头孢匹胺钠

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注射用头孢匹胺钠说明书

【药品名称】

通 用 名:注射用头孢匹胺钠

英 文 名:Cefpiramide Sodium for Injection

汉语拼音:Zhusheyong Toubaopi’anna

本品主要成份为头孢匹胺钠,其化学名称为: (6R,7R)-7-[(R)-2-(4-羟基-6-甲基-3-吡啶羰基氨基)-2-(对羟基苯基乙酰氨基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐。

其结构式为:

分子式: C25H23N8NaO7S2

分子量: 634.62

【性状】 本品为白色至类白色块状物或粉末。

【药理毒理】

1、抗菌作用

(1)对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性,对包括革兰氏阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。同时,对绿脓杆菌等非葡萄糖发酵革兰氏阴性杆菌有很强的抗菌活性。本药的作用为杀菌,并对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定。(2)用于实验性感染(小鼠)时,呈现优良的治疗效果。(3)对青霉素类、其它头孢菌素类或氨基糖甙类抗生素耐药的细菌,尤其是对绿脓杆菌敏感。

2、作用机制

青霉素结合蛋白(PBP)的1A、1B及3有很强的亲和性,抑制细菌细胞壁的合成,从而发挥杀菌作用

【药代动力学】

1、血中浓度

健康成人静注0.5g和1g时,血中浓度于5分钟后分别达到163μg/mL和264μg/mL,于12小时后分别降到10.7μg/mL和17.7μg/mL,血中浓度半衰期均为4.5小时。经1小时静滴1g和2g时,滴注结束时的的血中浓度达到峰值,分别为215μg/mL和306μg/mL,滴注开始12小时后分别降到14.7μg/mL和30.6μg/mL。血中浓度高且呈持续性。连续给药无蓄积。

2、排泄

健康成人静脉注射后24小时以内的尿中排泄率约23%,给药12~24小时后尿中仍保持约50μg/mL的高浓度。本品大部分由胆汁排泄,胆汁中头孢匹胺的浓度大于血浆中的10倍,丙磺舒不影响头孢匹胺的消除。

3、在体液和组织内的分布

本品在肝胆组织的分布浓度很高,在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、扁桃体组织、皮肤烧伤组织及痰液中分布良好。

4、肝肾功能障碍时的血中浓度

肝功能障碍病人静注1g后,其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势,肝硬化代偿期病人的血中浓度半衰期约为健康成人的2倍,肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康成人的1.2~1.9倍。给肾功能障碍病人静注0.5g后,其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势,然而即使是Ccr不到10mL/min的病例,其血中浓度半衰期也只延长约1.3倍,未证实同Ccr有密切关系。这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生素。

Ccr(mL/min) ≥90 90~60 60~30 30~10 <10

T1/2(hr) 4.06 6.22 4.44 7.5 5.18

本药用于重度肝肾功能障碍病人时,需要适宜调整剂量和给药间隔

5.代谢

在机体内几乎不代谢,尿中及粪中未发现抗菌活性代谢物

6. 儿童的血中浓度及排泄

用于儿童时的药代动力学与成人相同,血中浓度半衰期为3.6~4小时,8小时以内的尿中排泄率为21~25%。

适应症】 适用于由金黄色葡萄球菌属、链球菌属(除肠球菌外)、厌氧球菌属、厌氧链球菌属、大肠杆菌柠檬酸杆菌属、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、摩根氏变形菌属、假单胞菌属、流感嗜血杆菌、不动杆菌、拟杆菌属中对本药敏感的细菌所致的下列各种感染:

1)败血症;2)烧伤、手术切口等继发性感染;3)咽喉炎(咽喉脓肿)、急性支气管炎扁桃体炎扁桃体周围炎扁桃体周围脓肿)、慢性支气管炎支气管扩张(感染时)、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎肺脓肿脓胸;4)肾盂炎胆管炎;5)腹膜炎(包括盆腔腹膜炎膀胱直肠陷凹脓肿);6)子宫附件炎子宫内感染盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎;7)脑膜炎;8)颌关节炎、颌骨周围蜂窝组织炎。

【用法用量】

成人 常用量为头孢匹胺每天1~2g,分2次静脉注射或静脉滴注。难治性或严重感染时,根据不同症状可增至每天4g,分~3次静脉滴注。

儿童 常用量为按体重每天每公斤~80mg,分~3次静脉滴注。难治性或严重感染时,根据不同症状可增至每天每公斤mg,分~3次静脉滴注。

给药方法及注意事项:

(1)静脉滴注本品时,加入葡萄糖液、电解质液、氨基酸液等输液中,经30~60分钟滴注完毕;

(2)本药只能用于静脉给药。不得使用注射用水溶解静滴用药,因为溶液不等渗;

(3)大剂量静脉给药时,有时引起血管痛和血栓性静脉炎,为了预防出现这类症状,应注意注射液的溶解、注射部位的选择、注射方法等,注射速度应尽量缓慢;

(4)溶解后须迅速使用,需要保存时,务必于24小时内使用;

(5)头孢匹胺不应与其它药物在同一容器中混合点滴使用。

不良反应】 据文献报道,本品在上市前及上市后所进行的临床研究统计分析15442例中,出现不良反应和实验室检查异常者617例(4%)。主要为少见的腹泻恶心消化道症状,以及皮疹等皮肤症状,白细胞减少嗜酸性粒细胞增多等血象异常,BUN、肌酸、肌酐升高等肾功能异常,GOT、GPT升高等肝功能异常者。

