雌莫司汀

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雌莫司汀 Estramustine

Estramustine是人工将一个estradiol分子和一个mechlorethamine分子结合在一起的化合物。Estramustine的作用机制与estradiol和mechlorethamine均不同,它是与微管相关蛋白(microtubule- associated proteins, MAP)结合,并使MAP从微管蛋白解离,从而抑制微管的装配和解聚,使细胞停滞于分裂中期。口服给药,吸收率约为75%。代谢产物estradiol和mechlorethamine可见于胆汁、粪便和尿液。用于治疗转移性前列腺癌,特别是激素抗拒性前列腺癌。不良反应恶心,有时出现顽固性呕吐。其他较少见的不良反应有男子乳腺发育乳头软化和/或分子结构中甾体部分的盐皮质激素效应使充血性心力衰竭加剧。

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