甲磺酸左氧氟沙星

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甲磺酸左氧氟沙星(Levofloxacin Mesylate and Sodium Chloride Injection),适用于敏感菌所致的呼吸消化、泌尿、生殖系统皮肤软组织及外科耳鼻喉科眼科口腔科的各种急、慢性细菌感染,包括 : 呼吸道感染急性化脓性扁桃体炎咽喉炎、化脓性唾液腺炎肺炎、慢阻肺并急性肺部感染、急慢性支气管炎泌尿系感染急性肾盂肾炎急性膀胱炎,淋菌及非淋菌性尿道炎淋病急性前列腺炎,慢性泌尿系感染急性发作,盆腔炎附睾炎生殖系感染 :子宫颈炎子宫附件炎,子宫内膜炎前庭大腺炎消化系统感染 :急性细菌性痢疾肠炎伤寒霍乱胆囊炎胆管炎。 外科感染 :肛周脓肿乳腺炎外伤烫伤、手术伤口等表浅性继发感染。 耳鼻喉科感染 :外耳道炎化脓性中耳炎、急性副鼻窦炎。 眼科感染 :眼睫炎、麦粒肿睑板腺炎角膜溃疡。 口腔科感染 :牙周组织炎、牙冠周围炎、颌炎。 皮肤及其他组织感染 :毛囊炎丹毒蜂窝组织炎,化脓性甲周炎淋巴管(结)炎、汗腺炎、疮疽、皮下脓肿、簇集性痤疮感染性粉瘤,疮,疖肿症。

本药品被归类到咽喉炎等药品分类。

目录

甲磺酸左氧氟沙星的副作用(不良反应)

胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻恶心呕吐
中枢神经系统反应可有头昏头痛嗜睡失眠
3  过敏反应皮疹皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑血管神经性水肿。光敏反应较少见。
4  偶可发生:
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎
(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛
5  少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。 上述不良反应均较轻微,总不良反应发生率为2.7-5.2%,停药后即可消失。

甲磺酸左氧氟沙星禁忌症

氧氟沙星过敏史者,孕妇及哺乳期妇女,16岁以下患者禁用。癫痫患者不宜使用。 有喹诺酮药物过敏者 ;高龄患者 ;严重肾功能异常者 ;中枢神经系统疾病患者慎用。

服用甲磺酸左氧氟沙星须注意的事项

1   由于目前大肠埃希菌氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
2  本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
4  应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
6  原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7  偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,如有上述症状发生,须立即停药,直至症状消失。
孕妇及哺乳期妇女用药: 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
儿童用药: 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年患者用药: 老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。

甲磺酸左氧氟沙星的用法用量

注意:不同企业生产的同种药品可由于包装规格的不同有不同的用药量。本文用法用量只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

注射剂 成人一次200-400 mg,一日1-2次静脉滴注,可根据感染的种类及症状适当增减,每日最大剂量为600 mg,分2次静滴。

甲磺酸左氧氟沙星药物相作用

1  尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿肾毒性
喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心呕吐、震颤、不安、激动、抽搐心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3  本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4  本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间
丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性
6  本品可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
7  含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收,不宜合用。
8  本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。

甲磺酸左氧氟沙星成分或处方

本品为甲磺酸左氧氟沙星灭菌水溶液,含甲磺酸左氧氟沙星按左氧氟沙星
分子式:C18H20FN3O4.CH4O3S.H2O

甲磺酸左氧氟沙星药理作用

药效学 本品为新一代喹诺酮类合成抗菌药,对包括厌氧菌在内的革兰氏阳性菌革兰氏阴性菌,都显示出广泛的抗菌活性。 本品主要作用于细菌脱氧核糖核酸DNA旋转酶,这是一种部分异构酶,共有4个亚单位。本品作用于A亚单位,干扰DNA复制、转录重组,从而影响DNA的合成,导致细菌死亡。动物试验表明,本品对实验性感染病态小鼠有优良的治疗作用。半数有效剂量(ED50)仅为氧氟沙星1/2,表明本品为高效杀菌剂。本品的耐药机制主要由于细菌DNA旋转酶A或B亚单位结构改变,以及细胞壁对药物通透性降低导致对本品耐药。本品与本类药物之间存在交叉耐药性,但与其他抗生素无交叉耐药。 药动学 注射与口服给药的药代动力学相近,注射给药吸收快,同等剂量下,注射给药达峰浓度高于口服给药,因此更适合于中、重度感染的治疗。本品口服吸收良好,食物对其影响不大,最高血药浓度与血药浓度-时间曲线下面积的增加均显示与剂量有明确的相关性。进食后服用同空腹服用比较,最高血药浓度略低,达峰时间略长,但尿中的回收都无改变。和食物同服不会导致药物利用度减少。 本品有良好的体液、组织分布性,在痰液、唾液扁桃体前列腺、前列腺液、子宫内膜输卵管皮肤胆汁胆囊、耳分泌物、上颌窦粘膜、房水泪液牙龈等组织、体液中均有较高浓度分布。本品主要通过肾脏排泄,大部分以原形由尿中排出。一次性口服本品0.1 g、0.2 g、0.3 g后,尿中24小时累积排泄率均在65%以上。一次性静脉滴注0.2 g后,尿中24小时累积排泄率在60%以上。 微生物学 体外抗菌实验结果表明 :本品不仅对葡萄球菌属肺炎链球菌、化脓性链球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌,以及对大肠埃希氏菌、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、沙雷氏菌属、肠杆菌属、沙门氏菌属志贺氏菌属、摩根氏菌属、费劳地枸橼酸杆菌、铜绿甲单孢菌、弧菌科细菌、流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌显示很强的抑菌杀菌作用,而且对厌氧菌的消化性链球菌及淋球菌支原体衣原体亦有良好的抑菌、杀菌作用。 甲磺酸左氧氟沙星化学名为(s)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3-de] [1,4] -苯骈噁嗪-6-羧酸甲磺酸一水合物。分子式为C18H20FN3O4。分子量为675.49。甲磺酸左氧氟沙星为类白色至微黄色的结晶性粉末,无臭,味苦。在水、醋酸盐酸氢氧化钠中易溶,在甲醇乙醇中微溶,在丙醇氯仿中极微溶,在二氯甲烷中几乎不溶。 本药片剂为白色薄膜衣片,并刻有“双鹤”和“LFX”标记。注射液为淡黄绿色的澄明液体。

甲磺酸左氧氟沙星贮藏方法

避光、密闭保存。有效期2年。

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