氟康唑

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氟康唑(Fluconazole),临床主要用于阴道念珠菌病,鹅口疮萎缩口腔念珠菌病真菌性脑膜炎、肺部真菌感染腹部感染泌尿道感染皮肤真菌感菌等。以其为主要成分的剂型包括氟康唑胶囊氟康唑注射液氟康唑片氟康唑分散片等。

目录

适应症

主要用于敏感菌所致的各种真菌感染,比如隐球菌性脑膜炎、复发性口咽念珠菌病等。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

  1. 本品与其他吡咯类药物可发生交叉过敏反应,因此对任何一种吡咯类药物过敏者禁用本品。
  2. 由于本品主要自肾排出,因此治疗中需定期检查肾功能。用于肾功能减退患者需减量应用。
  3. 本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药,已导致念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加,故需掌握指征,避免无指征预防用药。
  4. 治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高,偶可出现肝毒性症状。因此用本品治疗开始前和治疗中均应定期检查肝功能,如肝功能出现持续异常,或肝毒性临床症状时均需立即停用本品。
  5. 本品与肝毒性药物合用、需服用本品两周以上或接受多倍于常用剂量的本品时,可使肝毒性的发生率增高,故需严密观察,在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。
  6. 本品应用疗程应视感染部位及个体治疗反应而定。一般治疗应持续至真菌感染的临床表现及实验室检查指标显示真菌感染消失为止。隐球菌脑膜炎或反复发作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品长期维持治疗以防止复发。
  7. 接受骨髓移植者,如严重粒细胞减少已先期发生,则应预防性使用本品,直至中性粒细胞计数上升至1×109/L以上后7天。
  8. 肾功能损害者,可按前述方案调整用药剂量(见 用法用量);血液透析患者在每次透析后可给予本品一日量,因为3小时血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。

药理作用

氟康唑属三唑类广谱抗真菌药,通过高度选择性地抑制真菌细胞色素P-450甾醇C-14-α-脱甲基作用,使真菌内的14-α-甲基甾醇堆积,从而抑制真菌的繁殖和生长。

体外试验表明:本品对新型隐球菌念珠菌属有抑菌活性。动物经口和静脉注射氟康唑,对以下动物真菌感染模型有效:念珠菌属感染(包括免疫缺陷动物的全身性念珠菌病);新型隐球菌感染(包括颅内感染);小孢子菌属和毛癣菌属感染等。氟康唑还对皮炎芽生菌感染和粗球孢子菌感染(包括颅内感染)有效;对荚膜组织胞浆菌引起的正常动物和免疫抑制动物的感染也有效。

氟康唑口服与静脉注射的药代动力学特性相似。氟康唑口服吸收良好,且血浆浓度(和系统生物利用度)可达同剂量药物静脉给药后浓度的90%以上。口服吸收不受进食影响。禁食条件下,服用氟康唑后0.5-1.5 小时血浆浓度达峰值,血浆消除半衰期接近30 小时。血浆浓度与给药剂量成正比。氟康唑每日一次给药4-5天后,可达到其稳态浓度的90%。

给予氟康唑饱和剂量(第一天),即相当于每日常规剂量的2 倍后,其血浆浓度可在第二天接近稳态浓度的90%。表观分布容积接近体内水分总量。血浆蛋白结合率低(11-12%)。

研究显示,氟康唑能够很好地渗透到各种体液中。氟康唑在唾液和痰液中的浓度与血浆浓度相近。在真菌性脑膜炎患者的脑脊液中,氟康唑浓度约为同时间血浆浓度的80%。 氟康唑在皮肤角质层、表皮真皮层和分泌的汗液中可达到高浓度,甚至超过其血清浓度。氟康唑可在角质层中蓄积。氟康唑50mg,每日一次,连服12天后,其浓度为73μg/g,停药7天后,其浓度仍为5.8μg/g。氟康唑150mg,每周一次,用药第7 天,药物在角质层中的浓度为23.4μg/g,第二次服药7 天后,药物浓度仍达7.1μg/g。

氟康唑150mg,每周一次,连用4个月后,在正常人和患者指甲的浓度分别为4.05μg/g 和1.8μg/g;并且在治疗结束6 个月后仍能在指甲中检测到氟康唑。氟康唑的主要排泄途径为肾脏,接近80%剂量的药物在尿中以原形排出。氟康唑的清除率与肌酐清除率成正比。未发现血液循环中有氟康唑的代谢产物。氟康唑的血浆消除半衰期长,因此可用单剂量治疗阴道念珠菌病,每日一次和每周用药治疗其它适应症。

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