柔红霉素

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柔红霉素

[中文别名]正定霉素柔毛霉素红比霉素红保霉素佐柔比星红比脘

[外 文 名]Daunorubicin,Daunomycin,Daunoblastin,Rubidomycin,Rubomycin,Ondena,Cerubidine.

[外文缩写]DNR,DRB,DM,F.I.6339,NSC-82151,13057R.P。

[化 学 名](1S,3S)-3-乙酰基-1,2,3,6,11-六氢-3,5,12-三羟基-10-甲氧基-6,11-二氧-1-1萘基-3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L来苏六吡喃糖甙。

[分 子 式]C27H29NO10。

[性状]本品为橙红色针状结晶,易溶于水,其水溶液相当稳定,在0℃ 能保存3周,其活力不变,不溶于氯仿丙酮乙醚、苯。

[药理作用]pp本品为Str.peucetius或Str.coeruleorubidus菌种所产生的抗生素,是从我国河北正定县土壤中得到的放线菌菌株,故亦名正定霉素。本品与ADM都具有一个蒽环平面,可通过它嵌合于DNA碱基对之间并紧密地结合到DNA上,因而使核酸中含有相当高浓度的药物,这种嵌合可导致DNA空间结构的障碍,从而抑制DNA及DNA依赖的RNA合成,对RNA的影响尤为明显,并可选择性作用于嘌呤核苷。本品虽为细胞周期非特异性药物,对增殖细胞各期均有杀伤作用,但对G2作用更为显著。

体内过程]pp本品口服不吸收,静脉注射后能广泛分布于各组织,在骨髓、肠道、血细胞内分布较多,其次为心、肝、肾,在淋巴腺和骨髓内最高浓度可维持8~24小时,但不能进入脑脊液中。药物通过主动转运进入细胞,细胞对药物主动转运的抑制是造成耐药的主要原因。血中半衰期为30-50小时。药物主要在肝内代谢成羟化的与结合的代谢物,其中在肝内工谢成的阿霉素配基主要从胆汗中排除,通过胆汁外排是其主要消除方式,仅有5%~15%从尿中排泄,给药后3日患者尿呈橘红色。

[临床应用]

(1)主要用于急性粒细胞性白血病,对小儿急性淋巴细胞白血病(VP方案首选)缓解率达60%,与强的松、Ara-C或VCR合同可提高疗效。

(2)与博莱霉素、CTX合同,对成骨肉瘤有效率为61.5%。

(3)对淋巴肉瘤神经母细胞瘤骨骼肌瘤、绒亦有一定疗效。

[用法用量]pp成人:开始0.5~0.8mg/kg,以生理盐水或5%葡萄糖液250ml稀释后静脉滴注,1小时内滴完,每周2次;亦可1mg/kg,每日1次,连用5日。总量实体瘤为8~10mg/kg。

小儿:1mg/kg,以生理盐水或5%葡萄糖液稀释,连用2~5日,每周期总量不超过1.5mg/kg,每周期间隔至少7-10日,总共不宜超过4个周期,总剂量不超过6mg/kg。

不良反应

(1)骨髓抑制白细胞下降在给药后2~4周达到最低点,发生率为45%~90%;血小板下降,尤以儿童明显。

(2)胃肠道反应:恶心呕吐腹痛腹泻口腔溃疡肝功能障碍。

(3)心脏毒性:突发性心动过速呼吸困难心脏扩大急性心力衰竭肺水肿等,能迅速导致死亡,病检可见多灶性心肌退行性变。心脏毒性发生率为2%~10%。

(4)其他反应:部分患者可出现蛋白尿皮疹脱发等;漏出血管外时可致局部坏死

[禁 忌 证]

(1)心肌损伤、骨髓抑制患者禁用。

(2)孕妇及免疫机能低下者禁用。

(3)肝功能受损者慎用。

[注意事项]

(1)本品在肝脏氧化还原水解而代谢,有肝肠循环,故首次剂量不宜过大,且应严密注意蓄积。

(2)本吕毒性较大,使用剂量应依血像而定。

(3)一般稀释至2mg/ml后静脉注射或静脉滴注

(4)静脉注射时勿使药物漏出血管外,以免致局部坏死;静脉滴注时不宜过快,以免引起心律失常

(5)骨髓抑制明显者,应及时停药,必要时可给予抗生素、输血或其他措施。

(6)对高年龄患者及有心脏病史的病人应注意剂量选择。

(7)为防止脱发,可在用药前10分钟于头皮局部降温30分钟,使局部血流减慢,而减少药物进入毛囊

(8)本品不宜与酸性、碱性药物配伍,以防失效。

[制剂规格]pp注射剂:10mg/支,20mg/支。价格相对甲氧柔红霉素便宜许多。但副作用较甲氧柔红霉素稍大。

[贮pppp藏]pp密闭、阴凉干燥处、室温下保存。

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