磺胺异恶唑片

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【药品名称】

通用名磺胺异恶唑片

曾用名:

商品名:

英文名:Sulfafurazole Tablets

汉语拼音:Huɑnɡ'ɑnyi'ezuo Piɑn

本品主要成份为:磺胺异恶唑。其化学名称为:5-(对氨基磺酰氨基)-3,4二甲基异唑。

结构式:

分子式:C11H13N3O3

分子量:267.30  

目录

性状

【性状】

本品为白色片。  

药理毒理

【药理毒理】

本品为短效磺胺药。对非产酶金葡菌、化脓性链球菌肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属肠杆菌细菌淋球菌脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。但近年来细菌对本品的耐药性极高,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。

本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。  

药代动力学

【药代动力学】

口服吸收完全,2小时药峰浓度为82.5mg/L,半衰期约为6小时,血清蛋白结合率为35%,乙酰化率较低(平均28%)。由于本品及乙酰化物在水中溶解度较高,尿中乙酰化率约为18%,不易在尿中析出结晶或形成血尿,故对肾脏毒性亦小。本品自尿中排出快,12小时内排出口服量70%,因而磺胺异恶唑在尿中浓度可达1000~3000 mg/L ,故有利于尿路感染的治疗。但本品排泄较快,约95%的本品在24小时内自尿中排出,其中40%~60%为原形。  

适应症

【适应症】

主要用于敏感菌所致的尿路感染及肠道感染。  

用法用量

【用法用量】

成人常用剂量为,首剂2g,以后每次g,每日4次;2个月以上小儿剂量为每日~100mg/kg, 分4次口服,首剂加倍。  

不良反应

【不良反应】

(1)消化道症状较常见,包括恶心呕吐、胃纳减退、腹泻等,一般不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。

(2)过敏反应也较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑剥脱性皮炎大疱表皮松解萎缩皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热关节肌肉疼痛、发热血清病样反应

(3)中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向

(4)溶血性贫血血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。

(5)高胆红素血症新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸.偶可发生核黄疸

(6)肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死

(7)肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎肾管坏死的严重不良反应。

(8)甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

(9)中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱定向力障碍、幻觉欣快感抑郁感。一旦出现均需立即停药。

本品所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时应立即停药。  

禁忌

【禁忌】

(1)对磺胺类药物过敏者禁用;

(2)孕妇、哺乳期妇女禁用;

(3)小于2个月以下婴儿禁用;

(4)严重肝、肾功能不全者禁用。  

注意事项

【注意事项】

(1)交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。

(2)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。

(3)下列情况应慎用:缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、失水、艾滋病休克和老年患者。

(4)应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生,必要时亦可服药碱化尿液。

(5)治疗中须注意检查

①全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。

②治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。

③肝、肾功能检查。

(6)严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50~150mg/ml(严重感染120~150mg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200mg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高。

(7)不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒

(8)由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

(1)本品可穿过血胎盘屏障胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。

(2)本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。

【儿童用药】

由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2月以下婴儿的应用属禁忌。

【老年患者用药】

老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。

药物相互作用

(1)合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。

(2)不能与对氨基苯甲酸同用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因苯佐卡因丁卡因等合用。

(3)与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤苯妥英钠硫喷妥钠合用时,上述药物需调整剂量,因本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生。

(4)与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。

(5)与避孕药雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。

(6)与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。

(7)与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

(8)与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。

(9)接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。

(10)不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。

(11)本品可取代保泰松血浆蛋白结合部位,两者合用时可增加保泰松的作用。

(12)因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用,最好避免与此类药物同时应用。

(13)磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌,导致血药浓度升高而持久或产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。

药物过量

【规格】

0.5g

【贮藏】 遮光,密封保存。

药品名称 磺胺异恶唑片

拼音名 Huang’an yi’ezuo Pian

英文名 SULFAFURAZOLE TABLETS

来源(分子式)与标准 本品含磺胺异恶唑(C11H33N3O3S) 应为标示量的95.0~105.0 %。

性状 本品为白色片。

检查 有关物质

取本品的细粉适量(相当于磺胺异恶唑0.25g ),加乙醇浓氨溶液(9:1)20ml 振摇5 分钟,用上述混合液稀释至100ml ,滤过,作为供试品溶液 另取磺胺对照品,加乙醇-浓氨溶液(9:1) 制成每1ml 中含12.5μg 的溶液,作为对照 溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶 H薄层板上,以氯仿甲醇二甲基甲酰胺(80:8:4)为展开剂,展开后,晾干,喷20% 硫酸乙醇液,置105 ℃加热30分钟后,立即将薄层板置于新鲜制备的含10%亚硝酸钠溶 液和3 %碘化钾溶液的混合液、滴加7mol/L硫酸溶液产生亚硝烟雾的密闭缸中薰15分钟 ,取出,在温热的空气流中15分钟,然后喷0.5 %二盐酸萘基乙二胺乙醇溶液(如需 要可再次喷),供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。  

其他

应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。

鉴别 (1) 取本品的细粉适量(约相当于磺胺异恶唑0.1g),加稀盐酸5ml 溶 解后,滤过,滤液显芳香第一胺类的鉴别反应(附录Ⅲ)。

(2) 取本品,照磺胺异恶唑项下的鉴别法(2) 项试验,显相同的反应。

含量测定 取本品10片,精密称定,研细,精密称出适量(约相当于磺胺异恶 唑0.5g),照磺胺异恶唑项下的方法测定。每1ml 的甲醇滴定液(0.1mol/L)相当于 26.73mg 的C11H13N3O3S 。

类别 同磺胺异恶唑。

剂量 同磺胺异恶唑。

注意 同磺胺异恶唑。

规格 0.5g

贮藏 遮光,密闭保存。

参看

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