溴隐亭

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【别名】 溴隐亭 ,溴麦角隐亭 ,保乳调 ,溴麦亭,溴麦角环肽 ,抑乳停,麦角溴胺,α-麦角隐亭

【外文名】Bromocriptine ,PARLODOL,

【制造商】诺华制药

【药理作用】 为多巴胺能激动剂。  

目录

适应症

主要用于治疗:抗震颤麻痹闭经或溢乳,抑制生理性泌乳、催乳激素过高引起的经前期综合征,肢端肥大症女性不育症和亨丁顿舞蹈病。 临床用于治疗帕金森病,治疗与催乳素有关的生殖系统功能异常,如闭经、溢乳症、经前综合征产褥期乳腺炎纤维囊乳腺瘤、男性阳痿性欲减退。还可用于垂体腺瘤等。  

用法及用量

震颤麻痹:开始每次mg,每日~2次,在2周内逐渐增加剂量,必要时每2~4周增加2.5mg,以找到最小的满意剂量,每日剂量以20mg为宜。

②闭经或乳溢:开始每日mg,在1周内逐渐增至每日~3次,每次mg。

③抑制生理性泌乳:每次mg,每日2次,连续2周,必要时可用至21日。

④女性不育:开始每日mg/次,1周内增至2.5mg,每日~3次。

⑤催乳素增高所致经前期综合征:开始每日mg于经前期第14日开始服用,每日增加1.25mg,直至剂量达每日2次,每次mg,按此剂量直至月经来潮。

口服:治疗帕金森氏病:每日~30mg或20~40mg,分3次口服。

用于闭经、溢乳症,从每日.25mg/次开始,逐渐增大剂量直至每日.5mg,分3次于睡前或进餐时服。 用于肢端肥大症:从每日.25mg剂量开始,一般增至每日~20mg,分~4次服。  

不良反应

治疗的最初几天,有些患者可能出现恶心,极少数患者可能出现眩晕、疲乏、呕吐腹泻,但不至于严重到需要停药。溴隐亭可引起直立性低血压,个别病人会出现虚脱,因此,病人特别是在治疗最初几天应监测血压。如发生此类症状可对症治疗。

下列不良反应亦有报道:

鼻塞便秘嗜睡头痛,少数病人偶有精神紊乱、精神运动性兴奋、幻觉运动障碍口干下肢痉挛、肌内疼痛、皮肤过敏反应脱发。这些副作用大多与剂量有关,通常降低剂量即可控制。曾有报道,长期治疗期间少数病人出现感觉障碍,周围动脉障碍(如肢体末稍缺血)以及由寒冷引起的手指,脚趾可逆性苍白,特别是患雷诺氏病的病人。偶有报道发生动脉痉挛坏疽。曾有报道,使用溴隐亭后出现心绞痛加重,心动过缓及短暂的心律失常束支传导阻滞)。少数病例在使用溴隐亭抑制分娩后泌乳时发生高血压心肌梗塞癫痫发作、中风精神障碍。已有记载,长期治疗(数年)且每日剂量在30mg或以上的患者出现腹膜后和胸膜纤维化,但仅限于接受溴隐亭治疗帕金森氏病的患者。  

注意事项

①对麦角生物碱过敏者、心脏病周围血管病妊娠妇女禁用。

②忌与降压药物吩噻嗪类或H2受体阻滞剂合用。

③肢端肥大伴有渍疡病或出血史者忌用。

④治疗闭经或乳溢时,不宜久用。

⑤治疗不育症时宜先除外垂体肿瘤

⑥治疗期间可以妊娠,如需避孕,可使用不含雌激素避孕药或其他措施。

⑦如与左旋多巴合用,每加本品10mg,需减少左旋多巴剂量12.5%。

【注】

不良反应呈剂量依赖且有可逆性。但一些病人用任何剂量都可发生恶心、呕吐及体位性低血压。常见鼻卡他症状。大剂量时可出现精神病变化。个别病人有小腿痉挛,肢体发冷,心动过缓或急性左心衰竭等。视力模糊肝功能障碍、胃肠道出血等不良反应也有报道。 禁用于严重心绞痛、重度精神病史、周围血管病、溃疡病及肝脏病患者。妊娠期妇女不宜使用。灰黄霉素可降低本品对肢端肥大症的疗效。  

其他相关信息

内分泌学 :本药抑制垂体前叶激素泌乳素的分泌,而不影响其它垂体激素。可用于治疗由泌乳素过高引起的各种病症。如合并闭经或无排卵的乳溢患者,本药可使其排卵及月经周期正常化 ;抑制或缩小泌乳素瘤 ;恢复黄体生成素的正常分泌,从而改善多囊卵巢综合征的临床症状 ;减少乳房囊肿及/或小结的数量和体积 ;减轻孕激素/雌激素不平衡所致的乳房疼痛。对肢端肥大症患者,本药能降低血浆生长激素和泌乳素水平,改善病人的临床症状和糖耐量

神经学 :在使用比治疗内分泌适应症高的剂量时,溴隐亭可激动多巴胺受体,使纹状体内的神经化学恢复平衡,改善震颤,僵直,活动迟缓和帕金森氏病的其它症状,疗效可保持多年。本药既可单独使用,也可在早期和晚期合并其它抗帕金森氏病药,与左旋多巴合用可加强抗帕金森氏病的作用。对长期使用左旋多巴发生疗效减退或产生不随意的异常运动(如舞蹈病样运动障碍和/或疼痛性张力障碍),用药末期失效和“开关”现象的患者,溴隐亭可提供特别有效的治疗。本药具有内在抗抑郁作用,可改善帕金森氏病患者常有的抑郁症

药代动力学

吸收迅速而完全,1-3小时内可达血浓度高峰。1-2小时内即发挥降泌乳素作用,5小时内达最大效应,并持续8-12小时。本药主要在肝内代谢,原型药在血浆中以双相消除,半衰期约为15小时,原型药和代谢物几乎全部经肝排泄,仅6%经肾排泄。药物与血浆蛋白的结合率为96%。

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