阿奇霉素磷酸二氢钠

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阿奇霉素磷酸二氢钠阿奇霉素磷酸二氢钠盐,抗菌作用同阿奇霉素一样

通用名 阿奇霉素磷酸二氢钠

药品类别 大环内酯类

性状 本品为白色或类白色疏松块状物。

药理毒理 阿奇霉素磷酸二氢钠是阿奇霉素的磷酸二氢钠盐,抗菌作用同阿奇霉素一样,阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括: 革兰阳性需氧菌金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、a溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。 革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属耶尔森菌属嗜肺军团菌百日咳杆菌副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。 本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定,并需作敏感性测定:大肠埃希菌伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。 厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌痤疮丙酸杆菌性传播疾病微生物:梅毒螺旋体淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。 其他微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病体)、肺炎支原体、人型支原体、解脲交原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属单核细胞增多性李斯德杆菌。 下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。 作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成

药代动力学 每日静脉滴注阿奇霉素0.5g,连续2~5日,平均血浆峰浓度( Cmax)为3.63±1.60μg/ml,平均血浆谷浓度( Cmin)为0.20±0.15μg/ml,AUC24为9.60±4.80μg﹒h /ml。单次静脉滴注阿奇霉素1~4g,滴注时间大于2小时,其清除率(CLt)和表观分布体积(Vd)分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。每日静滴阿奇霉素0.5g,连续5日,第1次给药后的24小时内约11%的给药量以原形从尿液中排出,第5次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%。此外,阿奇霉素可经胆道以原形(胆汁内可见高浓度的阿奇霉素)及10种代谢物排出。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血药浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时。

适应症 本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染: 1.由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。 2.由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎

用法用量 将本品用适量注射用水充分溶解,配制成0.1g/ml,再加入至250ml或500ml 的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,最终阿奇霉素浓度为1.0~2.0mg/ml,然后静脉滴注。浓度为1.0mg/ml,滴注时间为3小时;浓度为2.0mg/ml,滴注时间为1小时。 1.治疗社区获得性肺炎:成人一次g,一日1次,至少连续用药2日,继之换用阿奇霉素口服制剂一日g,7~10日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。 2.治疗盆腔炎:成人一次g,一日1次,用药1日或2日后,改用阿奇霉素口服制剂一日g,7日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。

不良反应 1.本品常见不良反应有: (1)胃肠道反应:腹泻腹痛、稀便、恶心呕吐等。 (2)局部反应:注射部位疼痛、局部炎症等。 (3)皮肤反应:皮疹瘙痒。 (4)其他反应:如畏食、阴道炎口腔炎头晕呼吸困难等。 2.本品也可引起下列反应: (1)消化系统消化不良胃肠胀气、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。 (2)神经系统头痛嗜睡等。 (3)过敏反应支气管痉挛等。 (4)其他反应:味觉异常等。 (5)实验室检查血清氨基转移酶肌酐乳酸脱氢酶胆红素碱性磷酸酶升高白细胞中性粒细胞血小板计数减少。

禁忌症 对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

注意事项 1.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。 2.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。 3.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综合征毒性表皮坏死等),应立即停药,并采取适当措施。 4.治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。 5.本品每次滴注时间不得少于60分钟,滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。 6.治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌药物。

孕妇及哺乳期妇女用药 动物实验显示本品对胎儿无影响,但在人类孕妇中应用尚缺乏经验,故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中,故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。

儿童用药 16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。

老年患者用药

药物相互作用 1.与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶碱水平。 2.与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。 3.与下列药物同时使用时,建议密切观察患者: 地高辛—使地高辛水平升高。 麦角胺二氢麦角胺—急性麦角毒性,症状是严重的末梢血痉挛感觉迟钝(触物感痛)。 三唑仑—通过减少三唑仑的降解,而使三唑仑的药理作用增强。 细胞色素P450系统代谢药—提高血清中卡马西平特非那定环孢素环已巴比妥苯妥英的水平。 4. 与利福布汀合用会增加后者的毒性。

药物过量

贮藏 遮光,密闭,在干燥处保存。

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