卡莫司汀

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通用名称:卡莫司汀

英文名称:Carmustine,Bis-chloroethyltrosourea.

中文别名:卡氮芥、卡莫司丁、氯乙亚硝胺、氯乙亚硝脲、双氯乙亚硝脲

英文别名:Nitrumon

化 学 名: 1,3-双(α-氯乙基)-1-亚硝基脲

【药理】

药效学

本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链,亦有可能因改变蛋白质而产生抗癌作用。

药动学

静脉注射入血后迅速分解。化学半衰期 5分钟,生物半衰期 15~30分钟。本品可通过血脑屏障。由肝脏代谢,代谢物可在血浆中停留数日,造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。60~70%由肾排出(其中原形不到 1%)。1%由粪排出。10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。

适应症

司莫司汀相同。①本品脂溶性强,可进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发肿瘤;②治疗实体瘤,如与氟尿嘧啶合用治疗胃癌直肠癌,与甲氨蝶呤环磷酰胺合用治疗支气管肺癌;③治疗何杰金病

【用法用量】

静脉注射成人按体表面积 75一 1 00mg/平方米,连用 2日,6一 8周重复。本品有局部刺激作用,应稀释后静滴 1一 2小时。

[制剂与规格]卡莫司汀注射液2ml:125mg

常用量每日每平方米mg,连用2-3天,6-8周后如血象正常,可重复使用.也有静脉滴注,每6-8周一次,每平方米mg,与生理盐水或葡萄5%糖液200ml混合用.

【禁用慎用】

(1)本品可致畸,孕妇及哺乳期妇女宜慎用,特别是妊娠初期 3个月。

(2)老年人易有肾功能减退,可影响排泄,应慎用。

(3)下列情况慎用:骨髓抑制感染肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者、有白细胞低下史者。

【给药说明】

(1)用药期间应注意检查血常规血小板、肝肾功能、肺功能。

(2)本品可抑制身体免疫机制,使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不直接种活疫苗

(3)预防感染,注意口腔卫生。

(4)有感染的患者应先治疗感染。本品有延迟骨髓抑制作用,两次给药间歇不宜短于6周。

不良反应

一次静脉注射后,白细胞最低值见于 5- 6周,在 6- 7周逐渐恢复。但多次用药后,可延迟至 10一 12周恢复。一次静脉注射后,血小板最低值见于 4- 5周,在 6- 7周内恢复。静脉注射部位可产生血栓性静脉炎。大剂量可产生脑脊髓病。长期治疗可产生肺间质炎或肺纤维化。有时甚至 1一 2疗程后即出现肺并发症,部分患者不能恢复。此外可产生恶心呕吐消化道反应。本品有继发白血病的报道。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睾丸卵巢功能,引起闭经精子缺乏

恶心,呕吐,骨髓抑制,白细胞及血小板减少.对肝肾有毒性作用.避免药物与皮肤接触而致发炎和色素沉着.

【相互作用】

以本品组成联合化疗方案时,应避免合用有严重降低白细胞血小板作用,或产生呕吐反应的抗癌药。

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