喹诺酮类药物

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喹诺酮类药物(4-quinolones),又称吡酮酸类吡啶酮酸类,是一类较新的合成抗菌药。这类药物抗菌谱广、抗菌力强、口服吸收好,组织浓度高,与其他抗菌药物无交叉耐药性,不良反应相对较少等特点,已经成为治疗细菌感染性疾病的主要药物。但目前也存在滥用该类药物的趋势。

目录

临床特点

喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同,它们以细菌脱氧核糖核酸(DNA)为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶,喹诺酮类妨碍此种酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前,一些细菌对许多抗生素耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响,因此,本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。

喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物,对革兰阳性菌的作用较弱(某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用)。目前临床主要应用抗菌活性强、毒性低的第三代产品。

本类药物的共同特点是:抗菌作用强大,抗菌谱较广,主要对抗革兰氏阴性菌,对革兰氏阳性菌也有相当作用。在体内的分布较广,可进入大多数药物不能进入的骨、关节和前列腺组织等。喹诺酮类自身很少产生耐药性,而且与其他多种抗菌药物间没有交叉耐药性,有利于其他抗生素联合用药。

喹诺酮类的分类

喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同,分为一、二、三、四代。

第一代喹诺酮类,只对大肠杆菌痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等,因疗效不佳现已少用。

第二代喹诺酮类,在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸(Cinoxacin)和甲氧恶喹酸(Miloxacin),在国外有生产。因副作用仍较大,故目前除吡哌酸偶用外,其他已淘汰。

第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。主要有诺氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、左氧氟沙星培氟沙星(Perfloxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、环丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮

第四代喹诺酮类与前三代药物相比在结构上修饰,结构中引入8-甲氧基,有助于加强抗厌氧菌活性,而C-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性,不良反应更小,但价格较贵。对革兰阳性菌抗菌活性增强,对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强,对典型病原体如肺炎支原体肺炎衣原体军团菌以及结核分枝杆菌的作用增强。多数产品半衰期延长,如加替沙星曲伐沙星克林沙星莫昔沙星。  

第一代 第二代 第三代 第四代
主要药物 萘啶酸 吡哌酸西诺沙星 诺氟沙星氧氟沙星左氧氟沙星环丙沙星斯帕沙星 曲伐沙星克林沙星莫西沙星加替沙星
临床运用 抗菌谱窄、抗菌力弱、仅对大多数G-菌有活性,已淘汰使用 扩大到对部分G+菌有效,对铜绿假单胞菌有效,抗菌活性有提高,但血药浓度低,仅用于肠道、尿路感染,较少使用 半衰期较长,抗菌谱扩大到G+球菌、衣原体支原体军团菌分支杆菌,抗菌活性明显增强,综合疗效超过第二代头孢菌素 吸收快、体内分布广、半衰期长,既保留了前三代抗G-菌活性,又明显增强了抗G+菌、军团菌支原体、衣原体活性,特别是增加了对厌氧菌活性。综合疗效达到或超过了β内酰胺类抗生素

喹诺酮类的不良反应

总的说来,本类药物的不良反应在所有几大类抗生素中是比较轻微的。虽然不良反应发生率低,但仍不应麻痹大意。本类药物的不良反应主要有:

喹诺酮类的药物相互作用

(1)碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少,应避免同服。

(2)利福平(RNA合成抑制药)、氯霉素蛋白质合成抑制药)均可使本类药物的作用降低,使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失,使氟嗪酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。

(3)氟喹诺酮类抑制茶碱代谢,与茶碱联合应用时,使茶碱的血药浓度升高,可出现茶碱的毒性反应,应予注意。

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