药理学/青霉素

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青霉素(penicillin G)又名苄青霉素(benzyl penicillin),是天然青霉素,侧链为苄基。常用其钠盐或钾盐,其晶粉在室温中稳定,易溶于水,水溶液在室温中不稳定,20℃放置24小时,抗菌活性迅速下降,且可生成有抗原性降解产物,故青霉素应在临用前配成水溶液。

抗菌作用】青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。

青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌肺炎球菌等作用强,肠球菌敏感性较差。不产生青霉素酶金葡菌及多数表葡菌对青霉素敏感,但产生青霉素酶的金葡菌对之高度耐药。革兰阳性杆菌白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等皆对青霉素敏感。革兰阴性菌中脑膜炎球菌对青霉素高度敏感,耐药者罕见。对青霉素敏感的淋球菌日益少见。百日咳杆菌对青霉素敏感。致病螺旋体,如梅毒螺旋体钩端螺旋体对之高度敏感。

体内过程】青霉素遇酸易被分解,口服吸收差,肌注100万单位后吸收快且甚完全,0.5小时达血药浓度峰值,约为20U/ml,消除半衰期为1/2小时。6小时内静滴500万单位青霉素钠,2小时后能获得20~30U/ml的血药浓度。青霉素的血清蛋白结合率为46%~58%。青霉素主要分布于细胞外液,并能广泛分布于各种关节腔浆膜腔、间质液、淋巴液胎盘、肝、肾、肺、横纹肌中耳液等。青霉素的脂溶性低,进入细胞量减少;房水脑脊液含量也较低,但炎症时青霉素透入脑脊液和眼的量可略提高,能达有效浓度。青霉素几乎全部以原形迅速经尿排泄,约10%经肾小球过滤。90%经肾小管分泌。无尿患者青霉素t1/2可延长达10小时。丙磺舒可与青霉素竞争肾小管分泌,两药合用时能提高青霉素血药浓度,延长其半衰期。

为了延长青霉素的作用时间,还可采用难溶制剂普鲁卡因青霉素(procacaine penicillin)和苄星青霉素(benzathine penicillin;长效西林,bicillin)。它们的水悬剂或油制剂肌内注射后,在注射部位缓慢溶解吸收。普鲁卡因青霉素一次注射40万单位,可维持24小时,苄星青霉素溶解度极小,一次注射120万单位,可维持15天,这两种制剂的血药浓度很低,只用于轻症病人或用于预防感染

【临床应用】青霉素为治疗A组和B组溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染气性坏疽梅毒鼠咬热等的首选药。肺炎球菌感染脑膜炎时也可采用,当病原菌比较耐药时,可改用万古霉素利福平。青霉素也是治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选药。还可作为放线菌病钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。破伤风、白喉病人采用青霉素时应与抗毒素合用。

不良反应】青霉素的毒性很低,除其钾盐大量静注易引起高血钾症、肌内注射疼痛外,最常见的为过敏反应,有过敏休克药疹血清病型反应、溶血性贫血粒细胞减少等。毒霉素制剂中的青霉噻唑蛋白、青霉烯酸等降解物、青霉素或6-APA高分子聚合物均可成为致敏原。为防止各种过敏反应,应详细询问病史,包括用药史,药物过敏史,家属过敏史,并进行青霉素皮肤过敏试验。应用青霉素及皮试时应作好急救准备,如肾上腺素氢化可的松等药物和注射器材,以便一旦发生过敏休克,能及时治疗。

在青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体病时可有症状加剧现象,称为赫氏反应(Herxheimerreaction),或治疗矛盾,此反应一般发生于青霉素开始治疗后6~8小时,于12~24小时消失,表现为全身不适寒战发热咽痛胁痛、心跳加快等;同时可有病变加重现象,甚至危及生命。此反应可能为螺旋体抗原与相应抗体形成免疫复合物的结果,或与螺旋体释放非内毒素致热原有关。

【用药注意】肌内注射局部可发生周围神经炎鞘内注射和全身大剂量应用可引起青霉素脑痛。严重感染宜静脉滴注给药,大剂量静注应监测血清离子浓度,以防发生高血钠、高血钾症。

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32 青霉素类 | 半合成青霉素 32
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