吡柔比星

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【别名】 吡柔比星 ,吡喃阿霉素

【外文名】Pirarubicin,THP ,THP-ADM, Perarubicin

适应症】 本品对急性白血病恶性淋巴瘤、头颈尿路上皮癌、乳腺癌卵巢瘤、子宫癌胃癌等有卓越的疗效。其疗效、毒性和安全性等方面优于阿霉素心脏毒性仅为阿霉素的1/7,只有3.8%的病例出现心电图异常。此外,骨髓抑制作用、脱发胃肠道反应等亦比阿霉素轻得多。

【分子结构】

吡柔比星的分子结构

  

用量用法

静注:(1)乳腺癌、子宫癌、尿路上皮癌、恶性淋巴瘤,用3~4周1次法:40~60mg(25~40mg/m的平方)(效价),1次/日,停药3~4周,以此作为1个疗程,反复应用。(2)尿路上皮癌:用3~4周2次法,30~40mg(20~25mg/m的平方)(效价),1次/日,连续用药2日,停药3~4周,以此为1疗程,反复应用。(3)头颈部肿瘤、乳腺癌:用每周1次法,20~40mg(14~25mg/m的平方)(效价),1次/日,1周用药2~3次,停药3~4周,以此为1疗程,反复应用。(4)头颈部肿瘤、恶性淋巴瘤,用连日法,10~20mg(7~14mg/m的平方)(效价),1次/日,连用3~5日,停药3~4周,以此为1个疗程,反复应用。(5)急性白血病:用连日法,10~30mg(7~20mg/m的平方)(效价),1次/日,连用5日,停药至骨髓功能恢复后,反复应用。动脉内注射:用于头颈部肿瘤、膀胱癌,10~20mg(7~14mg/m的平方)(效价),1次/日,连日或隔日应用5~10次。膀胱内注入:用于治疗膀胱癌,用导尿管导尿后,将15~30mg(效价)溶于500~1000μg/ml的溶液,1次/日,3次/周,在1~2小时内注入膀胱内,以此作为1个疗程,反复2~3个疗程  

注意事项

心脏毒性发生率约3.8%,有时可出现心电图异常、心悸心动过速心律不齐,甚至心衰,要注意观察;可引起白细胞血小板减少贫血、有出血倾向转氨酶升高蛋白尿尿素氮升高、血尿尿频尿痛恶心呕吐腹痛口腔炎、脱发、发热皮疹头痛头晕、麻木、色素沉着等。孕妇忌用。

【规格】 针剂:5mg、10mg(效价)。  

吡柔比星膀胱灌注的补充

推荐方法是本药20-30mg溶于注射用水(或5%葡萄糖液)20ml ,从导尿管灌入膀胱,再以10ml注射用水(或5%葡萄糖液)灌注冲管,此步骤很重要,可避免拔尿管时残留药液流至尿道甚至阴囊皮肤造成皮肤粘膜化学性损伤。此外本药在生理盐水中溶解度较小,容易出现沉淀。

灌注后嘱患者仰俯卧及左右侧卧变换体位,使药液均匀接触膀胱各处粘膜,最后保持相应体位使药液浸泡患处,比如病灶在左侧壁,则左侧卧位。灌注后保留药液至少30分钟,一般主张40-60分钟再去排尿以保证化疗时间,但不要超过2小时。推荐方案为每周灌注一次,八次为一疗程,结束后休息一个月复查膀胱镜

还须注意,本药物对膀胱粘膜刺激较大,灌注五、六次后会出现尿频、尿痛、血尿等膀胱刺激症状,为化学性膀胱炎所致,一般无需处理,停药后可逐渐自愈。因此膀胱灌注本药者建议灌注结束一个月后再检查膀胱镜。

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