磺胺甲恶唑

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磺胺甲恶唑,磺胺类药,主治大肠杆菌变形杆菌引起的急性、慢性尿路感染脑膜炎球菌所致流行性脑脊髓膜炎的预防;流感杆菌所致的中耳炎等。

目录

基本资料

产品名称: 磺胺甲恶唑

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产品别名: 磺胺甲基异恶唑; 4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)苯磺酰新诺明新明磺、磺胺甲基异恶唑

英文名称: Sulfamethoxazole

英文别名: 4-Amino-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)benzenesulfonamide

分子式: C10H11N3O3S

CAS#:723-46-6  

性状

本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在水中几乎不溶,在稀盐酸氢氧化钠试液或氨试液中易溶。熔点 本品的熔点为168~172℃。  

作用

抗菌谱与SD相似,但抗菌作用较强。磺胺药在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低,容易在尿道中析出结晶而致结晶尿血尿闭尿等,大剂量应用时宜与碳酸氢钠同服。与增效剂TMP合用,其抗菌效能有明显增强,可增加数倍至数十倍。临床用于扁桃体炎急性支气管炎肺部感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、菌痢及伤寒等。  

剂量

口服,成人1g/次,2次/日;儿童每次mg/kg,2次/日。复方新诺明片SMZ TMP,成人1~2片/次,2次/日;首剂2~4片;  

副作用

1 参见SD。对肾脏损害较SD小,但大剂量、长期使用也可发生。

2 变态反应皮疹药物热有时也可发生。  

注意事项

对磺胺类药过敏者禁用;肝、肾功能不全者慎用。  

不良反应

泌尿系统损害;药疹过敏反应:为本品比较常见的不良反应,严重者可发生渗出性多型红斑剥脱性皮炎及大泡表皮松解萎缩皮炎等。  

复方磺胺甲恶唑片

主要成分

本品为复方制剂,每片含活性成份磺胺甲恶唑0.4g和甲氧苄啶80mg。  

适应症

近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药,故治疗细菌感染需参考药敏结果,本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染: 1.大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和摩根菌属敏感菌株所致的尿路感染。 2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿急性中耳炎。 3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。 4.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。 5.治疗卡氏肺孢子虫肺炎,本品系首选。 6.卡肺孢子虫肺炎的预防,可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者,或HIV成人感染者,其CD4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20%. 7.由产肠毒素大肠埃希杆菌(ETEC)所致旅游者腹泻。  

用法用量

1.成人常用量:治疗细菌性感染,一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg(2片),每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75-5mg/kg,磺胺甲恶唑18.75-25mg/kg,每6小时服用1次。成人预防用药:初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg(2片),一日2次,继以相同剂量一日服1次,或一周服3次。 2.小儿常用量:2月以下婴儿禁用。治疗细菌感染,2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ20-30mg/kg及TMP4-6mg/kg,每12小时1次;体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量。治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎,按体重一次口服SMZ18.75-25mg/kg及TMP3.75-5mg/kg,每6小时1次。 慢性支气管炎急性发作的疗程至少10-14日;尿路感染的疗程7-10日;细菌性痢疾的疗程为5-7日;儿童急性中耳炎的疗程为10日;卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14-21日。  

不良反应

1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节肌肉疼痛、发热血清病样反应。偶见过敏性休克。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。 4.高胆红素血症新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,故较易发小高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。 5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。 6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿;偶有患者发生间质性肾炎肾小管坏死的严惩不良反应。 7.恶心呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛乏力等,一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。 8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱定向力障碍、幻觉欣快感抑郁感。 10.偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直、恶心等表现。 本品所致的严重不良反应虽少见,但常累及各器官并可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大孢表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。  

禁忌

1.对SMZ和TMP过敏者禁用; 2.由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。 3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 4.小于2个月的婴儿禁用本品。 5.重度肝肾功能损害者禁用本品。  

注意事项

1.因不易清除细菌,下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药: (1)中耳炎的预防或长程治疗。 (2)A组溶血性链球菌扁桃体咽炎。 2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 3.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死,故有肝功能损害患者宜避免应用。 4.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿,故服用本品期间应多饮水,保持高尿流量,如应用本品疗程长、剂量大时,除多饮水外,宜同服碳酸氢钠,以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。 5.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。 6.下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。 7.用药期间须注意检查: (1)全血象检查,对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。 (2)治疗中应定期尿液检查(每2-3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 (3)肝、肾功能检查。 8.严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50-150μg/ml(严重感染120-150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/m.如超过此浓度,不良反应发生率增高。 9.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒。 10.由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏。 11.如因服用本品引起叶酸缺乏时,可同时服用叶酸制剂,后者并不干扰TMP的抗菌活性,因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生,应即停用本品,并给予叶酸3-6mg肌注,一日1次,使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。0μg/ml(严重感染120-150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/m.如超过此浓度,不良反应发生率增高。 9.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒。 10.由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏。 11.如因服用本品引起叶酸缺乏时,可同时服用叶酸制剂,后者并不干扰TMP的抗菌活性,因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生,应即停用本品,并给予叶酸3-6mg肌注,一日1次,使用2日或根据需要用药用药至造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。至造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。用药至造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。至造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。

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