药理学/林可霉素及克林霉素

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林可霉素(lincomycin)由链丝菌(S. -lincolensis)产生,克林霉素(clindamycin )是林可霉素7位OH为Cl取代而成。两者具有相同的抗菌谱。由于克林霉素抗菌作用更强、口服吸收好且毒性较小,故临床较为常用。

【抗菌作用】两药对金葡菌(包括耐青霉素者)、溶血性链球菌、草绿色链球菌肺炎球菌及大多数厌氧菌都有良好抗菌作用。对革兰阴性菌大都无效。两药的抗菌机制相同,能与核蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,使蛋白质肽链的延伸受阻。红霉素与林可霉素能互相竞争结合部位,而呈拮抗作用,故不宜合用。

体内过程】克林霉素较林可霉素的口服吸收为好,且不受食物影响。两药都能渗入骨及其他组织,前者的血药浓度约为后者的2倍,但不透过血脑屏障,其t1/2为2~2.5小时,药物主要在肝代谢灭活,约90%经尿排出。

【临床应用】主要用于急、慢性敏感菌引起的骨及关节感染。用于治疗厌氧菌也有较好疗效。两药中可林霉素尤为常用。

不良反应】两药口服或注射均可引起胃肠道反应,一般反应轻微,表现为胃纳差恶心呕吐、胃部不适和腹泻,但也有出现严重的假膜性肠炎者,多见于林可霉素。

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