麦角胺

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ergotamine

一种生物碱。其他名称:贾乃金。分子式C33H35N5O5。存在于麦角菌中。无色晶体。熔点213~214℃ (分解) ,比旋光度 -160°(氯仿,C=1) 。易溶于氯仿、吡啶冰醋酸,可溶于乙酸乙酯,稍溶于苯。麦角胺

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很不稳定,对光和空气都敏感,遇酸很易异构化。麦角胺的盐酸盐的熔点212℃ (分解);硫酸盐熔点207℃ (分解);磷酸盐熔点200℃ (分解)。麦角胺是血管收缩剂,能够抑制人体子宫产后出血。  

目录

药理

药效学

主要是通过对平滑肌的直接收缩作用,使扩张的颅外动脉收缩,或与激活脉管壁的5-羟色胺受体有关,使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常从而使头痛减轻。

药动学

口服吸收少(约为60%)而不规则,吸入剂则吸收快而好;与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收并增强对血管的收缩作用。口服一般在1~2小时起效,0.5~3小时血药浓度达峰值,半衰期约为2小时。在肝内代谢,90%呈代谢物胆汁排出,少量原形物随尿及粪便排泄。  

适应症

主要用于偏头痛,能减轻其症状,只宜头痛发作时短期使用,一般认为并不能预防偏头痛发作。与咖啡因合用疗效比单用麦角胺好,副作用也较轻。也可用于其他神经性头痛。  

用法用量

1.口服一次1-2mg,偏头痛发作时用,一日不超过6mg,一周不超过10mg。效果不及皮下注射。

2,皮下或肌内注射(用于有呕吐者)一次0.25—0.5mg,必要时隔1小时重复一次。24小时内不超过1mg。本品尽早给药效果好,头痛发作时用药效果差。

禁用慎用

孕妇,末梢血管疾患,冠脉供血不足,心绞痛肝肾疾病者禁用。哺乳期用此药,婴儿可发生胃肠功能紊乱心血管系统不稳定,甚至发生惊厥。吸烟可加强麦角胺所致的血管痉挛作用。  

不良反应

恶心呕吐腹痛腹泻肌肉无力及胸区疼。剂量过大可有血管痉挛,引起重要器官供血不足。

有效剂量常见有恶心及呕吐。大剂量,偶尔可导致肠系膜血管收缩、缺血性肠疾病及舌的部分坏死。极量治疗2周,有发生轴纤维周围缺血性双侧视神经乳头炎者。

此药的血管收缩作用有很大的危险性,可出现肢体苍白及发凉,上下肢动脉痉挛,甚至可发生坏疽。直到1987年已有200多个报告发生血管痉挛反应,其中71%为四肢动脉,18%为冠状动脉,7%为其他动脉(大脑、肾或内脏动脉);

此药栓剂的含量常大于口服量,且吸收较好,因此应用栓剂较常发生坏死性麦角中毒症,常引起周身动脉痉挛。

有报告应用此药后可发生腹膜后纤维化

应用麦角胺治疗偏头痛可致内脏动脉及冠状动脉痉挛而出现急性心肌缺血

过量可引起动脉痉挛,但正常剂量也可致病情恶化反应,特别是甲亢、急性感染休克及孕妇易于发生这种恶化反应。

麦角中毒的征候,初始为头晕、前额痛、抑郁小腿和下背部疼痛;较严重的中毒则有蚁走感、肢体严重紫绀、肌肉震颤、强直痉挛、惊厥、谵语及死亡。慢性麦角中毒的症状颇似可逆性痴呆

制剂

片剂:每片0.5mg;1mg。注射液:每支0.25mg(1ml);0.5mg(1ml)。

参考文献

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