红霉素肠溶散

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通用名红霉素肠溶散

曾用名:

英文名: ERYTHROMYCIN ENTERIC POWDERS

拼音名: HONGMEISU CHANGRONG SAN

本品主要成份为:红霉素

结构式:(参见红霉素肠溶片

分子式:C37H67NO13

分子量:733.94

药品类别: 大环内酯类

适应症: 1.本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎急性咽炎鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热蜂窝织炎白喉及白喉带菌者;气性坏疽炭疽破伤风放线菌病梅毒李斯特菌病等。 2.军团菌病。 3.肺炎支原体肺炎。 4.肺炎衣原体肺炎。 5.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。 6.淋病奈瑟菌感染。 7.厌氧菌所致口腔感染。 8.空肠弯曲菌肠炎。 9.百日咳。 10.风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病先天性心脏病心脏瓣膜置换术后)及口腔上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。

性状: 本品为白色或类白色粉末。?

药理毒理: 本品属大环内酯类抗生素,系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A” 位)至“P”位的位移,从而抑制细菌蛋白质合成

药代动力学: 本品口服后在肠道中吸收。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水及脓液等中的浓度可达有效水平。有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺精囊中,但不易透过血-脑脊液屏障,脑膜炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(Vd)为 0.9L/kg。蛋白结合率为70%~90%。红霉素在肝内代谢,主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出,无尿患者的血消除半衰期(t1/2?)可延长。粪便中也含有一定量。血液透析腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。

用法用量: 用适量温水(40℃以下)制成混悬液后即刻服用或用温水冲服。成人一日~20g(相当于红霉素1~2g),分~4次服用。军团菌病患者,一日~40g(相当于红霉素2~4g),分4次服用。小儿按体重一日~0.5g/kg(相当于红霉素30~50mg/kg),分~4次服用。

不良反应: 1.胃肠道反应有腹泻恶心呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。 2.肝毒性少见,患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热肝功能异常,偶见黄疸等。 3.大剂量(≥4g(红霉素)/日)应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(>12mg(红霉素)/L)有关,停药后大多可恢复。 4.过敏反应表现为药物热皮疹嗜酸性粒细胞增多等,发生率约0.5%~1%。 5.其他,偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染

禁忌症: 对本品过敏者禁用。

注意事项: 1.溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。 2.肾功能减退患者一般无需减少用量,但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。 3.用药期间定期随访肝功能。 4.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。 5.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应作药敏测定。 6.对诊断的干扰:本品可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素丙氨酸氨基转移酶门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。

孕妇及哺乳期妇女用药: 本品可通过胎盘屏障而进入胎儿循环,故孕妇应慎用。本品有相当量进入母乳中,故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。

儿童用药: ?

老年患者用药:

药物相互作用: 1.本品可抑制卡马西平丙戊酸等抗癫痫药的代谢,导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间。与阿司咪唑特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性,与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。 2.对氯霉素林可霉素类有拮抗作用,不推荐同时使用。 3.本品为抑菌剂,可干扰青霉素的杀菌效能,故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时,两者不宜同时使用。 4.长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的危险性,老年病人尤应注意。两者必须同时使用时,华法林的剂量宜适当调整,并严密观察凝血酶原时间。 5.除二羟丙茶碱外,与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少,导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在同用6日后较易发生,氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后,黄嘌呤类药物的剂量应予调整。 6.与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。 7.大剂量本品与耳毒性药物合用,尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。 8.与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升,可能引起横纹肌溶解;与咪达唑仑三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。 9.本品可阻挠性激素类的肠肝循环,与口服避孕药合用可使之降效。

药物过量

贮藏: 密封,在干燥处保存。

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