阿奇霉素混悬剂

跳转到: 导航, 搜索

通用名阿奇霉素混悬剂

商品名:

英文名:Azithromycin Suspension

汉语拼音:Aqimeisu Hunxuanji

本品主要成分为阿奇霉素,其化学名为(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,

14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-?-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,

10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β

-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。

其化学结构式:

分子式:C38H72N2O12

分子量:749.00  

目录

性状

本品为细微颗粒的混悬水溶液,静置后细微颗粒沉淀,振摇后成均匀的白色混悬液。  

药理毒理

阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致

病菌有抗菌作用,包括:

革兰阳性需氧菌金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)

球菌、?溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐

红霉素的革兰阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株

现交叉耐药性

革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔

森菌属、嗜肺军团菌百日咳杆菌副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌

副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。

本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定,并需作敏感性测定:大肠埃希菌伤寒

门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。

厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌痤疮

丙酸杆菌

性传播疾病微生物:梅毒螺旋体淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。

其他微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病体)、肺炎支原体、人型支原体、解脲支

原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属单核细胞增多性李斯德杆

菌。

下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。

作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋

白合成。  

药代动力学

口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,

药峰浓度( Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同

期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎

症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时,给药量的50%以上以原

形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药

浓度的增加而减低,当血药浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度

为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。  

适应症

1.化脓性链球菌引起的急性咽炎急性扁桃体炎

2.敏感细菌引起的鼻窦炎中耳炎急性支气管炎慢性支气管炎急性发作

3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎宫颈炎

5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。  

用法用量

口服,在饭前1小时或饭后2小时服用。

成人用量:1.沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病,仅需单次口服本品1.0g。

2.对其他感染的治疗:第1日,0.5g顿服,第2~5日,一日g顿服;或一日g

顿服,连服3日。

小儿用量:1.治疗中耳炎、肺炎,第1日,按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过

0.5g),第2~5日,每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不超过0.25g)或按如下方法

给药: 体重(kg)

首 日

第2~5日

15~25

0.2g顿服

0.1g顿服

26~35

0.3g顿服

0.15g顿服

36~45

0.4g顿服

0.2g顿服

2.治疗小儿咽炎扁桃体炎,一日按体重12mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g),

连用5日。  

不良反应

服药后可出现腹痛腹泻(稀便)、上腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心呕吐胃肠道

反应,其发生率明显较红霉素低。偶可出现轻至中度腹胀、头昏、头痛发热皮疹、关

节痛等过敏反应过敏性休克血管神经性水肿胆汁淤积黄疸极为少见。少数患者可

出现一过性中性粒细胞减少血清氨基转移酶升高。  

禁忌症

对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。  

注意事项

1.进食可影响阿奇霉素的吸收,故需在饭前1小时或饭后2小时口服。

2.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严

重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。

3.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应

使用。用药期间定期随访肝功能

4.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综

合征及毒性表皮坏死等),应立即停药,并采取适当措施。

5.治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立,应采取

相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。  

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验显示本品对胎儿无影响,但在人类孕妇中应用尚缺乏经验,故在孕妇中应用

须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中,故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。  

儿童用药

治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效

与安全性尚未确定。  

老年患者用药

给药方法及剂量同成人。  

药物相互作用

1.不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用,后者可降低本品的血药峰浓度;必须合用时,

本品应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。

2.与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶碱水平。

3.与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间

4.与下列药物同时使用时,建议密切观察患者:

地高辛—使地高辛水平升高。

麦角胺二氢麦角胺—急性麦角毒性,症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物

感痛)。

三唑仑—通过减少三唑仑的降解,而使三唑仑的药理作用增强。

细胞色素P450系统代谢药—提高血清中卡马西平特非那定环孢素环已巴比妥

苯妥英的水平。

5. 与利福布汀合用会增加后者的毒性。  

药物过量

药物过量的不良反应与推荐剂量的相同。一旦发现超量使用,可根据病情给予对症和支持治疗。  

规格

(1)0.125g(12.5万单位)(2)0.25G(25万单位)  

贮藏

密封,在阴凉干燥处保存。

参看

关于“阿奇霉素混悬剂”的留言: Feed-icon.png 订阅讨论RSS

目前暂无留言

添加留言
个人工具
名字空间
动作
导航
推荐工具
功能菜单
工具箱