交沙霉素胶囊

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通用名交沙霉素胶囊

曾用名:

英文名:Josamycin Capsules

汉语拼音:Jiɑoshɑmeisu Jiɑonɑnɡ

本品主要成份为:交沙霉素

结构式:

分子式:C42H69NO15

分子量:828.0  

目录

性状

本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。  

药理毒理

本品为链霉菌(Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus)产生的一种大环内酯类抗生素抗菌谱与红霉素相仿,对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差,但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性;脑膜炎双球菌百日咳杆菌对本品敏感;对消化球菌消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌厌氧菌具良好抗菌作用;胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对本品敏感。

本品不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性,为非诱导型抗生素。  

药代动力学

本品口服吸收迅速,体内分布快而广,脏器组织浓度高。口服本品1g后0.75~1小时达血药峰浓度(Cmax)2.7~3.2mg/L,在房水前列腺中的浓度分别为0.4 mg/L及4.3 mg/kg;口服500mg后,在尿、骨、齿龈扁桃体等中的浓度可达0.43~13.7mg/L(kg);在胆汁及肺中的浓度高;在吞噬细胞中的浓度是血清浓度的20倍。患者口服本品后,2~6小时痰液中药物浓度为血药浓度的8~9倍,在乳汁中的药物浓度为血药浓度的1/3~1/4,在脐带血和羊水的药物浓度为血药浓度的1/2,但在新生儿胎儿血中未能检出。不能透过血-脑脊液屏障。主要以代谢物从胆汁排出,尿排泄量少于20%,血消除半消除期(t1/2b)为1.5~1.7小时。  

适应症

本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎扁桃体炎敏感菌所致的鼻窦炎中耳炎急性支气管炎口腔脓肿肺炎支原体所致的肺炎敏感细菌引起的皮肤软组织感染,也可用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌的感染。  

用法用量

成人,一日 0.8~1.2g,较重感染可增至一日 g;小儿,按体重一日 mg/kg。均分3~4次于空腹时服用(餐前1小时或餐后3~4小时)。  

不良反应

(1)胃肠道反应有腹泻恶心呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,发生率与剂量大小有关。本品的胃肠道反应发生率明显低于红霉素。

(2)乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热肝功能异常等肝毒性症状少见,偶见黄疸等。

(3)大剂量服用本品,尤其肝肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,停药后大多可恢复。

(4)偶见过敏反应,表现为药物热皮疹嗜酸性粒细胞增多等。

(5)其他:偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。  

禁忌

对本品、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。  

注意事项

(1)患者对大环内酯类中一种药物(如红霉素)过敏或不能耐受时,对其他大环内酯类药物(如本品)也可过敏或不能耐受。

(2)溶血性链球菌感染患者用本品治疗时至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。

(3)肾功能减退患者一般无需减少用量。

(4)服用本品期间宜定期随访肝功能肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。

(5)对实验室检查指标的干扰:本品可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素丙氨酸氨基转移酶门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。

(6)因不同细菌对本品的敏感性存在一定差异,故宜作药敏测定。  

孕妇及哺乳期妇女用药

(1)由于本品可通过血胎盘屏障,虽然在新生儿和胎儿血中未能检出,但孕妇服用本品时仍宜权衡利弊。

(2)因本品可进入乳汁中,故哺乳期妇女在哺乳期间服用时,应停止哺乳。  

儿童用药

老年患者用药

老年患者大剂量服用本品可能引起听力减退,但停药后大多可恢复。  

药物相互作用

(1)本品不影响肝脏药物代谢酶作用,与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌

(2)本品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性

(3)本品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。  

药物过量

规格

0.2g  

贮藏

遮光,密封,在干燥处保存。

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