阿米卡星

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阿米卡星(Amikacin、Amikin、Likacin),别名阿米卡那霉素阿米苄霉素丁胺卡那霉素丁胺卡那。为半合成氨基糖甙类抗生素抗菌谱与庆大霉素相似,对金葡菌绿脓杆菌大肠杆菌变形杆菌等均有效。对其它氨基糖甙类抗生素耐药菌株,本品亦有显效,临床上主要用于敏感菌引起的肾盂肾炎尿路感染呼吸道肺部感染败血症等。

目录

药动学

肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液,正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的 10~20%,当脑膜炎症时,则可达同期血药浓度的 50%,但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低 ;5~15%的药量重新分布到各种组织,可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄。穿过胎盘,尿中浓度高,滑膜液中可达治疗浓度。支气管分泌物、胆汁房水中浓度低,腹水中浓度很难预测。分布容积为 0.21L/kg,蛋白结合率低,在肾脏皮质中可与组织结合。肌内注射后血药浓度于0.75~1.5小时达峰值,一次肌注250、375与 500mg后,平均峰浓度分别为 12、16与 21μg/ml,6小时尿药浓度分别为560、700及830μg/ml。静滴后15~30分钟达峰值,一次静滴 500mg,30分钟滴完时的平均血药峰浓度为 38μg/ml。发热患者血药浓度减低。T1/2成人为 2~2.5小时,无尿患者中T1/2可长达 30小时,烧伤患者为 l~1.5小时;胎儿为 3.7小时,新生儿为 4~8小时(与出生时体重和年龄成反比)。本品在体内不代谢。主要经肾小球滤过排出,9小时内排出84~92%;一次肌注 0.5g,尿药浓度可高达 800μg/ml以上,24小时内排出 94~98%, 10~20天内完全排泄血液透析腹膜透析可自血液中清除相当量的药物,从而使半衰期显著缩短。  

适应症及用法

①本品适用于绿脓杆菌及其他假单胞菌属、大肠杆菌变形杆菌(吲哚阳性和吲哚阴性)、普鲁威登菌、克雷伯菌、肠杆菌沙雷菌属、不动杆菌属葡萄球菌属等所致的菌血症细菌性心内膜炎败血症(包括新生儿脓毒症)、呼吸道感染、骨关节感染中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、皮肤软组织感染胆道感染腹腔感染(包括腹膜炎)、烧伤、手术后感染(包括血管外科手术后感染)及复发性尿路感染等。②阿米卡星不宜用于单纯性尿路感染初治病例,除非致病菌对其他毒性较低的抗菌药均不敏感。③阿米卡星对大部分氨基糖苷类纯化酶稳定,故适用于治疗革兰阴性杆菌中卡那霉素、庆大霉素妥布霉素耐药菌株,尤其如普鲁威登菌属、粘质沙雷菌和绿脓杆菌所致感染。

用法用量

1.成人肌内注射或静脉滴注,尿路感染,每 12小时 0.25g;用于其他全身感染,按体重每 8小时 5mg/kg,或每 12小时7.5mg/kg。成人每天不超过 1.5g,疗程不超过 10天。

2.儿科禁用。

[制剂与规格]按阿米卡星计。注射用硫酸阿米卡星0.2g(20万单位)

肌注或静滴,一日mg/kg,分-3次给药,成人日量不超过1.5g.单纯尿路感染一次mg,一日2次即可.

禁用慎用

本品的耳毒性与肾毒性与卡那霉素近似,儿科患者以及老年患者均应禁用。

给药说明

(1)应监测血药浓度,本品的有效治疗浓度范围为 15— 25μg/ml,应避免高峰血药浓度持续在 35μg/ml以上和谷浓度超过 5μg/ml。

(2)不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量。

(3)给予首次饱和量(7.5mg/kg)后,有肾功能不全前庭功能或听力减退的患者所用维持量酌减,即剂量不变,延长给药间期;或给药间期不变,每次剂量减少或停用本品。其维持量可按下式计算。①延长给药间期(小时),每次用量不变(7.5mg/kg),给药间期=患者血肌酐值(mg/100ml)× 9或②减少每次给药量,每 12小时用药一次: 每次剂量=患者肌酐清除率(ml/min) ×7.5(mg/kg)/正常人肌酐清除率(ml/min)。由于阿米卡星在体内不代谢,主要经尿排出,因此肾功能减退的患者可能引起药物积聚达中毒浓度。

(4)患者应给予足够的水分,以减少肾小管损害。

(5)烧伤患者中本品的半衰期较短(1— 1.5小时),因此可能需用 5- 75mg/kg,每 6小时一次。

(6)长期用药可能导致耐药菌过度生长。

(7)配制静脉用药时,每 500mg加入氯化钠注射液,5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100— 200ml,上述溶液用于成人病例应在 30一 60分钟内。本品不可直接静脉推注,以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。

本品干扰正常菌群,长期应用可导致非敏感菌过度生长。

不良反应

可有听力及肾损害.可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.个别病例有药热,皮疹,肌肉震颤,麻木,关节痛,嗜酸性粒细胞增多.可引起肝损害,贫血,血压下降.长期使用,可引起二重感染.

用药后可发生耳鸣、耳部饱胀感,高频听力减退,

严重者可进展至耳聋。前庭功能损害亦偶有报道。一般于停药后症状可逐渐减轻或恢复,但个别在停药后仍继续发展至耳聋。肾脏可出现轻度损害或尿素氮、血肌酐值升高,严重者可出现肾功能衰竭肾脏损害大多为可逆性,发生率< 10%,停药后可恢复。过去曾用过庆大霉素等氨基糖甙类为重要的诱发因素。

神经肌肉接头阻滞反应较少见,其他反应有恶心、呕吐,偶见头痛、药热、皮疹、震颤、麻木、关节痛、嗜酸性粒细胞增多、肝功能异常、贫血、低血压视力模糊等。较长时期应用后亦可引起念珠菌二重感染。

相互作用

阿米卡星与羧苄西林以足量合用时,对绿脓杆菌的某些敏感菌株有协同作用(但不可在同一静脉输液瓶中混合后应用)。

氨基糖苷类药物相互作用

(1)与强利尿药(如呋塞米依他尼酸等)联用可加强耳毒性。

(2)与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用,耳中毒的可能加强。

(3)与头孢菌素类联合应用,可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。

(4)与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联合应用可致神经—肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。

(5)本类药物与碱性药(如碳酸氢钠氨茶碱等)联合应用,抗菌效能可增强,但同时毒性也相应增强,必须慎重。

(6)青霉素类对某些链球菌抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强,如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素(或其他氨基糖苷类)。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定,甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道,因此,这两类药物的联合必须遵循其适应证不要随意使用。

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