1.严重不良反应

(1)过敏性休克 (<0.1%)

密切观察,出现症状时应停药,并进行适当处置。

(2)急性肾功能衰竭等严重肾功能障碍(<0.1%)

定期检查肾功能,密切观察,发现异常时,应停药并进行适当处置。

(3)伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎(<0.1%)

出现腹痛、频繁腹泻等症状时,应立即停药,并进行适当处置。

(4)间质性肺炎、肺嗜酸性细胞浸润综合征(<0.1%)

出现发热咳嗽呼吸困难胸部X光片异常、嗜酸性粒细胞增多等症状时,应停药,并给予皮质激素,进行适当处置。

2.同类药物出现的严重不良反应

(1)恶性大疱性多形红斑(Stevens-Johnson氏综合征)、中毒性表皮坏死综合征(Lyell综合症)

据报告使用其它头孢菌素类抗生素时,偶见恶性大疱性多形红斑(Stevens-Johnson氏综合征)、中毒性表皮坏死综合征(Lyell综合征),应密切观察,出现异常时,应停药并进行适当处置。

(2)溶血性贫血

据报告使用其它头孢菌素类抗生素(CET、CER等)时,出现溶血性贫血,发现异常时,应停药并进行适当处置。

(3)其它不良反应

出现以下不良反应时,应根据需要采取减少剂量、停药等适当措施。

0.1~5% <0.1%

过敏反应※ 皮疹、瘙痒、发热 荨麻疹、细斑、皮肤发红、关节痛

血液系统 粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多 贫血血小板减少

肝脏 GOT、GPT、AL-P、LDH升高 胆红素、γ-GPT升高

消化系统 腹泻、恶心、呕吐 食欲不振

双重感染 口腔炎念珠菌感染

维生素缺乏症 维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症

出血倾向等),维生素B缺乏症状(舌炎

口腔炎,食欲不振、神经炎等)

其它 头痛,热感,全身倦怠感

※ 出现这类症状时,应停药等并进行适当处理。

【禁 忌】 有本药成分所致过敏性休克既往史的病人禁用;对本药成分或头孢菌素类抗生素有过敏史的病人禁用。

【注意事项】

(1)重度肝肾功能障碍患者,应适当调节用药量及用药间隔,慎重给药。

(2)应用本药时,为防止出现耐药菌,原则上应确定敏感性后用药,给药疗程应控制在治疗疾病所必要的最短时间内。

(3)对青霉素类抗生素有过敏史的病人;本人或双亲、兄弟姐妹中支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质的病人;严重肝肾功能障碍的患者[本药可持续保持血中浓度,故须减少剂量或延长给药间隔];进食不良的病人或非经口摄取营养的病人、全身状态欠佳的病人[可出现维生素K缺乏症状,应密切观察],应慎用。

(4)有可能发生过敏性休克,需充分问诊

(5)用药时须做好抢救过敏性休克的准备,用药后须使病人保持安静状态,密切观察。

(6)在用药期间和用药后一周不宜饮酒,否则可出现颜面潮红、恶心、心动过速多汗、头痛等症状。

(7)长期使用本品可导致产生耐药菌,结肠中耐药梭状芽孢杆菌的增生可能导致伪膜性结肠炎,引起严重腹泻。

(8)使用试纸反应以外的班氏试剂、费林氏试剂尿糖试药丸进行尿糖检查时,有时出现假阳性反应,应予以注意。

(9)直接血清抗球蛋白检验时有时出现阳性反应,应予以注意。

(10)据报道,在幼小大鼠皮下注射实验中,发现有促睾丸萎缩、抑制精子形成的作用。

妊娠哺乳期妇女用药】 本药未确立围产期给药的安全性,因此,当判断治疗的有益性超过危险性时,才可用于围产期妇女或有可能妊娠的妇女。

【儿童用药】 本药尚未确立对早产儿新生儿的安全性。

【老年患者用药】 用于老年人时,应注意以下问题,控制剂量及给药间隔,密切观察病人状态,慎重给药

(1)老年人生理功能多下降,易于出现不良反应。

(2)老年人有时出现维生素K缺乏所致出血倾向。

【相互作用】

(1)禁止饮酒或含酒精性饮料。同时服用可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。其机理尚不明确,可能是头孢结构上3位上连接的N-甲巯四唑硫代甲基引起的戒酒硫样症状。

(2)同服抗凝药可能会产生协同作用,导致出血

(3)同时使用时注意事项

药品名称: 利尿药(呋喃苯氨酸、阿佐塞米吡咯他尼布美他尼等)

临床症状及措施: 据报告与其它头孢菌素抗生素联合应用时,加重肾功障碍。

机制、危险因素机制:尚未解明,考虑利尿药脱水作用引起的血液药物浓度上升所致。

药物过量】过量用药或频繁用药可导致恶心、呕吐、腹泻、癫痫发作,需对症治疗。

【规格】 1.0g (以C25H24N8O7S2计)

【贮藏】 密封,凉暗干燥处保存。

【包装】 管制抗生素瓶装,1瓶/盒

【有效期】 24个月

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