第三代头孢菌素

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第三代头孢菌素革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。 这类药物包括:头孢噻肟头孢他定头孢哌酮头孢唑肟头孢曲松头孢克肟头孢地嗪等。

目录

抗菌谱扩大

第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌沙雷杆菌不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。

在医学上的作用

第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素

关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素,其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。

不良反应

(l)过敏反应: 头孢菌素可致皮疹荨麻疹哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿过敏性休克等。头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。一般地说,对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕。

应用头孢菌素时注意:①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏。②有的产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行。皮试液参考浓度300pg/ml。皮试结果的判断按青霉素皮试的规定。③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理。

(2)胃肠道反应和菌群失调: 多数头孢菌素可致恶心呕吐食欲不振等反应。本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏。也可引起二重感染,如伪膜性肠炎念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚。

(3)肝毒性:多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。

(4)造血系统毒性:偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。

(5)肾损害:绝大多数的头孢菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最显著。头孢菌素与高效利尿药氨基糖苷类抗生素合用,肾损害显著增强。

(6)凝血功能障碍: 所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的致出血作用。具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环,阻碍凝血酶原的合成,扰乱凝血机制,而导致比较明显的出血倾向。在7位C原子的取代基中有C00H基团的头孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能,而使出血倾向更加重。凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关。

(7)与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能。当与乙醇(即使很少量)联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”。

常用第三代头孢菌素

参看

参考文献

第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素 第四代头孢菌素
抗菌谱 革兰阳性(+++)革兰阴性(-) 革兰阳性(++)革兰阴性(++)厌氧菌(+)铜绿假单胞菌(-) 革兰阳性(+)革兰阴性(+++)厌氧菌(++)铜绿假单胞菌(++) 革兰阳性(+++)革兰阴性(++++)厌氧菌(+)
常用注射药 头孢噻吩(先锋1)、头孢唑林(先锋5)、头孢拉定(先锋6)、头孢乙氰(先锋7)、头孢匹林(先锋8)、头孢硫脒(先锋18)、头孢西酮 头孢呋辛头孢孟多头孢替安头孢尼西头孢雷特 头孢噻肟头孢唑肟头孢曲松头孢地嗪头孢他定头孢哌酮头孢匹胺头孢甲肟头孢磺啶 头孢匹罗头孢吡肟头孢利定
常用口服药 头孢氨苄(先锋4)、头孢拉定(先锋6)、头孢羟氨苄 头孢呋辛酯头孢克洛 头孢克肟头孢特仑酯头孢他美酯头孢布烯头孢地尼头孢泊肟酯头孢妥仑匹脂
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