地高辛
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一译狄戈辛，Digoxin (Davoxin)。化学名 3β-[[O-2,O-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。
拼音名 DIGAOXIN
英文名 DIGOXIN
CAS No. 20830-75-5
结构式
分子式 C41H64O14
分子量 780.95
规 格 0.25mg
目录 |
性状
本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。
本品在吡啶中易溶，在稀醇中微溶，在氯仿中极微溶解，在水或乙醚中不溶。
熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为235～245 ℃，熔融时同时分解。
比旋度 取本品，精密称定，加吡啶溶解并定量稀释制成每1ml 中约含20mg的溶液，
依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+9.5°至+12.0 °。
适应症
1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。
尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌
严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1
缺乏症的心功能不全疗效差；
2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性
心动过速。
作用与用途
本品为中效强心甙，能有效地加强心肌收缩力，减慢心率，抑制心脏传导。排泄快，蓄积性较小。用于充血性心力衰竭，室上性心动过速，心房颤动和扑动。
用法
成人口服：饱和量1-1.5mg。速给法，未用过强心甙的患者，首服0.25-0.5mg，以后每6-8日服0.25mg，于2-3d内获全效；近期内已用过强心甙者，则宜在4-7d内，分次小量服完饱和量，在获全效后，维持量：0.125-0.25mg/d，分-2次服。
儿童口服：饱和量、新生儿0.03-0.05mg/kg，2岁以下0.04-0.06mg/kg，2岁以上0.06-0.08mg/kg，在24h内分3-4次服，以后维持量为全效量的1/4，分2次服。
过量时可有恶心、呕吐、食欲不振、心动过缓等，一般于停药后1-2d消失。近期用过洋地黄类强心药者慎用。
药物相互作用
用药期间禁服钙剂。禁与酸碱药物配伍。
不良反应
（1） 常见的不良反应包括：促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺
（2） 少见的反应包括：视力模糊或"色视"，如黄视、绿视、腹泻、中枢
神经系统反应如精神抑郁或错乱。
（3）罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹（过敏反应）。
（4）在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，
约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性
心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心
室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生
儿可有P-R间期延长。
注意事项
（1） 不宜与酸、碱类配伍。
（2） 慎用：
① 低钾血症；
② 不完全性房室传导阻滞；
③ 高钙血症；
④ 甲状腺功能低下；
⑤ 缺血性心脏病；
⑥ 心肌梗死；
⑦ 心肌炎；
⑧ 肾功能损害。
（3） 用药期间应注意随访检查：
① 血压、心率及心律；
② 心电图；
③ 心功能监测；
④ 电解质尤其钾、钙、镁；
⑤ 肾功能；
⑥ 疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，
－般于停药后1－2天中毒表现可以消退。
（4）应用时注意监测地高辛血药浓度。
（5）应用本品剂量应个体化。
禁忌症
① 与钙注射剂合用；
② 任何洋地黄类制剂中毒；
③ 室性心动过速、心室颤动；
④ 梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；
⑤ 预激综合征伴心房颤动或扑动。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。本
品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。
儿童用药
新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏
感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人用量
略大。
老年患者用药
老年人肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐
受性低，必须减少剂量。
误服后抢救与护理
抢救措施 （1）立即予以吸氧,建立静脉通路,心电图监护,血压监护,急查血心肌酶谱,血生化及血常规.无高钾血症,即在血钾监测下补充钾,给予苯妥英钠0.1g口服,并以125～250mg加注射用水适量使其溶解,再用5%葡萄糖液稀释,缓慢静脉注射.由于患者房室传导阻滞,予阿托品1mg口服.（2）针对地高辛同血浆蛋白结合后能使血药浓度降低的特点,予以静滴白蛋白,提高血浆蛋白的浓度,以促进血清中游离的地高辛与血浆蛋白结合,降低地高辛血药浓度,减轻不良反应 ［3］ ,及时联系血液透析,加强腹透超滤,避免静滴白蛋白后血容量增加加重心脏负担.
对症护理 如患者出现胃肠道的反应,应注意防止呕吐物误吸.若出现视力及精神方面的症状,应注意保护患者,免受意外伤害.
