5-氟尿嘧啶

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氟尿嘧啶(5-氟尿嘧啶)

【别名】 5-氟尿嘧啶; 氟脲嘧啶,氟优,夫洛夫脱兰

【外文名】Fluorouracil ,5-FU

适应症消化胃癌结肠癌肝癌胰腺癌食管癌等)、乳腺癌卵巢癌宫颈癌绒毛膜上皮癌恶性葡萄胎膀胱癌肺癌皮肤癌、头颈部癌。

【用量用法】 1.静注:1次~750mg,隔日1次。国外常用的"饱和"剂量法每千克体重为12~15mg,连续4、5日,以后改为隔日1次,出现毒性反应后剂量减半。也有人采用一开始每平方米体积即给500~600mg,每周1次的方法,而不用饱和剂量。1疗程总量成人可达5.0~7.5g。 2.静滴:毒性较直接注射为低。一般为每千克体重15mg,溶于等渗盐水或5%葡萄糖液中,滴注2~8小时,每日1次,连续5日,以后将剂量减半,隔日1次,直至出现毒性反应。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日每千克体重25~30mg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中静滴6~8小时,每10日为1疗程。 3.动脉内滴注:根据部位不同每千克体重可用5~20mg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中静滴6~8小时。 4.局部应用:5%~10%软膏外用,每日~2次。也可作肿瘤内注射,每次剂量250~500mg。 5.口服:一般每日mg,分3次服,总量10~15g或连续服用至出现毒性反应,即应停药。

【注意事项】 1.胃肠道反应有食欲减退恶心呕吐口腔炎胃炎腹泻,严重者有血性腹泻。 2.骨髓抑制白细胞血小板下降,严重时可有全血象下降。 3.局部刺激:注射部位可引起静脉炎。动脉滴注可引起局部皮肤红斑水肿、破溃、色素沉着。 4.神经系统:少数可有小脑变性、共济失调。 5.脱发皮炎甲床变黑等。 6.氟尿嘧啶毒性较大,有以下情况者应减量: (1)一般状况差,蛋白质消耗或有吸收障碍者; (2)广泛肝转移并有黄疸者; (3)曾经接受大面积盆腔照射者; (4)广泛骨盆转移者; (5)过去曾多次用过化学治疗的病人; (6)肾上腺皮质功能不全及过去作过肾上腺垂体切除者。 7.停药指标: (1)腹泻每日5次以上或有血性腹泻者; (2)白细胞降至3000/μl以下,血小板降到8万/μl以下以及血象急剧下降的病人; (3)出现神经症状时; (4)粘膜反应严重及色素沉着明显的病人。 8.剂量应严格掌握,过于肥胖或有水肿的病人可按体重计算。

【规格】 针剂:每支125mg(5ml)、250mg(10ml)。 复方氟尿嘧啶片:每片含氟尿嘧啶50m g.  

目录

主要成分

通用名 氟尿嘧啶

化学名 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮

拼音名 FUNIAOMIDING

英文名 FLUOROURACIL

英文别名:5-Fluoro-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione; 5-Fluoro-2,4-pyrimidinedione; 5-Fluoropyrimidine-2,4-dione

别名: 2,4-二羟基-5-氟嘧啶;5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮

CAS No. 51-21-8  

结构式

分子式 C4H3FN2O2

分子量 130.08

熔 点: 278-286°C

水溶性: 12.2 g/L 20°C

EINECS 登录号:200-085-6

规 格 50mg

白色结晶或粉末。溶于水,微溶于乙醇。190~200℃(13.3Pa)升华。282~283℃(分解)。最大吸收波长(0.1mol/L盐酸中)265~266(ε 7070)。中等毒性半数致死量大鼠,经口)230mg/kg。有腐蚀性

尿嘧啶5位上的氢为氟所代换的一种碱基类似物。如果投与动物,可和尿嘧啶同样地被吸收而阻碍细胞增殖。其作用是在生物体内核糖基化磷酸化,变成氟尿嘧啶核苷酸,认为此酸由于能抑制胸腺嘧啶核苷合成酶,因而可抑制DNA的合成。另外由于能形成三磷酸氟尿嘧啶,也为RNA所摄取,所以可合成异常的蛋白质。  

作用与用途

本品为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。

临床用于结肠癌直肠癌胃癌乳腺癌卵巢癌绒毛膜上皮癌恶性葡萄胎、头颈部鳞癌皮肤癌肝癌膀胱癌等。  

剂量与用法

氟尿嘧啶作静脉推注与滴注所用剂量相差甚大,必须注意。推注剂量一般为每日mg~12mg/kg,连用3~5日,然后改用每次mg~10mg/kg,隔1~2日1次,疗程量5g~7g。亦有主张每周1次静注10mg~15mg/kg作为维持量。静滴,如每日用到15mg~30mg/kg时,每次滴注时间不得短于6~8小时,此量不能用于推注,以10日为1疗程。胸腹腔内注射0.75g~1g/次,5~7日1次。瘤内注射,如用于宫颈癌等,0.25g~0.5g/次,可以注射器直接应用,不必稀释。口服,0.15g~0.3g/日,分次服,疗程量10g~15g。此外,还可用5%~10%软膏或20%霜剂外敷。  

副作用

1 胃肠道反应有食欲不振恶心呕吐口腔炎胃炎腹痛腹泻。严重者有血性腹泻便血,应立即停药,给以对症治疗,否则可致生命危险。

2 骨髓抑制可致白细胞血小板减少

3 注射部位可引起静脉炎动脉内膜炎

4 有脱发皮肤指甲色素沉着等。

5 偶见对肾及心肌功能的影响。

6 本品能生成神经毒性代谢物——氟代柠檬酸而致脑瘫,故不作鞘内注射

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