他克莫司软膏

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他克莫司软膏(Tacrolimus Ointment),商品名普特彼。本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人,但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。

本药品被归类到皮肤用药等药品分类。

目录

他克莫司软膏的副作用(不良反应)

在分别有12例和216例健康志愿者参加的临床研究中,未发现药物具有光毒性和光致敏性。在对198例健康志愿者进行的接触致敏研究中,有一例出现接触致敏的迹象。在三项随机赋形剂对照研究和两项长期安全性研究中,分别有655例和571例患者接受了本品治疗。下表列举了三项设计相同、为期12周研究中、赋形剂组、0.03%和0.1%浓度的本品治疗组校正后不良事件发生率,以及两项长达一年的安全性研究中未经校正的不良事件发生率,不考虑这些不良事件是否与研究药物有关。可能与使用本品有关。儿童12周研究中共发生4例水痘;成人12周研究中有1例出现唇部带状疱疹;儿童开放性研究中发生7例水痘和1例带状疱疹;成人开放性研究中发生2例带状疱疹。通常为疣”。在各种临床试验中发生率大于或等于1%的其它不良事件包括秃发ALTAST升高、过敏样反应心绞痛血管神经性水肿厌食焦虑心律失常关节痛关节炎胆红素血症乳房疼痛、蜂窝组织炎脑血管意外唇炎寒颤便秘肌酐升高、脱水抑郁头晕呼吸困难耳痛皮肤瘀斑水肿鼻出血、未治疗部位病情加重、眼部不适、眼痛疖肿胃炎疝气高血糖症、高血压低血糖症缺氧喉炎白细胞增多症白细胞减少肝功能试验异常、肺部疾病全身不适偏头痛颈部疼痛神经炎心悸感觉异常、外周血管异常、光敏反应、处理过程的并发症皮肤脱色、出汗、味觉异常、牙齿疾病意外妊娠、阴道念珠菌病、血管扩张眩晕

他克莫司软膏禁忌症

他克莫司或制剂中任何其他成分有过敏史的患者禁用本品。

服用他克莫司软膏须注意的事项

一般注意事项:本品在临床上对感染性特应性皮炎的安全性和有效性未进行过评价。在开始使用本品治疗前,应首先清除治疗部位的感染灶。特应性皮炎患者易患浅表皮肤感染,包括疱疹性湿疹(卡波济水痘样疹),使用本品治疗可能会增加带状疱疹病毒感染(水痘带状疱疹)、单纯疱疹病毒感染或疱疹性湿疹发生的风险。如果存在这些感染,应对本品治疗的利益与风险的平衡进行评估。在临床研究中报告了33例淋巴结病(占0.8%)通常与感染有关(尤其是皮肤感染),在给予相应抗生素治疗后缓解。这33例患者中大多数有明确的病因,或最终消退。接受免疫抑制剂治疗(例如全身性使用他克莫司)的器官移植患者发生淋巴瘤的危险性增加,因此,接受本品治疗并出现淋巴结病的患者应调查其淋巴结病的病因。如果没有明确找到淋巴结病的病因,或患者同时患有急性传染性单核细胞增多症,应考虑中断使用本品。对发生淋巴结病的患者应进一步观察以确保淋巴结病消退。紫外线致癌作用的增强不一定依赖于光毒性作用机制。尽管没有观察到对人体的光毒性(参见不良反应),但在一项动物光致癌性研究中,本品缩短了皮肤肿瘤发生的时间(见非临床毒理研究)。因此,患者应尽量减少或避免自然光或人工光源照射。外用本品可能会引起局部症状,如皮肤烧灼感(灼热感、刺痛、疼痛)或瘙痒。局部症状最常见于使用本品的最初几天,通常会随着特应性皮炎受累皮肤好转而消失。应用0.1%浓度的本品治疗时,90%的皮肤烧灼感持续时间介于2分钟至3小时(中位时间为15分钟)之间,90%的瘙痒症状持续时间介于3分钟至10小时(中位时间为20分钟)之间。不推荐使用本品治疗Netherton综合征患者,因为可能会增加他克莫司的全身性吸收。本品对弥漫性红皮病患者治疗的安全性尚未建立。患者须知:使用本品的患者应接受下列信息。

他克莫司软膏的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

成人
  0.03%和0.1%他克莫司软膏
在患处皮肤涂上一薄层本品,轻轻擦匀,并完全覆盖,一天两次,持续至特应性皮炎症状体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收,其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。
儿童
  0.03%他克莫司软膏
在患处皮肤涂上一薄层本品,轻轻擦匀,并完全覆盖,一天两次,持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收,其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。

他克莫司软膏药物相作用

对本品局部应用的药物相互作用未进行过研究。由于吸收量极少,本品不太可能与全身性给药的药物发生相互作用,但是也不能完全排除。皮炎较广泛的患者和/或红皮病患者合用已知的CYP3A4抑制剂时应当谨慎,这些药物的例子包括红霉素伊曲康唑酮康唑氟康唑钙通道阻滞剂西米替丁等。

他克莫司软膏成分或处方

本品主要成分及其化学名称为:他克莫司

他克莫司软膏药理作用

他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解,但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化,首先与细胞蛋白FKBP-12结合,形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白钙调磷酸酶构成的复合物,从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T细胞转录因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子(例如IL-2,γ干扰素)。他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的转录,所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放,下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。

他克莫司软膏贮藏方法

室温25℃保存;允许的温度范围是15?-30℃。

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