药理学/甲硝唑

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药理学

【体内过程】甲硝唑口服吸收迅速而完全。500mg一剂，约1小时后血浆浓度达10μg/ml，远超过平均有效浓度。t_1/2约8小时，通常8小时给药一次。在体内各组织和体液中分布均匀。主要在肝中代谢，由肾排出，粪中只含少量。

【药理作用和临床作用】

1．抗阿米巴作用甲硝唑对阿米巴大滋养体有直接杀灭作用。治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好。但对肠腔内阿米巴原虫则无明显作用。因此，单用甲硝唑治疗阿米巴痢疾时，复发率颇高，须再用肠腔抗阿米巴药继续治疗。同理，甲硝唑不适用于排包囊者。

2.抗滴虫作用甲硝唑对阴道滴虫亦有直接杀灭作用。口服后可出现于阴道分泌物、精液和尿中，故对女性和男性泌尿生殖道滴虫感染都有良好疗效。250mg，每日3次，7日疗程，对阴道滴虫症的治愈率为90%。2g一剂疗法也有同样疗效。偶有耐药虫株出现。

3．抗贾第鞭毛虫作用甲硝唑是目前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物。成人每次mg，儿童每次～15mg/kg，每日3次，5天一疗程，治愈率均在90%以上。

4．抗厌氧菌作用对厌氧性革兰阳性和阴性杆菌和球菌都有较强的抗菌作用。其中尤以对脆弱杆菌的杀菌作用受到重视。至今未发现耐药菌株。长期应用不诱发二重感染。对口腔及盆腔和腹腔内厌氧菌感染及由此引起的败血症，以及气性坏疽等，本品均有良好的防治作用。

【不良反应】甲硝唑不良反应一般较少而轻。最常见者为恶心和口腔金属味，偶见呕吐、腹泻、腹痛、头痛、眩晕、肢体麻木。少数患者可出现白细胞暂时性减少。重复疗程前应作白细胞计数。极少数人可出现脑病、共济失调和惊厥。如发生四肢麻木和感觉异常应立即停药，因为严重的感觉障碍恢复甚慢且不完全。甲硝唑干扰乙醛代谢，如服药期间饮酒，可出现急性乙醛中毒，引起腹部不适、恶心、呕吐、头痛和味觉改变等。