地高辛的故事
洋地黄类药物地高辛（Digoxin)堪称是治疗心力衰竭历史最悠久的药物。人类从毛花洋地黄植物提取出的药物地高辛治疗心脏病已经有200多年的历史了。洋地黄是一种玄参科二年生或多年生草本植物，原产于欧洲中部与南部山区，在中国的本草中未见有记载，现在中国已有大量栽培。毛花洋地黄
1775年国植物学家和医生威日林（William Withering）发现洋地黄类植物可以有效的治疗浮肿。在他的一份写于1785年的报告中，威日林医生写道他被要求评估一份由希罗普郡的杭顿夫人（Mrs. Hutton）提供的家庭秘方。在其他的医师的常规治疗都失败之后，她的草药制剂取得了不错的疗效。
精通植物学的威日林医生很快就从杭顿夫人的二十多种草药的配方中的关键成分是洋地黄。威日林医生于是采用洋地黄的干叶在他的浮肿药方里。在他的报告中，他指出洋地黄对有猩红热和咽喉肿痛之后发生浮肿的病人尤其有效。从此，洋地黄类药物逐渐在欧洲被广泛应用。
威日林医生
后来的研究发现，猩红热和脓毒性咽喉炎都是由链球菌引起的，有可能损伤心脏瓣膜。功能受损的心瓣膜会导致充血性心力衰竭，而心脏的动力不足则直接引起体液的累积和浮肿。洋地黄的叶子里含有强心类固醇强心甾苷40余种，其甙元有五种类型，即洋地黄毒甙元(digitoxigenin)、羟基洋 地黄毒甙元(芰毒甙元，gitoxigenin)、异羟基洋地黄毒甙元(地黄甙元，digoxigenin)、洋地黄纳甙(地芰纳甙 元，diginati-genin)和芰他洛甙元(16- 甲酰芰毒甙元，gitaloxigenin，16-formyl-gitoxi-genin)。洋地黄的花，种子，和浆液里都含有这些成分，只是含量略低。在人体内地高辛的苷键被打开，生成洋地黄毒甙和糖。洋地黄毒甙能够提高心脏里的钙的含量，增强心肌细胞，减缓心律和提高心脏收缩的力量和速度。
地高辛的分子结构
1930年，Burroughs Wellcome制药公司的研究人员斯密斯（Sydney Smith）成功分离出了这几种强心类固醇强心甾苷，其中就有地高辛。Burroughs Wellcome的后继公司葛兰素史克（GlaxoSmithKline）后来生产的地高辛的商品名是LANOXIN，又叫DIGITEK。几十年来，地高辛被广泛用于临床，都被开给充血性心力衰竭以及心房性心律不齐的患者。目前仍然是治疗心力衰竭的基础药物，在多数情况下是一线首选药物之一。
现代的地高辛药物的生产基本上和威日林医生的方法差不多。和很多化学合成的西药不同，地高辛现在仍然是从毛花洋地黄植物中提取。根据葛兰素史克公司的数据，他们的洋地黄的主要来自荷兰的农场，干叶被运到美国以后经处理萃取最终得到地高辛。大约一吨的干叶可以提取出一公斤的纯地高辛。
进入二十一世纪以来，研究人员开始怀疑起地高辛的药效来。一组耶鲁大学的2002年的研究数据表明地高辛可以降低心脏病患者住院治疗的比例，然而并没有降低患者的死亡率。具体的患者性别分析还显示地高辛实际上还提高了女性患者的死亡率。对于这一结果目前还有争议，因为这个研究当初并不是针对性别而设计的。一些研究人员认为对即使女性也是一种有效的药物，如果它的剂量能被有效控制而不导致高血压。过量的地高辛会引起男女患者惊厥和突发心脏病。
在新的发现得到证实之前，现在仍然普遍认为地高辛的有效治疗的安全范围狭窄，治疗量与中毒量非常接近，个体差异亦较大，若服用不当，极易发生中毒反应。因此，在使用地高辛时需注意医生开处方要做到用法用量准确无误，病人要绝对遵照医嘱，按时按量应用，不得意更改用药次数和剂量。正是由于现在对地高辛的用量需要严格控制，美国2008，2009接连两年发生了两起地高辛药品召回的事件，因为葛兰素史克公司公司发现生产的部分批次药品成分含量不准确。
威日林医生医生于1799年去世。他的墓碑上刻着一朵毛花洋地黄花。
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