第一代头孢菌素

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头孢菌素类抗生素是由真菌培养液中提取的多种抗菌成分之一--头孢菌素C,水解得到母核7-氨基头孢烷酸接上不同侧链制成一系列半合成抗生素。其中根据头孢菌素的抗菌谱、抗菌强度、对β-内酰胺酶的稳定性及对肾脏毒性可分为四代:第一代头孢菌素第二代头孢菌素第三代头孢菌素第四代头孢菌素

第一代头孢菌素:供注射用的有头孢噻吩头孢唑林头孢乙腈头孢匹林头孢硫脒头孢西酮等。供口服用的有头孢氨苄头孢羟氨苄等。供口服和注射用的有头孢拉定

口服第一代头孢菌素

目录

抗菌谱

第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用比第二、第三、第四代头孢菌素强,但对革兰阴性菌的作用弱,弱于第二代头孢菌素、第三代头孢菌素,对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶酶不稳定,可被细菌产生的β-内酰胺酶所破坏。对第一代头孢菌素敏感的革兰阳性球菌,包括肺炎球菌链球菌葡萄球菌,但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌株(MRSA)不敏感;对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代。

适应症

可用于治疗敏感菌所致呼吸道感染尿路感染、皮肤及软组织感染。注射用头孢唑林广泛用于需氧细菌(包括耐青霉素)引起的中度感染和部分敏感菌引起的严重感染,如敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统、胆道系统、皮肤软组织、创伤、耳鼻喉和眼科感染等。口服头孢氨苄头孢羟氨苄头孢拉定主要用于肺炎链球菌化脓性链球菌产青霉素酶金葡菌(MRSA除外)及其他敏感的革兰阳性菌革兰阴性菌引起轻度感染和部分中度感染的治疗。

不良反应

头孢菌素类药物毒性较低,不良反应较少。常见的是过敏反应,多为皮疹荨麻疹等,过敏性休克罕见。第一代头孢菌素大剂量使用时可损害近曲小管细胞,而出现肾脏毒性,尤其是头孢唑林头孢噻吩。有报道大剂量使用头孢菌素可发生头痛头晕以及可逆性中毒性精神病等中枢神经系统反应。

常用第一代头孢菌素药品

参看

参考文献

第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素 第四代头孢菌素
抗菌谱 革兰阳性(+++)革兰阴性(-) 革兰阳性(++)革兰阴性(++)厌氧菌(+)铜绿假单胞菌(-) 革兰阳性(+)革兰阴性(+++)厌氧菌(++)铜绿假单胞菌(++) 革兰阳性(+++)革兰阴性(++++)厌氧菌(+)
常用注射药 头孢噻吩(先锋1)、头孢唑林(先锋5)、头孢拉定(先锋6)、头孢乙氰(先锋7)、头孢匹林(先锋8)、头孢硫脒(先锋18)、头孢西酮 头孢呋辛头孢孟多头孢替安头孢尼西头孢雷特 头孢噻肟头孢唑肟头孢曲松头孢地嗪头孢他定头孢哌酮头孢匹胺头孢甲肟头孢磺啶 头孢匹罗头孢吡肟头孢利定
常用口服药 头孢氨苄(先锋4)、头孢拉定(先锋6)、头孢羟氨苄 头孢呋辛酯头孢克洛 头孢克肟头孢特仑酯头孢他美酯头孢布烯头孢地尼头孢泊肟酯头孢妥仑匹脂
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