盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂

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Clindamycin Palmitate Hydrochloride For Suspension

【药品名称】

通用名盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂

商品名:舍悦

化学名:6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳辛吡喃糖苷-2-棕榈酸酯盐酸盐。

分子式:C34H63ClN2O6S.HCl。

分子量:699.87。

【性状】混悬剂:为类白色颗粒状物,气芳香,味甜。

【药理毒理】盐酸克林霉素棕榈酸酯克林霉素衍生物,体外无抗菌活性,在体内经酯酶水解形成克林霉素而发挥抗菌活性。克林霉素作用机制为抑制细菌蛋白质的合成,主要作用于革兰阳性球菌厌氧菌感染

本品对金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌肺炎链球菌、化脓性链球菌等均有较好的抗菌作用流感嗜血杆菌淋病奈瑟氏球菌对本品呈中度敏感。部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌对本品仍敏感。

本品对革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均有较好的抗菌作用,其中对脆弱拟杆菌的MIC50和MIC90分别为0.062和0.5mg/L,对消化链球菌MIC50和MIC90分别为0.125和4mg/L。

【药代动力学】本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素,吸收率约为90%,吸收不受食物影响。约1小时达血药峰浓度(按克林霉素计,儿童每次口服2~4mg/kg,每6小时一次,血药浓度约可达2~4μg/ml;成人每次~300mg,血药浓度约可达2.5~4μg/ml)。药物与血浆蛋白的结合率极高,达90%以上,半衰期(t1/2)儿童约为2小时,成人约为2.5小时,肝肾功能损害时半衰期(t1/2)可延长。药物吸收后迅速广泛分布于除脑脊液外的全身各组织和体液中,在肝、肾、脾、骨、胆汁和尿液中浓度较高(母体内达血药浓度46%的药物可透过胎盘进入胎儿血循环,并在胎儿肝中形成较高浓度)。克林霉素经肝内代谢产生N-去甲克林霉素和克林霉素亚砜两个有抗菌活性的代谢产物。药物和其代谢产物经肾、胆汁、肠液及乳汁排泄,尿中24小时排泄率达10%,大便中约4%。多次用药未见药物蓄积或代谢改变。

适应症

革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病

1.扁桃体炎化脓性中耳炎鼻窦炎等;

2.急性支气管炎慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿支气管扩张合并感染等;

3.皮肤软组织感染、痈、脓肿蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等;

4.泌尿系统感染:急性尿道炎急性肾盂肾炎前列腺炎等;

5.其他:骨髓炎败血症腹膜炎和口腔感染等;

厌氧菌引起的各种感染性疾病:

1.脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎

2.皮肤和软组织感染、败血症;

3.腹内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿;

4.女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管卵巢脓肿盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。

【剂量与用法】按克林霉素计。成人:一次~300mg(重症感染可用450mg),一日4次。或遵医嘱。

不良反应

1.胃肠道反应:偶见恶心呕吐腹痛腹泻

2.过敏反应:少数病人可出现药物性皮疹

3.对造血系统基本无毒性反应,偶可引起中性粒细胞减少嗜酸性粒细胞增多,血小板减少等,一般轻微为一过性。

4.少数病人可发生一过性碱性磷酸酶血清转氨酶轻度升高及黄疸

5.极少数病人可产生假膜结膜炎

【禁忌】对林可霉素类及林可霉素过敏者禁用。

【注意事项】

1.本品作用机制与林可霉素相同,细菌对本品与林可霉素有完全交叉耐药性,对林可霉素高度过敏的患者,也不适宜使用本品。

2.一般胃肠道不适,可不影响治疗,但本品有可能引起假膜性结肠炎,应予高度重视,如出现剧烈腹痛、频繁腹泻、伴水样或血样便症状,应停止用药,严重时应输液,处理无效则需服用万古霉素,口服0.125~0.5g,每日4次进行治疗。

3.本品治疗乙型溶血性链球菌感染,连续用药应不少于10天,以防止急性风湿性发生。

4.本品溶解后,室温保存应在14天内使用;溶液不宜冷藏保存,以免冻结不易倾倒。

5.因本品有可能引起假膜性结肠炎,与抗蠕动止泻药合用,可能使肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长或加剧。

6.肝功能损害、严重肾功能损害患者应慎用。

7.有胃肠疾病史,特别是溃疡性结肠炎局限性肠炎抗生素伴随性结肠炎的患者应慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】未足月婴儿慎用。小于1个月的婴儿不宜应用。儿童:一日剂量为按体重8~25mg/kg(一般感染8~16mg/kg,重症感染17~ 25mg/kg),分~4次服用(体重10kg以下幼儿每次服药应不少于37.5mg,一日 3次)。

【老年患者用药】老年患者(≥65岁)与年轻患者服药后有无显著性差异,临床研究并无足够的病例数佐证。然而,其它一些临床试验研究表明:服用大多数抗生素所产生的与之相关的肠炎痢疾,60岁以上患者易发生,而且比较严重,因此,老年患者应在医生指导下用药。肝肾功能正常的老年患者(61~79岁)与年轻患者(18~39岁),口服和静脉给予本品,药代动力学数据无显著性差异。

配伍禁忌

1.本品与神经肌肉阻断剂、中枢性麻醉剂、阿片类具呼吸抑制作用的镇痛药合用,可使神经肌肉阻断现象和呼吸抑制现象加强;而与抗肌松药合用可使抗肌松作用减弱。

2.氯霉素和红霉素均可置换或阻止克林霉素与细菌核糖体50S亚基的结合,故不宜与本品合用。

3.本品与庆大霉素粘菌素合用,可能使抗菌作用增强。

药物过量】小鼠静脉给予本品855mg/kg,大鼠口服或皮注2618mg/kg,都出现大量的死亡,小鼠还观察到痉挛和精神不振。用血液透析法和腹膜透析法均不能有效清除血清中的克林霉素。

参看

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