谷氨酸诺氟沙星注射液

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通用名谷氨酸诺氟沙星注射液

曾用名:

英文名: NORFLOXACIN GLUTAMATE INJECTION

拼音名: GUANSUAN NUOFUSHAXING ZHUSHEYE

本品主要成份为:谷氨酸诺氟沙星。其化学名称为:1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-羧酸喹啉谷氨酸盐。

药品类别: 喹诺酮类

性状: 本品为微黄色的澄明液体。

规格 100ml:0.2g

贮藏: 遮光,密闭保存。  

目录

适应症

适用于敏感菌所致的呼吸道尿路感染淋病前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。  

药理毒理

本品为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好的抗菌作用肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星在体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。  

药代动力学

本品0.4g静脉滴注,经0.5小时后达血药峰浓度(Cmax),约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后血药浓度约为2μg/ml,4小时后血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布,分布半衰期(t1/2?)约为0.245±0.93小时,广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺睾丸子宫胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统血清蛋白结合率为10%~15%。从体内消除较慢,血消除半衰期(t1/2β)约为4.45±1.42小时,肾功能减退时可延长。肾脏肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排中的排出量占28%~30%。  

用法用量

成人一次~0.4g,一日2次,以30~40 滴/分速度静脉滴注,7~14日为一疗程。  

不良反应

1.胃肠道反应 较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻恶心呕吐。 2.中枢神经系统反应 可有头昏、头痛嗜睡失眠。 3.过敏反应 皮疹皮肤瘙痒、面部潮红、胸闷等,偶可发生渗出性多形性红斑血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4.偶可发生: (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 (2)血尿发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿,多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。  

禁忌症

1.对本品及喹诺酮类药过敏者禁用。 2.孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。  

注意事项

1. 本品不宜静脉注射,静脉滴注速度不宜过快。 2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。 3.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多进水,保持24小时排尿量在1200ml以上。 4.肾功能不全无尿患者慎用。肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。 5. 应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。 6.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)的患者服用本品,极个别可能发生溶血反应。 7. 喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品时应特别谨慎。 8.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,使血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。 9. 原有中枢神经系统疾患者,包括脑动脉硬化或癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。

孕妇及哺乳期妇女用药: 本品可透过血胎盘屏障,分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,故孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药: 本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行,在其他几种未成年动物中也可致关节病发生,故婴幼儿及18岁以下患者禁用。

老年患者用药: 老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。  

药物相互作用

1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。 2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐心悸等,故合用时应测定茶碱类的血药浓度和调整剂量。 3.环孢素与本品合用,可使前者的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。 4.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品与呋喃妥因拮抗作用,不推荐联合应用。 7.本品干扰咖啡因代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。

药物过量: 急性药物过量时,应仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。并须维持适当的补液量。

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