司莫司汀

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【别名】 甲基环己氯乙亚硝脲;司莫司汀;西氮芥 ,甲环亚硝脲

【化 学 名】1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基环已基)-1-亚硝基脲

【外文名】Semustine, Me-CCNU, NSC-95441

【性 状】本品为微黄带淡红色结晶性粉末,对光敏感。几乎不溶于水,易溶于无水乙醇丙酮等有机溶剂。

适应症】 主要用于恶性淋巴瘤脑瘤黑色素瘤肺癌等,有较好的疗效。

【用量用法】 口服:单用为每平方米体表面积200~225mg,每6~3周给药1次,也可每平方米体表面积36mg,每周1次,6周为1疗程。合并其他药物时,可给每平方米体表面积75~150mg,6周给药1次,或每平方米体积30mg,每周1次,连给6周。

【注意事项】 1.骨髓抑制,但比较迟缓,与用药剂量有关。 2.消化道反应有恶心呕吐等,一般在6周后出现,约持续1~2周。 3.口腔炎脱发肝功能损害比环己亚硝脲轻。 4.本品作用与卡氮芥、环己亚硝料相似,但对肺癌、乳腺癌恶性黑色素瘤优于BCNU及CCNU,而毒性又较低。

【性 状】本品为微黄带淡红色结晶性粉末,对光敏感。几乎不溶于水,易溶于无水乙醇、丙酮等有机溶剂。

【药理作用】Me-CCNU是洛莫司汀(CCNU)的衍生物,为亚硝脲类抗瘤谱较广的药物,其作用机制与CCNU相似;动物实验疗效优于卡氮芥(BCNU)及CCNU,而毒性为后两者的1/4~1/2。本品能烷化DNA,防止DNA修复,改变RNA结构,改变靶细胞蛋白质和酶的结构和功能。本品亦为细胞周期非特异性药物,但对M期及G1/S期的细胞有较大杀伤力。Me-CCNU与一般烷化剂无交叉耐药性

体内过程】本品口服吸收迅速,服用14C标记的本品,在胃中迅速分解进入血液,并分解为氯乙基及4-甲基环已基两部分,用药后10分钟,血浆中即可出现此两种物质,1~3小时环已基部分达最大值,6小时氯乙基部分达最高峰。将环已基及氯乙基分别标记的本品120-290mg/m2给病人服用,血浆环已基a半衰期为24小时,β半衰期为72小时;氯乙基的半衰期为36小时。本品分子量小,脂溶性大,易透过血脑屏障脑脊液的药物水平为血浆的15%~30%。本品体内分布以肝、胃、肠、肺、肾中浓度最大,60%的药物在48小时后以代谢产物的形式从尿中排出,此外亦经胆汁、粪便及呼气时随CO2排出。

【临床应用】

(1)肺癌,恶性黑色素瘤,恶性淋巴瘤,胃癌肠癌肝癌

(2)脑瘤及各种恶性肿瘤脑转移。

(3)晚期胰腺癌,乳腺癌,宫颈癌

不良反应

(1)骨髓抑制:呈迟发性,为剂量限制性毒性。血小板减少在用药后4周出现,白细胞减少的低谷出现在5~6周,持续6~10日,可伴有红细胞减少

(2)胃肠道反应:口服后最早在45分钟可出现恶心、呕吐,迟者到6小时出现,通常在次日可消失,一般患者均能耐受。

(3)其他反应:可能有肾毒性,口腔炎,脱发,轻度贫血及肝功能指标升高;可能出现肺纤维化,但较轻。

【禁 忌 证】肝肾功能不全者慎用。

【贮 藏】 密闭、避光、冷处保存,长期保存最好置于8℃ 以下。

【规格】 胶囊剂:每胶囊10mg、50mg。

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