盐酸林可霉素溶液

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【英文名】Lincomycin Hydrochloride Liquid

【性状】本品为红棕色透明液体,味甜。

【药理毒理】1.药理本品属林可霉素抗生素抗菌谱与红霉素相似但较窄。对革兰阳性菌如葡萄球菌属(包括耐青霉素株)、链球菌属、白喉杆菌炭疽杆菌等有较高抗菌活性。对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性,拟杆菌属包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌等大多对本品高度敏感。革兰阴性需氧菌包括流感嗜血杆菌奈瑟菌属及支原体属均对本品耐药。本品与青霉素、氯霉素头孢菌素类四环素类之间无交叉耐药,与大环内酯类有部分交叉耐药,与林可霉素有完全交叉耐药性。本品的作用机制是与细菌核糖体50S亚基结合,阻止链的延长,从而抑制细菌细胞蛋白质合成。本品系抑菌药,但在高浓度时,对某些细菌也具有杀菌作用。2.毒理:本品的半数致死量(LD50):小鼠静脉注射为214mg/kg,口服为4000mg/kg;大鼠口服为4000mg/kg。

【药代动力学】本品口服后在胃肠道迅速吸收,不被胃酸破坏。空腹口服本品,仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。口服本品0.5g,2~4小时内达血药峰浓度(Cmax),对多数革兰阳性菌可维持最低抑菌浓度(MIC)达6~8小时。吸收为除脑脊液外,广泛及迅速颁于各体液和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进入胎儿循环,在胎儿血中的浓度右达母体血药浓度的约25%。蛋白结合率为77%~82%。本品主要在肝中代谢,部分代谢物具抗菌活性。小儿的代谢率较成人为高。血消除半衰期(t1/2?)为4~6小时,肾功能减退时,t1/2?可延长至10~20小时;肝功能减退时,t1/2?延长至9小时。本品经胆道、肾和肠道排泄,口服后约40%以原形随粪便排出,9%~30%以原形自尿中排出。本品可分泌入乳汁中。血液透析腹膜透析不能清除本品。

适应症】本品适用于葡萄球菌属、化脓性链球菌、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染皮肤软组织感染、女性生殖道和盆腔感染腹腔感染等。有应用青霉素指征的患者,如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者,本品可用作替代药物。

【用法和用量】口服。宜空腹服用。成人一次~2g,分~4次服用。4周及4周以上小儿按体重一日~60mg/kg,分~4次服用。

不良反应】1.胃肠道反应:常见恶心呕吐腹痛腹泻等;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。2.血液系统:偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等;罕见再生障碍性贫血。3.过敏反应:可见皮疹瘙痒等,偶见荨麻疹血管神经性水肿血清病反应等,罕见剥脱性皮炎大疱性皮炎多形性红斑和Steven-Johnson综合征。4.肝、肾功能异常,如血清氨基转移酶升高、黄疸等。5.其他:耳鸣眩晕念珠菌感染等。

【禁忌】对本品和林可霉素类过敏者禁用。

【注意事项】1.下列情况应慎用:(1)胃肠道疾病或有既往史者,特别如溃疡性结肠炎局限性肠炎或抗生素相关肠炎(本品可引起伪膜性肠炎)。(2)肝功能减退。(3)肾功能严重减退。(4)有哮喘或其他过敏史者。2.对本品过敏时有可能对其他克林霉素类也过敏。3.对实验室检查指标的干扰:服药后血清丙氨酸氨基转移酶门冬氨酸氨基转移酶可有增高。4.用药期间需密切注意大便次数,如出现排便次数增多,应注意假膜性肠炎的可能,需及时停药并作适当处理。轻症患者停药后即可能恢复;中等至重症患者需补充水、电解质和蛋白质。如经上述处理无效,则应口服甲硝唑250~500mg,一日3次。如复发,可再次口服甲硝唑,仍无效时可改用万古霉素(或者去甲万古霉素)口服,一次~500mg,每6小时1次,疗程5~10日。5.为防止急性风湿热的发生,用本品治疗溶血性链球菌感染时,疗程至少为10日。6.本品偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二重感染,一旦发生二重感染,需采取相应措施。7.疗程长者,需定期检测肝、肾功能和血常规。8.严重肾功能减退和(或)严重肝功能减退,伴严重代谢异常者,采用高剂量时需进行血药浓度监测。9.本品不能透过血-脑脊液屏障,故不能用于脑膜炎。10.不同细菌对本品的敏感性可有相当大的差异,故药敏试验有重要意义。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品吸收入血后,可迅速经胎盘进入胎儿循环,在胎儿血中的浓度可达母体血药浓度的约25%,并可在胎儿肝中浓缩,故孕妇禁和。2.本品可分泌至母乳中,故哺乳期妇女慎用,使用本品时暂停哺乳。

【儿童用药】出生4周以内的婴儿禁用本品。其他小儿服用本品时应注意观察重要器官的功能。

【老年患者用药】 患有严重基础疾病的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应,用药时需密切观察。

药物相互作用】 1.本品可增强吸入性麻醉药神经肌肉阻断现象,导致骨骼肌软弱和呼吸抑制麻痹呼吸暂停),在手术中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。2.本品与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用,在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的假膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和加剧,故本品不宜与抗蠕动止泻药合用。与含白陶土止泻药合用时,本品的吸收将显著减少,故两者不宜同时服用,需间隔一定时间(至少2小时)。3.本品具神经肌肉阻断作用,可增强神经肌肉阻断药的作用,两者应避免合用。本品与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱,为控制重症肌无力症状,在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。4.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品,或阻抑本品与细菌核糖体50S亚基的结合,体外试验显示本品与红霉素具拮抗作用,故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。5.与阿片类镇痛药合用时,本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因相加而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病人进行密切观察或监护。

规格: 60ml(1ml∶0.05g)(5万单位)(以C18H34N2O6S计)。

有效期:暂定二年。

【贮藏】密封保存。

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