去甲肾上腺素

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去甲肾上腺素(INN名称:Norepinephrine,也称Noradrenaline,缩写NE或NA),旧称“正肾上腺素”,学名1-(3,4-二羟苯基)-2-氨基乙醇,是肾上腺素去掉 N-甲基后形成的物质,在化学结构上也属于儿茶酚胺。它既是一种神经递质,主要由交感节后神经元和脑内肾上腺素能神经末梢合成和分泌,是后者释放的主要递质,也是一种激素,由肾上腺髓质合成和分泌,但含量较少。循环血液中的去甲肾上腺素主要来自肾上腺髓质。

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什么是去甲肾上腺素

去甲肾上腺素是从副肾髓质和肾上腺素一起被提取出来的激素(广义)。在哺乳动物中,它从交感神经的末端作为化学传递物质被分泌出来。是从肾上腺素中去掉N-甲基的物质。牛的副肾髓质里去甲肾上腺素和肾上腺素的含量是1∶4(1份去甲肾上腺素,4份肾上腺素)。市售的肾上腺素含有10-20%的去甲肾上腺素。其作用如表所示与肾上腺素类似,但在量上和或质上均稍有差别。去甲肾上腺通过转甲基作用,变成肾上腺素,这种转甲基作用的反应,需要有副肾内的酶和ATP的存在。髓质以外的很多嗜铬组织,也能分泌出去甲肾上腺素

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去甲肾上腺素是一种血管收缩药和正性肌力药。药物作用后心排血量可以增高,也可以降低,其结果取决于血管阻力大小、左心功能的好坏和各种反射的强弱,例如颈动脉压力感受器的反射。

去甲肾上腺素经常会造成肾血管和肠系膜血管收缩。严重低血压(收缩压<70mmHg)和周围血管低阻力是其应用的适应症,其应用的相对适应症是低血容量。应该注意该药可以造成心肌需氧量增加,所以对于缺血性心脏病患者应谨慎应用。去甲肾上腺素渗漏可以造成缺血性坏死和浅表组织的脱落。

去甲肾上腺素的具体用法:将去甲肾上腺素4mg或重酒石酸去甲肾上腺素8mg(2mg重酒石酸去甲肾上腺素效价与1mg去甲肾上腺素相同)加入250ml含盐或不含盐的平衡液中,产生16ug/mL去甲肾上腺素液或32ug/mL重酒石酸去甲肾上腺素液。去甲肾上腺素起始剂量为0.5-1.0ug/分钟,逐渐调节至有效剂量。顽固性休克患者需要去甲肾上腺素量为8-30ug/分钟。需要注意的是给药时不能在同一输液管道内给予碱性液体,后者可以使药物失活。如果发生药物渗漏,尽快给予含5-10mg酚妥拉明的盐水10-15ml,以免发生坏死和组织脱落。  

肾上腺素和去甲肾上腺素的区别

血液中的肾上腺素和去甲肾上腺素主要由肾上腺髓质所分泌,两者对心和血管的作用,既有共性,又有特殊性,这是因为它们与心肌和血管平滑肌细胞膜上不同的肾上腺素能受体,结合能力不同所致。

肾上腺素与心肌细胞膜上相应受体结合后,使心率增快,心肌收缩力增强,心输出量增多,临床常作为强心急救药;与血管平滑肌细胞膜上相应受体结合后,使皮肤、肾、胃肠的血管收缩,但对骨骼肌和肝的血管,生理浓度使其舒张,大剂量时使其收缩,故正常生理浓度的肾上腺素,对外周阻力影响不大。

去甲肾上腺素也能显著地增强心肌收缩力,使心率增快,心输出量增多;使除冠状动脉以外的小动脉强烈收缩,引起外周阻力明显增大而血压升高,故临床常作为升压药应用。可是,在完整机体给予静脉注射去甲肾上腺素后,通常会出现心率减慢。这是由于去甲肾上腺素能使外周阻力明显增大而升高血压的这一效应,通过压力感受器反射而使心率减慢,从而掩盖了去甲肾上腺素对心的直接作用之故。

功用作用: 主要激动α受体,对β受体激动作用很弱,具有很强的血管收缩作用,使全身小动脉与小静脉都收缩(但冠状血管扩张),外周阻力增高,血压上升兴奋心脏及抑制平滑肌的作用都比肾上腺素弱。临床上主要利用它的升压作用,静滴用于各种休克(但出血性休克禁用),以提高血压,保证对重要器官(如脑)的血液供应。

使用时间不宜过长,否则可引起血管持续强烈收缩,使组织缺氧情况加重。应用酚妥拉明以对抗过分强烈的血管收缩作用,常能改善休克时的组织血液供应。  

用法用量

(1)静滴:临用前稀释,每分钟滴入4~10μg,根据病情调整用量。可用1~2mg加入生理盐水或5%葡萄糖100ml内静滴,根据情况掌握滴注速度,待血压升至所需水平后,减慢滴速,以维持血压于正常范围。如效果不好,应换用其他升压药。对危急病例可用1~2mg稀释到10~20ml,徐徐推入静脉,同时根据血压以调节其剂量,俟血压回升后,再用滴注法维持。

(2)口服:治上消化道出血,每次服注射液1~3ml(1~3mg),1日3次,加入适量冷盐水服下。  

注意事项

    (1)抢救时长时间持续使用本品或其他血管收缩药,重要器官如心、肾等将因毛细血管灌注不良而受不良影响,甚至导致不可逆性休克,须注意。

(2)高血压动脉硬化无尿病人忌用。

(3)本品遇光即渐变色,应避光贮存,如注射液呈棕色或有沉淀,即不宜再用。

(4)不宜与偏碱性药物如磺胺嘧啶钠氨茶碱配伍注射,以免失效;在碱性溶液中如与含铁离子杂质的药物(如谷氨酸钠乳酸钠等)相遇,则变紫色,并降低升压作用。

(5)浓度高时,注射局部和周围发生反应性血管痉挛、局部皮肤苍白,时久可引起缺血性坏死,故滴注时严防药液外漏,滴注以前应对受压部位(如臀部)采取措施,减轻压迫(如垫棉垫)。如一旦发现坏死,除使用血管扩张剂外,并应尽快热敷并给予普鲁卡因大剂量封闭。小儿应选粗大静脉注射并须更换注射部位。静脉给药时必须防止药液漏出血管外。

(6)用药当中须随时测量血压,调整给药速度,使血压保持在正常范围内。

(7)其他参见肾上腺素。

去甲肾上腺素检查

正常值范围

615~3240pmol/L

临床意义

增高:嗜铬细胞瘤,神经母细胞瘤,神经节神经母细胞瘤,神经节神经瘤,副神经节瘤,心肌梗塞,应激状态,糖尿病酮症酸中毒等。

降低:植物神经病变,巴金森病等。[[分类:]]

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