阿司咪唑

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阿司咪唑是一种长效H1受体阻断药,属于第二代抗组胺药物,其不良反应争议较大。目前偏向于认为本品对心脏有潜在危害,应慎用。与特非那定(terfenadine)一样,美国食品与药品监督管理局(the US FoodandDrug Administration,FDA)曾向医生发出警示,提醒他们注意,阿司咪唑在与某些其他药物合用、以及在使用剂量高于推荐 剂量时,可引起心律不齐甚至导致死亡。1992年,在阿司咪唑的药品标签上,加注了黑框警示(blackbox warning),并将推荐剂量进行了调整。1998年,进一步在药品标签上,加注了阿司咪唑的潜在心脏毒性。至1998年相继发现,阿司咪唑与某些治疗药的相互作用导致了潜在心脏毒性,所以英国药品管理局指示,阿司咪唑在英国仅为处方用药;而禁止作为非处方药配方。由于这一列标签改变和不良反应警示的结果,于1999年6月,生产商Janssen(杨森)公司自愿将阿司咪唑在欧美市场永久撤市。目前已有美国、南菲、菲利宾、新加坡、亚美尼亚、文莱、毛里求斯、坦桑尼亚、阿拉伯酋长国9个国家将阿斯咪唑撤市。

阿司咪唑结构式

目录

临床应用

该药特点是在抗过敏反应同时无镇静作用,较少引起嗜睡的症状,特别适合于从事驾驶和高空作业工作的人群;可用于常年性和季节性过敏性鼻炎过敏性结膜炎慢性荨麻疹和其他过敏反应疾病。因本品有潜在心脏毒性,目前已趋向少用。如无特使情况,一般选用氯雷他定西替利嗪等替代为好。

用法用量

不良反应

禁忌症

注意事项

药物相互作用

药理学

本品是一种没有中枢镇静和抗胆碱能作用的强效及长效的组胺H1受体拮抗药。每日仅服用1次就能抑制变态反应性症状。本品不能通过血脑屏障,仅影响外周H1受体而不影响脑内H1受体,因而无困倦及嗜睡等中枢作用。口服后吸收甚快,给药后1~4小时血药浓度达峰值,但作用慢,3~4日后方显效。蛋白结合率达96%,由于它的作用时间长,停药后可维持作用达数周,给药一次可以抑制过敏反应症状24小时。半衰期平均为1.6±0.7日。本品在肝内代谢,通过胆汁随粪便排出体外。

参看

参考文献

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