用药一次,或遵医嘱。

b.多次疗法:成人每日服用一次,每次g,首次加倍,连服3天,或遵医嘱。

2.厌氧菌感染的治疗:成人及12岁以上儿童,第一天口服2g,以后每24小时服1g,用药一般5-6天,根据病情决定,或遵医嘱。3.口腔感染的治疗:成人每日服用一次,每次g,首次加倍,连服3天,或遵医嘱。100ml:替硝唑0.4g+葡萄糖5g。片剂:每片0.5g。注射液:每瓶400mg/200ml或800mg/400ml(含葡萄糖5.5%)。玻璃瓶装。  

药物鉴别

(1)取本品约0.1g,置试管中,小火加热熔融,即发生有刺激性的二氧化硫气体,能使硝酸亚汞试液润湿的滤纸变成黑色。

(2)取本品约0.1g,加硫酸溶液(3→100)5ml使溶解,加三硝基苯酚试液2ml,即产生黄色沉淀。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。

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