亚胺培南-西拉司丁钠

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亚胺培南-西拉司丁钠

药物名称:亚胺培南-西拉司丁钠 

药物别名:亚胺硫霉素-西拉司丁钠,TIENAM,PRIMAXIN

英文名称:Imipenem/Cilastin Sodium

说 明:注射用亚胺培南-西拉司丁:每支0.25g;0.5g;1g(以亚胺培南计量)。其中含有等量的西拉司丁钠。

功用作用:

亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用肺炎链球菌、化脓性链球菌金黄色葡萄球菌(包括产酶株)、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化球菌和消化链球菌的部分菌株对本品甚敏感。

粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、绿脓杆菌气性坏疽梭菌、难辨梭菌等对本品也相当敏感。本品有较好的耐酶性能,与其他β-内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性

口服不吸收,静注本品250mg、500mg或1000mg(均按亚胺培南计量)后20分钟,血药峰浓度分别为20μg/ml、35μg/ml或66μg/ml,蛋白结合率约为20%。体内分布以细胞间液、肾脏、上额窦、子宫颈卵巢盆腔、肺等部位最高,在胆汁前列腺扁桃体、痰中也有较多量,并有一定量进入脑脊液中。t1/2约为1小时。

亚胺培南单独应用,受肾肽酶的影响而分解,在尿中只能回收少量的原形药物。西拉司丁是肾肽酶抑制剂,保护亚胺培南在肾脏中不受破坏,因此在尿中回收的原形药物可达70%。西拉司丁并阻抑亚胺培南进入肾小管上皮组织,因而减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性

临床上应用本品于敏感菌所致的腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿阑尾炎妇科感染、下呼吸道感染皮肤软组织感染尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。

用法用量:静滴或肌注。用量以亚胺培南计,根据病情,1次~1g,1日~4次。对中度感染一般可按1次g、1日2次给予。

静滴可选用等渗氯化钠注射液、5%~10%葡萄糖液作溶剂。每0.5g药物用100ml溶剂,制成5mg/ml液体,缓缓滴入。肌注用1%利多卡因注射液为溶剂,以减轻疼痛。

肾功能不足者应按肌酐清除率调整剂量:肌酐清除率为31~70ml/分的患者,每6~8小时用0.5g,每日最高剂量1.5~2g;21~30ml/分者,每8~12小时用0.5g,每日最高剂量1~1.5g;<20ml/分者每12小时用0.25~0.5g,每日最高剂量0.5~1g。

注意事项:

(1)本品可引起注射部位疼痛、血栓性静脉炎等,可对症处理,并注意改换注射部位以防止发生。

(2)本品可引起恶心呕吐腹泻胃肠道症状,也偶引起伪膜性肠炎。血液学方面的副作用有嗜酸细胞增多、白细胞减少、中性细胞减少、粒细胞缺少、血小板减少或增多、血红蛋白减少等,并可致抗人球蛋白(Coombs)试验阳性。

肝脏的副作用有氨基转移酶、血胆红素碱性磷酸酶的升高。肾功能方面的副作用有血肌酐血尿素氮的升高。但儿童用本药时常可发现红色尿,这是由于药物引起变色,并非血尿。也可发现一些神经系统方面的症状,如肌痉挛精神障碍等。

(3)本品也可致过敏反应,如皮肤瘙痒皮疹荨麻疹、药热等,过敏体质者慎用。

(4)本品应在使用前溶解,用盐水溶解的药液只能在室温存放10小时,含葡萄糖的药液只能存放4小时。

(5)本品不可与含乳酸钠的输液或其他碱性药液相配伍。

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